[Durgical](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [Pharmakologie](https://durgical.com/de/pharmakologie/) › [Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/kinasehemmer/) › Afatinib # Afatinib ## Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)? Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie) ## Hochrisiko? Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle. Irreversibler EGFR-, HER2- und HER4-Inhibitor der zweiten Generation bei EGFR-mutiertem Lungenkrebs; Durchfall und Ausschlag sind häufig, oft schwer. Aktualisiert 1 Nov 2026 Auch genannt: BIBW2992 ## Steckbrief **Group** [Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/kinasehemmer/) **Target** EGFR-Tyrosinkinasedomäne **Key effects** Durchfall · Akneähnlicher Ausschlag **Monitor** Stuhlfrequenz und Flüssigkeitshaushalt · Leberwerte **ATC** L01EB03 Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest. Auf dieser Seite - Grundlagen Wirkmechanismus - Indikationen - Nebenwirkungen - Kontraindikationen - Wichtige Wechselwirkungen - Was überwacht wird - Anwendung und Sicherheit - Schwangerschaft und Stillzeit - Pflege - Pharmakokinetik - Merkhilfe - Verwandte Arzneimittel - Verwandte Krankheiten - Was die Markierungen bedeuten - Lernen Testen Sie sich ## Wirkmechanismus ✂**EGFR-Tyrosinkinasedomäne**Afatinib ⓘ Die Kristallstruktur zeigt Afatinib in der ATP-Tasche der humanen EGFR-Kinasedomäne, wo es eine kovalente Bindung eingeht. **Zielstruktur in 3D:** EGFR-Tyrosinkinasedomäne. PDB-Struktur 4G5J (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/4G5J) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen Afatinib bindet kovalent an die Kinasedomänen von EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) und HER4 (ErbB4) und blockiert irreversibel deren Autophosphorylierung, wodurch die Signalübertragung der ErbB-Familie abgeschaltet wird. Am wirksamsten ist es bei Lungentumoren mit nicht resistenten aktivierenden EGFR-Mutationen; da es auch den normalen EGFR in Haut und Darm blockiert, sind Ausschlag und Durchfall häufig. - Gelangt in die ATP-Tasche von EGFR, HER2 und HER4 - Geht eine kovalente, irreversible Bindung ein - ErbB-Autophosphorylierung und Signalübertragung enden - Trifft auch den normalen EGFR: Ausschlag und Durchfall ## Indikationen - Erstlinientherapie des metastasierten nicht-kleinzelligen Lungenkarzinoms mit nicht resistenten EGFR-Mutationen; außerdem plattenepitheliales nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom nach platinhaltiger Chemotherapie. [Lungenkrebs (Bronchialkarzinom) →](https://durgical.com/de/krankheiten/lungenkrebs/) ## Nebenwirkungen ### Häufig - Durchfall - Akneähnlicher Ausschlag, trockene Haut, Juckreiz - Mundschleimhautgeschwüre (Stomatitis) - Nagelfalzentzündung (Paronychie) - Verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen ### Schwer (selten, wichtig) - Schwerer Durchfall mit Dehydratation und Nierenversagen - Bullöse und exfoliative Hautreaktionen - Interstitielle Lungenerkrankung - Hepatotoxizität, manchmal tödlich - Gastrointestinale Perforation - Keratitis ## Kontraindikationen - Keine absoluten Kontraindikationen in der Fachinformation ## Wichtige Wechselwirkungen **P-Glykoprotein-Inhibitoren (z. B. Ritonavir, Verapamil, Ketoconazol)** Erhöhen Exposition und Toxizität von Afatinib. **P-Glykoprotein-Induktoren (z. B. Rifampicin, Carbamazepin, Johanniskraut)** Senken die Afatinib-Exposition. ## Was überwacht wird - Stuhlfrequenz und Flüssigkeitshaushalt; bei Durchfall Nierenfunktion und Elektrolyte - Haut und Nägel - Leberwerte - Neuer Husten oder Atemnot - Augenschmerzen oder -rötung ## Anwendung und Sicherheit - Oral; unzerkaut etwa zur gleichen Tageszeit geschluckt. - Den Namen sorgfältig prüfen: Kinaseinhibitoren mit ähnlichen «-tinib»-Namen sind nicht austauschbar. - Nüchtern eingenommen: mindestens eine Stunde vor oder zwei Stunden nach dem Essen. ## Schwangerschaft und Stillzeit Kann den Fetus schädigen; es wird zuverlässig verhütet und auf das Stillen verzichtet. ## Pflege - Sicherstellen, dass ein Antidiarrhoikum verfügbar ist und der Patient weiß, wann er es nehmen und wann er anrufen soll. - Bei anhaltendem Durchfall Flüssigkeitshaushalt, Gewicht und Nierenfunktion prüfen. - Haut, Mund und Nagelfalze inspizieren; sanfte Hautpflege und Sonnenschutz empfehlen. - Aufklärung: schweren Durchfall, blasenbildenden Ausschlag, neue Atemnot oder Augenschmerzen melden; verhüten. ## Pharmakokinetik **Resorption** Oral; mindestens eine Stunde vor oder zwei Stunden nach einer Mahlzeit eingenommen. **Verteilung** Stark an Plasmaproteine gebunden. **Metabolismus** Kaum enzymatischer Metabolismus; es bildet kovalente Addukte mit Proteinen. Es ist ein Substrat des P-Glykoproteins. **Elimination** Hauptsächlich über den Stuhl. **Halbwertszeit** Etwa 37 Stunden. ## Merkhilfe Englische Eselsbrücke: «AFAtinib grabs for good» (packt für immer zu; kovalent): EGFR + HER2 + HER4. Stärkerer Griff, stärkere Darm- und Hauttoxizität. ## Testen Sie sich Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage. ## Worin unterscheidet sich die Bindung von Afatinib von der von Erlotinib? Afatinib bindet kovalent und irreversibel (und blockiert zudem HER2 und HER4); Erlotinib bindet reversibel. ## Die Inhibitoren welches Transporters erhöhen die Afatinib-Spiegel? P-Glykoprotein. ## Welche häufige Wirkung von Afatinib kann zu Nierenversagen führen? Schwerer Durchfall mit Dehydratation. ## Verwandte Arzneimittel - [Erlotinib](https://durgical.com/de/pharmakologie/erlotinib/) - [Gefitinib](https://durgical.com/de/pharmakologie/gefitinib/) - [Osimertinib](https://durgical.com/de/pharmakologie/osimertinib/) ## Verwandte Krankheiten - [Lungenkrebs (Bronchialkarzinom)](https://durgical.com/de/krankheiten/lungenkrebs/) ## Was die Markierungen bedeuten **Hochrisiko** Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle. [← Zurück zur Klasse: Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/kinasehemmer/) Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen. Quellen: [DailyMed - AFATINIB- afatinib tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ec5b9e00-3eab-4dbd-9bb3-75865b1af485) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EB03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Fehler entdeckt?** Wir verbessern die Inhalte laufend für die Community. Sagen Sie uns, was nicht stimmt, und unser Team prüft es. Fehler melden Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken. --- Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/afatinib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/afatinib/