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# Citocromo P450 3A4 (CYP3A4)

La enzima P450 más abundante del hígado y el intestino; transforma cerca de la mitad de los fármacos y es la clave de muchas interacciones.

Actualizado 2026-11-01

Cargando el modelo 3D…

## Datos clave

- Metaboliza alrededor del 50 % de los fármacos de uso común: estatinas, bloqueadores de calcio, ciclosporina y tacrolimus, macrólidos, benzodiacepinas, opioides, antirretrovirales.
- Está en el hígado y en el enterocito: limita la biodisponibilidad oral (metabolismo de primer paso).
- Inductores (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, hierba de San Juan) bajan el nivel de sus sustratos; inhibidores (azoles, claritromicina, ritonavir, jugo de toronja) lo suben.
- Su sitio activo es grande y flexible: acepta moléculas muy distintas y hasta dos a la vez.

**Número EC**
[1.14.14.1](https://www.enzyme-database.org/query.php?ec=1.14.14.1)

**Genes**
CYP3A4

**Estructura (PDB)**
[3NXU](https://www.rcsb.org/structure/3NXU)

## Estructura

- Monooxigenasa de membrana del retículo endoplásmico con hemo; bolsillo activo amplio sobre el hierro del hemo.

## Regulación

- Inducción por transcripción a través del receptor nuclear PXR (y CAR) cuando se une un inductor.
- Inhibición competitiva o por mecanismo (inactivación irreversible, como el ritonavir y la toronja).

## Inhibidores y tóxicos

- Ritonavir y cobicistat (potenciadores farmacocinéticos; ritonavir en la estructura 3D)
- Ketoconazol, itraconazol
- Claritromicina, eritromicina
- Furanocumarinas del jugo de toronja (en el intestino)

## Correlación clínica

- Rabdomiólisis por simvastatina junto con un inhibidor potente de CYP3A4 (claritromicina, azoles).
- La rifampicina puede hacer fallar anticonceptivos hormonales, antirretrovirales e inmunosupresores al inducir la enzima.
- El ritonavir se usa a propósito para inhibirla y subir el nivel de otros antirretrovirales.
- Rechazo de trasplante si un inductor baja el tacrolimus; toxicidad renal si un inhibidor lo sube.

## Enfermedades relacionadas

- [Infección por VIH y sida](https://durgical.com/enfermedades/infeccion-por-vih-y-sida/)
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## Relacionadas

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## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Qué pasa con una estatina como la simvastatina si se combina con claritromicina?

La claritromicina inhibe CYP3A4, el nivel de la estatina sube y aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis.

## ¿Por qué la rifampicina baja el efecto de muchos fármacos?

Activa el receptor PXR, que induce la síntesis de CYP3A4, y los fármacos se eliminan más rápido.

## ¿Para qué se combina el ritonavir con otros antirretrovirales?

Para inhibir CYP3A4 y elevar sus niveles: es un potenciador farmacocinético.

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Información educativa, no es consejo médico. Ante un síntoma, consulte a un profesional de la salud.

Fuentes: [CYP3A4: Cytochrome P450 3A4 (human), UniProt P08684](https://www.uniprot.org/uniprotkb/P08684/entry) (UniProt, 2026); [RCSB PDB - 3NXU: Crystal structure of human cytochrome P4503A4 bound to an inhibitor ritonavir](https://www.rcsb.org/structure/3NXU) (RCSB Protein Data Bank, 2026); [Cytochrome P450 - arranged by substrate type](https://reactome.org/PathwayBrowser/#/R-HSA-211897) (Reactome, 2026); [What is pharmacogenomics?: MedlinePlus Genetics](https://medlineplus.gov/genetics/understanding/genomicresearch/pharmacogenomics/) (MedlinePlus, US National Library of Medicine, 2026); Textbook of Biochemistry for Medical Students, 6th ed. (Jaypee Brothers Medical Publishers (Vasudevan DM, Sreekumari S, Vaidyanathan K), 2011).

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