[Durgical](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [Pharmakologie](https://durgical.com/de/pharmakologie/) › [Antiandrogene und Androgensynthesehemmer](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/antiandrogene-und-androgensynthesehemmer/) › Abirateron # Abirateron ## Antiandrogene und Androgensynthesehemmer? Antiandrogene und Androgensynthesehemmer Eine Tablette gegen Prostatakrebs, die die Androgenbildung in Hoden, Nebennieren und Tumor abschaltet. Mit Prednison gegeben; kann den Blutdruck erhöhen. Aktualisiert 1 Nov 2026 Auch genannt: Abirateronacetat ## Steckbrief **Group** [Antiandrogene und Androgensynthesehemmer](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/antiandrogene-und-androgensynthesehemmer/) **Target** CYP17A1 (17α-Hydroxylase/C17,20-Lyase) **Key effects** Hypertonie · Hypokaliämie · Hitzewallungen **Monitor** Blutdruck · Glucose bei Menschen mit Diabetes · PSA **ATC** L02BX03 Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest. Auf dieser Seite - Grundlagen Wirkmechanismus - Indikationen - Nebenwirkungen - Kontraindikationen - Wichtige Wechselwirkungen - Was überwacht wird - Anwendung und Sicherheit - Schwangerschaft und Stillzeit - Pflege - Pharmakokinetik - Merkhilfe - Verwandte Arzneimittel - Verwandte Krankheiten - Lernen Testen Sie sich ## Wirkmechanismus ✂**CYP17A1 (17α-Hydroxylase/C17,20-Lyase)**Abirateron ⓘ Die Abbildung zeigt Abirateron im aktiven Zentrum des humanen CYP17A1; sein Pyridin-Stickstoff ist an das Hämeisen gebunden. **Zielstruktur in 3D:** CYP17A1 (17α-Hydroxylase/C17,20-Lyase). PDB-Struktur 3RUK (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/3RUK) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen Abirateronacetat ist ein Prodrug, das in Abirateron umgewandelt wird; dieses hemmt CYP17A1, das Enzym mit 17α-Hydroxylase- und C17,20-Lyase-Aktivität, das für die Androgenbildung in Hoden, Nebennieren und Prostatatumorgewebe nötig ist. Die Androgene fallen sogar unter Kastrationsniveau. Da das Enzym auch im Cortisolweg liegt, sinkt das Cortisol, ACTH steigt und Mineralocorticoide reichern sich an; Prednison wird gegeben, um das Glucocorticoid zu ersetzen und ACTH zu dämpfen. - Abirateronacetat wird in Abirateron umgewandelt - Abirateron blockiert CYP17A1 in Hoden, Nebenniere und Tumor - Die Androgenbildung fällt auf sehr niedrige Werte - Auch das Cortisol sinkt: Prednison wird ergänzt ## Indikationen - Metastasiertes kastrationsresistentes Prostatakarzinom, mit Prednison [Prostatakarzinom →](https://durgical.com/de/krankheiten/prostatakarzinom/) - Metastasiertes kastrationssensitives Hochrisiko-Prostatakarzinom, mit Prednison [Prostatakarzinom →](https://durgical.com/de/krankheiten/prostatakarzinom/) ## Nebenwirkungen ### Häufig - Hypertonie - Hypokaliämie - Flüssigkeitsretention und Ödeme - Müdigkeit und Gelenkschmerzen - Hitzewallungen - Erhöhte Leberenzyme ### Schwer (selten, wichtig) - Schwerer Mineralocorticoidexzess und kardiale Ereignisse - Hepatotoxizität, einschließlich fulminanter Hepatitis - Nebennierenrindeninsuffizienz, besonders bei Stress oder Absetzen der Steroide - Schwere Hypoglykämie bei Menschen mit Diabetes unter Pioglitazon oder Repaglinid - Mehr Frakturen und Todesfälle in Kombination mit Radium-223 ## Kontraindikationen - In der Fachinformation sind keine aufgeführt; es ist für Frauen nicht indiziert und kann den Fetus schädigen ## Wichtige Wechselwirkungen **Starke CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital)** Geringere Abirateron-Exposition; nach Möglichkeit vermieden. **CYP2D6-Substrate mit geringer therapeutischer Breite (zum Beispiel Thioridazin)** Abirateron erhöht ihre Spiegel. **Pioglitazon und Repaglinid (CYP2C8-Substrate)** Schwere Hypoglykämien wurden berichtet. **Radium-223** Mehr Frakturen und höhere Mortalität; die Kombination wird nicht empfohlen. ## Was überwacht wird - Blutdruck, Kalium und Flüssigkeitsretention, mindestens monatlich - Leberwerte vor und regelmäßig während der Behandlung - Glucose bei Menschen mit Diabetes - PSA ## Anwendung und Sicherheit - Orale Tablette einmal täglich auf nüchternen Magen, ohne Nahrung eine gewisse Zeit davor und danach; im Ganzen mit Wasser geschluckt, nicht zerkleinert oder zerkaut. - Frauen, die schwanger sind oder sein könnten, fassen zerbrochene oder zerkleinerte Tabletten nur mit Handschuhen an. - Immer zusammen mit einem Glucocorticoid gegeben (Prednison oder Prednisolon). ## Schwangerschaft und Stillzeit Bei Frauen nicht indiziert; es kann einen Fetus schädigen, und Männer mit Partnerinnen, die schwanger werden könnten, verhüten wirksam. ## Pflege - Blutdruck, Gewicht und Kalium kontrollieren; vor Beginn niedriges Kalium ausgleichen und Hypertonie einstellen. - Darüber aufklären, dass es nüchtern eingenommen und im Ganzen geschluckt wird und dass Prednison nicht plötzlich abgesetzt werden darf. - Über Zeichen einer Leberschädigung aufklären: gelbe Haut oder Augen, dunkler Urin, Oberbauchschmerzen. - Über Zeichen einer Nebenniereninsuffizienz bei Krankheit oder Stress aufklären: Schwäche, Schwindel, Erbrechen. - Ein GnRH-Analogon wird parallel fortgeführt, sofern keine Orchiektomie erfolgt ist. ## Pharmakokinetik **Resorption** Nahrung erhöht die Resorption um ein Mehrfaches, daher wird es nüchtern eingenommen **Metabolismus** Prodrug, zu Abirateron hydrolysiert; teilweise über CYP3A4 metabolisiert; hemmt CYP2D6 und CYP2C8 **Halbwertszeit** Etwa 12 Stunden beim metastasierten Prostatakarzinom, länger bei eingeschränkter Leberfunktion ## Merkhilfe Abirateron legt den 17er-Schalter (CYP17) um: keine Androgene, kein Cortisol, also springt Prednison ein und hält ACTH ruhig. ## Testen Sie sich Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage. ## Welches Enzym hemmt Abirateron, und in welchen Geweben? CYP17A1 (17α-Hydroxylase/C17,20-Lyase), in Hoden, Nebennieren und Prostatatumorgewebe. ## Ein Patient unter Abirateron hat neu Hypertonie und Hypokaliämie. Was ist der Mechanismus? Mineralocorticoidexzess: Niedrigeres Cortisol erhöht ACTH, das die Anreicherung von Mineralocorticoid-Vorstufen antreibt. ## Warum wird Abirateron nüchtern eingenommen? Nahrung steigert seine Resorption stark, was Exposition und Toxizität erhöhen würde. ## Verwandte Arzneimittel - [Enzalutamid](https://durgical.com/de/pharmakologie/enzalutamid/) - [Bicalutamid](https://durgical.com/de/pharmakologie/bicalutamid/) - [Leuprorelin](https://durgical.com/de/pharmakologie/leuprorelin/) ## Verwandte Krankheiten - [Prostatakarzinom](https://durgical.com/de/krankheiten/prostatakarzinom/) [← Zurück zur Klasse: Antiandrogene und Androgensynthesehemmer](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/antiandrogene-und-androgensynthesehemmer/) Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen. Quellen: [Abiraterone: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a611046.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); [DailyMed - ABIRATERONE ACETATE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=79082b18-adde-4ffb-832a-b8c1d030c413) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L02BX03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [Human Cytochrome P450 CYP17A1 in complex with Abiraterone](https://www.rcsb.org/structure/3RUK) (RCSB Protein Data Bank, 2012). ## **Fehler entdeckt?** Wir verbessern die Inhalte laufend für die Community. Sagen Sie uns, was nicht stimmt, und unser Team prüft es. Fehler melden Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken. --- Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/abirateron/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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