[Durgical](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [Pharmakologie](https://durgical.com/de/pharmakologie/) › [Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/arzneimittel-gegen-pulmonal-arterielle-hypertonie/) › Ambrisentan # Ambrisentan ## Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)? Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline) ## Schwangerschaft: kontraindiziert? Kontraindiziert: Tierstudien zeigen Fehlbildungen und Fruchttod; vor der Behandlung wird eine Schwangerschaft ausgeschlossen, und eine wirksame Verhütung wird bis einen Monat… Ein oraler, ETA-selektiver Endothelin-Rezeptor-Blocker bei pulmonal-arterieller Hypertonie; er darf in der Schwangerschaft nie angewendet werden. Aktualisiert 1 Nov 2026 ## Steckbrief **Group** [Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/arzneimittel-gegen-pulmonal-arterielle-hypertonie/) **Target** Endothelinrezeptor Typ A **Used for** Pulmonal-arterielle Hypertonie **Key effects** Periphere Ödeme · Verstopfte Nase und Sinusitis **Monitor** Hämoglobin zu Beginn · Gewicht · Leberwerte **ATC** C02KX02 Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest. Auf dieser Seite - Grundlagen Wirkmechanismus - Indikationen - Nebenwirkungen - Kontraindikationen - Wichtige Wechselwirkungen - Was überwacht wird - Anwendung und Sicherheit - Schwangerschaft und Stillzeit - Pflege - Pharmakokinetik - Merkhilfe - Verwandte Arzneimittel - Verwandte Krankheiten - Was die Markierungen bedeuten - Lernen Testen Sie sich ## Wirkmechanismus ◎**Endothelinrezeptor Typ A**Ambrisentan ⓘ Die Abbildung zeigt Ambrisentan gebunden an den menschlichen Endothelinrezeptor Typ A (Kryo-EM). **Zielstruktur in 3D:** Endothelinrezeptor Typ A. PDB-Struktur 8XVK (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/8XVK) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen Ambrisentan ist ein hochaffiner Antagonist mit hoher Selektivität für den ETA- gegenüber dem ETB-Rezeptor. ETA vermittelt die Vasokonstriktion und das Wachstum der glatten Muskulatur durch Endothelin-1, das bei pulmonal-arterieller Hypertonie erhöht ist; ETB, das weitgehend verschont bleibt, vermittelt Vasodilatation und Endothelin-Clearance. Die ETA-Blockade entspannt die Lungenarterien und bildet ihren Umbau zurück, verbessert die Belastbarkeit und verzögert eine klinische Verschlechterung. - Endothelin-1 ist bei PAH in der Lunge erhöht - Ambrisentan blockiert den ETA-Rezeptor und verschont ETB weitgehend - Die Lungenarterien verengen sich und proliferieren weniger - Die Belastbarkeit verbessert sich, und eine Verschlechterung wird verzögert ## Indikationen - Pulmonal-arterielle Hypertonie (WHO-Gruppe 1), zur Verbesserung der Belastbarkeit und Verzögerung einer klinischen Verschlechterung [Pulmonale Hypertonie und Cor pulmonale →](https://durgical.com/de/krankheiten/pulmonale-hypertonie-und-cor-pulmonale/) ## Nebenwirkungen ### Häufig - Periphere Ödeme - Verstopfte Nase und Sinusitis - Flush - Kopfschmerzen - Abfall des Hämoglobins ### Schwer (selten, wichtig) - Fehlbildungen und Fruchttod bei Anwendung in der Schwangerschaft - Klinisch bedeutsame Flüssigkeitsretention - Akutes Lungenödem bei pulmonaler venookklusiver Erkrankung - Verminderte Spermienzahl ## Kontraindikationen - Schwangerschaft - Idiopathische Lungenfibrose - Nicht empfohlen bei mittelschwerer oder schwerer Leberfunktionsstörung ## Wichtige Wechselwirkungen **Ciclosporin** Erhöht die Ambrisentan-Exposition; das Therapieschema wird begrenzt **Phosphodiesterase-5-Hemmer (Tadalafil, Sildenafil)** Häufig bewusst kombiniert; additive Blutdrucksenkung ## Was überwacht wird - Schwangerschaftstest vor Beginn bei Frauen, die schwanger werden könnten, und nach klinischer Indikation - Hämoglobin zu Beginn, nach einem Monat und danach regelmäßig - Gewicht, Ödeme und Atemnot - Leberwerte, wenn Symptome einer Leberschädigung auftreten ## Anwendung und Sicherheit - Orale Tablette, ganz geschluckt: nicht geteilt, zerkleinert oder zerkaut - Wirksame Verhütung vor, während und einen Monat nach der Behandlung bei Frauen, die schwanger werden könnten ## Schwangerschaft und Stillzeit Kontraindiziert: Tierstudien zeigen Fehlbildungen und Fruchttod; vor der Behandlung wird eine Schwangerschaft ausgeschlossen, und eine wirksame Verhütung wird bis einen Monat nach dem Absetzen fortgeführt. ## Pflege - Schwangerschaftstest und Verhütungsberatung bestätigen - Den Patienten wiegen und auf Knöchelschwellungen und neue Atemnot achten - Zu Behandlungsbeginn auf akute Atemnot als Zeichen eines Lungenödems achten - Vermitteln, dass Stillen während der Behandlung nicht empfohlen wird ## Pharmakokinetik **Resorption** Oral; Nahrung verändert die Bioverfügbarkeit nicht **Verteilung** Sehr hohe Plasmaproteinbindung **Metabolismus** Leber, über CYP3A, CYP2C19 und Glucuronidierung; Substrat des P-Glykoproteins **Elimination** Überwiegend nichtrenal **Halbwertszeit** Terminale Halbwertszeit etwa 15 Stunden; effektive Halbwertszeit etwa 9 Stunden **Wirkeintritt und -dauer** Spitzenspiegel etwa zwei Stunden nach der Einnahme ## Merkhilfe Englische Eselsbrücke AmbrisentAn = selektiv für A: blockiert ETA, verschont ETB; und A für «Avoid pregnancy» (Schwangerschaft vermeiden). ## Testen Sie sich Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage. ## Wie unterscheidet sich Ambrisentan auf Rezeptorebene von Bosentan? Ambrisentan ist hochselektiv für ETA; Bosentan blockiert sowohl ETA als auch ETB. ## Bei welcher Lungenerkrankung ist Ambrisentan kontraindiziert? Idiopathische Lungenfibrose. ## Welche häufige Nebenwirkung von Ambrisentan erfordert die Kontrolle von Gewicht und Knöcheln? Flüssigkeitsretention mit peripheren Ödemen. ## Verwandte Arzneimittel - [Bosentan](https://durgical.com/de/pharmakologie/bosentan/) - [Tadalafil](https://durgical.com/de/pharmakologie/tadalafil/) - [Ciclosporin](https://durgical.com/de/pharmakologie/ciclosporin/) ## Verwandte Krankheiten - [Pulmonale Hypertonie und Cor pulmonale](https://durgical.com/de/krankheiten/pulmonale-hypertonie-und-cor-pulmonale/) ## Was die Markierungen bedeuten **Schwangerschaft: kontraindiziert** Kontraindiziert: Tierstudien zeigen Fehlbildungen und Fruchttod; vor der Behandlung wird eine Schwangerschaft ausgeschlossen, und eine wirksame Verhütung wird bis einen Monat… [← Zurück zur Klasse: Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/arzneimittel-gegen-pulmonal-arterielle-hypertonie/) Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen. Quellen: [DailyMed - AMBRISENTAN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=291a782a-77e1-8a8e-e1c8-2626f305c2b7) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [Ambrisentan: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a612023.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 8XVK: Cryo-EM structure of ETAR bound with Ambrisentan](https://www.rcsb.org/structure/8XVK) (RCSB Protein Data Bank, 2024). ## **Fehler entdeckt?** Wir verbessern die Inhalte laufend für die Community. Sagen Sie uns, was nicht stimmt, und unser Team prüft es. Fehler melden Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken. --- Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/ambrisentan/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/ambrisentan/