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# Alosetron

## Arzneimittel gegen das Reizdarmsyndrom?

Arzneimittel gegen das Reizdarmsyndrom

5-HT3-Blocker für Frauen mit schwerem, therapieresistentem Reizdarm mit Durchfall. Er kann ischämische Kolitis und schwere Verstopfung verursachen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Steckbrief

**Group**
[Arzneimittel gegen das Reizdarmsyndrom](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/arzneimittel-gegen-das-reizdarmsyndrom/)

**Target**
5-HT3-Rezeptor (ligandengesteuerter Kationenkanal) auf enterischen Neuronen

**Used for**
Schweres

**Key effects**
Verstopfung · Bauchbeschwerden und -schmerzen

**Monitor**
Stuhlgewohnheiten · Rektale Blutung

**ATC**
A03AE01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Auf dieser Seite

- Grundlagen Wirkmechanismus
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Kontraindikationen
- Wichtige Wechselwirkungen
- Was überwacht wird
- Anwendung und Sicherheit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Pflege
- Pharmakokinetik
- Merkhilfe
- Verwandte Arzneimittel
- Verwandte Krankheiten

- Lernen Testen Sie sich

## Wirkmechanismus

⇅**5-HT3-Rezeptor (ligandengesteuerter Kationenkanal) auf enterischen Neuronen**Alosetron

ⓘ Die Abbildung zeigt Alosetron, gebunden an den 5-HT3A-Rezeptor der Maus, der dem humanen Kanal sehr ähnelt.

**Zielstruktur in 3D:** 5-HT3-Rezeptor (ligandengesteuerter Kationenkanal) auf enterischen Neuronen. PDB-Struktur 6W1J (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/6W1J) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen

Alosetron ist ein potenter, selektiver 5-HT3-Rezeptorantagonist. 5-HT3-Rezeptoren sind Kationenkanäle auf enterischen Neuronen, die bei Aktivierung durch Serotonin den viszeralen Schmerz, die Kolonpassage und die Sekretion beeinflussen. Ihre Blockade moduliert das enterische Nervensystem: Die Passage verlangsamt sich, Stuhldrang und Schmerzen lassen nach. Eine zu starke Verlangsamung erklärt die Verstopfung, und eine verminderte Durchblutung des Kolons bei manchen Patienten erklärt die ischämische Kolitis.

- Alosetron blockiert 5-HT3-Kanäle auf enterischen Neuronen
- Weniger neuronale Depolarisation in der Darmwand
- Die Kolonpassage verlangsamt sich; Stuhldrang und Schmerzen lassen nach

## Indikationen

- Schweres, chronisches Reizdarmsyndrom mit vorherrschendem Durchfall bei Frauen, nach Ausschluss anderer Ursachen und ohne Ansprechen auf konventionelle Therapie [Reizdarmsyndrom →](https://durgical.com/de/krankheiten/reizdarmsyndrom/)

## Nebenwirkungen

### Häufig

- Verstopfung, die häufigste Wirkung
- Bauchbeschwerden und -schmerzen
- Übelkeit
- Blähungen

### Schwer (selten, wichtig)

- Ischämische Kolitis: rektale Blutung, blutiger Durchfall, neue oder verschlechterte Bauchschmerzen (Boxed Warning)
- Schwere Komplikationen der Verstopfung: Obstruktion, Ileus, Koprostase, toxisches Megakolon, Perforation

## Kontraindikationen

- Beginn bei einer Patientin, die verstopft ist
- Chronische oder schwere Verstopfung, Darmobstruktion, Striktur, toxisches Megakolon, Perforation oder Verwachsungen in der Vorgeschichte
- Ischämische Kolitis, gestörte Darmdurchblutung, Thrombophlebitis oder hyperkoagulabler Zustand
- Morbus Crohn, Colitis ulcerosa, Divertikulitis
- Schwere Leberfunktionsstörung; Anwendung mit Fluvoxamin

## Wichtige Wechselwirkungen

**Fluvoxamin (starker CYP1A2-Hemmer)**
Deutlich höhere Alosetronspiegel und längere Halbwertszeit; kontraindiziert

**Mäßige CYP1A2-Hemmer (Fluorchinolone, Cimetidin)**
Wahrscheinlich höhere Spiegel; vermeiden, sofern nicht nötig

**Starke CYP3A4-Hemmer (Ketoconazol, Clarithromycin, Proteasehemmer)**
Höhere Exposition; vorsichtige Anwendung

**Arzneimittel, die den Darm verlangsamen (Opioide, Anticholinergika)**
Höheres Risiko einer schweren Verstopfung

## Was überwacht wird

- Stuhlgewohnheiten: Verstopfung bedeutet sofortiges Absetzen
- Rektale Blutung, blutiger Durchfall oder neue Bauchschmerzen
- Symptomkontrolle nach den ersten Wochen

## Anwendung und Sicherheit

- Tablette zum Einnehmen; Beginn mit niedriger Dosis, Absetzen, wenn die Symptome nach einigen Wochen unter voller Dosis nicht kontrolliert sind.
- Nach einer ischämischen Kolitis kein erneuter Beginn.
- Ältere, gebrechliche Patientinnen und solche unter darmverlangsamenden Arzneimitteln haben ein höheres Risiko für Komplikationen der Verstopfung.

## Schwangerschaft und Stillzeit

Die Daten beim Menschen reichen nicht aus, um ein Risiko festzulegen; Tierstudien zeigten keine Entwicklungsschäden.

## Pflege

- Vor Beginn nach Verstopfung, früherem Darmverschluss, CED, Divertikulitis, Gerinnungsstörungen und Lebererkrankungen fragen.
- Die Medikationsliste auf Fluvoxamin und andere CYP1A2-Hemmer prüfen.
- Der Patientin vermitteln, das Arzneimittel abzusetzen und sofort anzurufen bei Verstopfung, rektaler Blutung, blutigem Durchfall oder zunehmenden Schmerzen.
- Den Medikationsleitfaden aushändigen und erklären.

## Pharmakokinetik

**Resorption**
Oral rasch resorbiert; Nahrung vermindert die Resorption etwas

**Metabolismus**
Hauptsächlich hepatisch über CYP1A2, in geringem Maß über CYP3A4 und CYP2C9

**Halbwertszeit**
Kurz, etwa eineinhalb Stunden

## Merkhilfe

Englische Eselsbrücke: „Alo-SETRON stops the run, but watch the colon“ – stoppt den Durchfall, aber den Dickdarm im Blick behalten: Verstopfung oder Blut bedeuten sofortiges Absetzen.

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Auf welche Patientinnen ist Alosetron beschränkt?

Frauen mit schwerem, chronischem Reizdarmsyndrom mit vorherrschendem Durchfall, die nicht auf eine konventionelle Therapie angesprochen haben.

## Eine Patientin unter Alosetron hat eine rektale Blutung. Was wird vermutet, und was wird getan?

Eine ischämische Kolitis; das Arzneimittel wird sofort abgesetzt und nicht wieder begonnen.

## Welches Antidepressivum ist mit Alosetron kontraindiziert, und warum?

Fluvoxamin, ein starker CYP1A2-Hemmer, der die Alosetronspiegel stark erhöht.

## Verwandte Arzneimittel

- [Eluxadolin](https://durgical.com/de/pharmakologie/eluxadolin/)
- [Ondansetron](https://durgical.com/de/pharmakologie/ondansetron/)
- [Loperamid](https://durgical.com/de/pharmakologie/loperamid/)

## Verwandte Krankheiten

- [Reizdarmsyndrom](https://durgical.com/de/krankheiten/reizdarmsyndrom/)

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [DailyMed - ALOSETRON HYDROCHLORIDE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d62b2c5a-1693-4e67-96d5-197e1fdc8694) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [Alosetron: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601230.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A03AE01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [RCSB PDB - 6W1J: Cryo-EM structure of 5HT3A receptor in presence of Alosetron](https://www.rcsb.org/structure/6W1J) (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken.

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License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/alosetron/
