[Durgical](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [Pharmakologie](https://durgical.com/de/pharmakologie/) › [PI3K-Inhibitoren](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/pi3k-inhibitoren/) › Alpelisib # Alpelisib ## PI3K-Inhibitoren? PI3K-Inhibitoren ## Hochrisiko? Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle. Oraler PI3Kα-Inhibitor mit Fulvestrant bei PIK3CA-mutiertem Brustkrebs und bei PIK3CA-assoziiertem Übergewuchs. Leiteffekt: hoher Blutzucker. Aktualisiert 1 Nov 2026 ## Steckbrief **Group** [PI3K-Inhibitoren](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/pi3k-inhibitoren/) **Target** PI3Kα, katalytische Untereinheit p110α der Phosphoinositid-3-Kinase **Used for** Hormonrezeptorpositiver **Key effects** Hyperglykämie · Diarrhö · Hautausschlag und Juckreiz **Monitor** Nüchternglukose und HbA1c vor Beginn **ATC** L01EM03 Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest. Auf dieser Seite - Grundlagen Wirkmechanismus - Indikationen - Nebenwirkungen - Kontraindikationen - Wichtige Wechselwirkungen - Was überwacht wird - Anwendung und Sicherheit - Schwangerschaft und Stillzeit - Pflege - Pharmakokinetik - Merkhilfe - Verwandte Arzneimittel - Verwandte Krankheiten - Was die Markierungen bedeuten - Lernen Testen Sie sich ## Wirkmechanismus ✂**PI3Kα, katalytische Untereinheit p110α der Phosphoinositid-3-Kinase**Alpelisib ⓘ Die Kristallstruktur zeigt Alpelisib in der ATP-Bindungsstelle von humanem PI3Kα (p110α mit seiner regulatorischen Untereinheit p85α). **Zielstruktur in 3D:** PI3Kα, katalytische Untereinheit p110α der Phosphoinositid-3-Kinase. PDB-Struktur 4JPS (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/4JPS) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen Alpelisib hemmt die α-Isoform der PI3K mit hoher Selektivität gegenüber den anderen Isoformen, einschließlich der durch PIK3CA-Mutationen entstehenden mutierten Formen. Es wird kein PIP3 mehr gebildet, die AKT-mTOR-Signalübertragung nimmt ab und das Zellwachstum verlangsamt sich. PIK3CA-Mutationen sind beim hormonrezeptorpositiven, HER2-negativen Brustkrebs häufig und können eine Resistenz gegen die endokrine Therapie verursachen; die Blockade von PI3Kα dämpft zudem die Insulinsignalübertragung, was die Hyperglykämie erklärt. - Eine PIK3CA-Mutation hält PI3Kα dauerhaft aktiv - Alpelisib blockiert die Kinasestelle von PI3Kα - Weniger PIP3: Die AKT-mTOR-Signalübertragung nimmt ab - Das Tumorwachstum verlangsamt sich; auch die Insulinsignalübertragung nimmt ab ## Indikationen - Hormonrezeptorpositiver, HER2-negativer, PIK3CA-mutierter fortgeschrittener oder metastasierter Brustkrebs mit Progression unter oder nach endokriner Therapie, zusammen mit Fulvestrant, bei postmenopausalen Frauen und bei Männern. [Brustkrebs (Mammakarzinom) →](https://durgical.com/de/krankheiten/brustkrebs/) - Schweres PIK3CA-assoziiertes Übergewuchsspektrum (PROS) bei Erwachsenen und Kindern ab 2 Jahren, die eine systemische Behandlung benötigen. ## Nebenwirkungen ### Häufig - Hyperglykämie - Diarrhö, Übelkeit, Erbrechen, verminderter Appetit, Gewichtsverlust - Hautausschlag und Juckreiz - Wunde Stellen im Mund, Geschmacksveränderungen - Fatigue, Haarausfall ### Schwer (selten, wichtig) - Schwere Hyperglykämie und Ketoazidose - Schwere Hautreaktionen mit Blasenbildung oder Hautablösung - Pneumonitis - Schwere Diarrhö mit Dehydratation - Schwere allergische Reaktionen ## Kontraindikationen - Schwere Allergie gegen den Wirkstoff - Vorsicht bei Diabetes oder vorbestehender Hyperglykämie und bei schweren Hautreaktionen in der Vorgeschichte ## Wichtige Wechselwirkungen **Starke CYP3A4-Induktoren (z. B. Rifampicin, Johanniskraut)** Senken die Alpelisib-Spiegel. **Antidiabetika (z. B. Metformin, Insulin)** Oft zur Kontrolle der Hyperglykämie nötig; ihre Dosen werden an die Glukosewerte angepasst. ## Was überwacht wird - Nüchternglukose und HbA1c vor Beginn; Glukose in den ersten Wochen häufig, danach regelmäßig - Haut auf Ausschlag oder Blasen - Atemwegssymptome - Stuhlfrequenz und Flüssigkeitshaushalt - Test mit Nachweis einer PIK3CA-Mutation vor Beginn (Brustkrebs) ## Anwendung und Sicherheit - Oral, einmal täglich mit einer Mahlzeit etwa zur gleichen Zeit. - Beim Übergewuchs können manche Tabletten gemäß Produktinformation in Wasser dispergiert werden. - Gefährliche orale Chemotherapie: mit Handschuhen handhaben und für Kinder unzugänglich aufbewahren; schwangere Betreuungspersonen vermeiden den Umgang damit. ## Schwangerschaft und Stillzeit Kann den Fetus schädigen; vor der Behandlung wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, und während und kurz nach der Behandlung wird eine wirksame Verhütung angewendet; vom Stillen wird abgeraten. ## Pflege - Blutzucker wie angeordnet kontrollieren und Werte über dem Zielbereich melden. - Nach Durst, häufigem Wasserlassen, verschwommenem Sehen und Hautausschlag fragen. - Auf Diarrhö und Dehydratation achten. - Aufklärung: Blutzuckerselbstkontrolle zu Hause; Hautausschlag, Blasen, Husten oder Atemnot melden; Johanniskraut meiden; eine wirksame Verhütung anwenden. ## Pharmakokinetik **Resorption** Oral, mit einer Mahlzeit eingenommen. **Metabolismus** Leber, über CYP3A. **Halbwertszeit** Etwa 8 bis 9 Stunden. ## Merkhilfe «ALPHA-lisib hits PI3K-ALPHA» (englisches Wortspiel: Alpha-lisib trifft PI3K-Alpha): Alpelisib blockiert p110α, und Alpha trägt auch das Insulinsignal, daher steigt der Zucker. ## Testen Sie sich Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage. ## Welche PI3K-Isoform hemmt Alpelisib? PI3Kα (p110α), kodiert von PIK3CA. ## Mit welchem Arzneimittel wird Alpelisib bei Brustkrebs kombiniert? Mit Fulvestrant. ## Was ist die charakteristischste Nebenwirkung von Alpelisib? Hyperglykämie. ## Welcher Test muss vor Alpelisib am Brusttumor durchgeführt werden? Ein Test mit Nachweis einer PIK3CA-Mutation. ## Verwandte Arzneimittel - [Idelalisib](https://durgical.com/de/pharmakologie/idelalisib/) - [Everolimus](https://durgical.com/de/pharmakologie/everolimus/) - [Metformin](https://durgical.com/de/pharmakologie/metformin/) ## Verwandte Krankheiten - [Brustkrebs (Mammakarzinom)](https://durgical.com/de/krankheiten/brustkrebs/) ## Was die Markierungen bedeuten **Hochrisiko** Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle. [← Zurück zur Klasse: PI3K-Inhibitoren](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/pi3k-inhibitoren/) Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen. Quellen: [Alpelisib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a619036.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Alpelisib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/alpelisib) (National Cancer Institute, 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EM03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Fehler entdeckt?** Wir verbessern die Inhalte laufend für die Community. Sagen Sie uns, was nicht stimmt, und unser Team prüft es. Fehler melden Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken. --- Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/alpelisib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/alpelisib/