[Durgical](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [Pharmakologie](https://durgical.com/de/pharmakologie/) › [NK1-Rezeptorantagonisten](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/nk1-rezeptorantagonisten/) › Aprepitant # Aprepitant ## NK1-Rezeptorantagonisten? NK1-Rezeptorantagonisten Ein oraler NK1-Blocker gegen akutes und verzögertes Erbrechen nach Chemotherapie, zusammen mit Setron und Dexamethason. Wechselwirkungen über CYP3A4. Aktualisiert 1 Nov 2026 ## Steckbrief **Group** [NK1-Rezeptorantagonisten](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/nk1-rezeptorantagonisten/) **Target** Tachykininrezeptor 1 (NK1, Substanz-P-Rezeptor) **Key effects** Müdigkeit und Schwäche · Durchfall und Dyspepsie **Monitor** Zeichen einer Überempfindlichkeit **ATC** A04AD12 Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest. Auf dieser Seite - Grundlagen Wirkmechanismus - Indikationen - Nebenwirkungen - Kontraindikationen - Wichtige Wechselwirkungen - Was überwacht wird - Anwendung und Sicherheit - Schwangerschaft und Stillzeit - Pflege - Pharmakokinetik - Merkhilfe - Verwandte Arzneimittel - Lernen Testen Sie sich ## Wirkmechanismus ◎**Tachykininrezeptor 1 (NK1, Substanz-P-Rezeptor)**Aprepitant ⓘ Kristallstruktur des menschlichen NK1-Rezeptors mit Aprepitant, tief in der Transmembrantasche gebunden, in der Substanz P wirken würde. **Zielstruktur in 3D:** Tachykininrezeptor 1 (NK1, Substanz-P-Rezeptor). PDB-Struktur 6HLO (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/6HLO) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen Aprepitant ist ein selektiver, hochaffiner Antagonist des menschlichen NK1-Rezeptors. Nach Cisplatin und anderen emetogenen Arzneimitteln aktiviert im Hirnstamm freigesetzte Substanz P NK1-Rezeptoren und unterhält das Erbrechen, besonders in den Tagen nach der Behandlung. Aprepitant überwindet die Blut-Hirn-Schranke, besetzt die NK1-Rezeptoren im Gehirn und blockiert dieses Signal. Es bindet kaum an 5-HT3-, Dopamin- oder Corticosteroidrezeptoren und verstärkt die Wirkung von Ondansetron und Dexamethason. - Emetogene Chemotherapie setzt im Hirnstamm Substanz P frei - Substanz P aktiviert NK1-Rezeptoren und unterhält das Erbrechen - Aprepitant gelangt ins Gehirn und besetzt NK1-Rezeptoren - Akutes und verzögertes Erbrechen werden zusätzlich zum Setron verhindert ## Indikationen - Vorbeugung von akuter und verzögerter Übelkeit und Erbrechen durch hoch emetogene Chemotherapie (einschließlich hoch dosiertem Cisplatin) und mäßig emetogene Chemotherapie, zusammen mit einem 5-HT3-Antagonisten und Dexamethason. - Vorbeugung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen bei Erwachsenen. ## Nebenwirkungen ### Häufig - Müdigkeit und Schwäche - Durchfall und Dyspepsie - Schluckauf - Appetitverlust ### Schwer (selten, wichtig) - Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Anaphylaxie - Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse, selten - Verlust der Antikoagulationskontrolle (niedrigere INR) bei Patienten unter Warfarin ## Kontraindikationen - Überempfindlichkeit gegen Aprepitant oder einen Bestandteil - Anwendung mit Pimozid (die CYP3A4-Hemmung erhöht die Pimozidspiegel und kann das QT-Intervall verlängern) ## Wichtige Wechselwirkungen **Dexamethason und Methylprednisolon** Höhere Corticosteroidspiegel durch CYP3A4-Hemmung; die Corticosteroiddosis im antiemetischen Schema wird reduziert. **Warfarin** Klinisch relevanter Abfall der INR; die INR wird in den zwei Wochen nach der Aprepitantbehandlung kontrolliert. **Hormonelle Kontrazeptiva** Geringere Wirksamkeit während der Behandlung und etwa einen Monat danach; eine zusätzliche Methode wird angewendet. **Starke CYP3A4-Hemmer (Ketoconazol, Diltiazem) und -Induktoren (Rifampicin)** Hemmer erhöhen die Aprepitantspiegel und die Nebenwirkungen; Induktoren senken seine Spiegel und Wirksamkeit. **Über CYP3A4 abgebaute Chemotherapeutika und Benzodiazepine (Midazolam, Alprazolam, Triazolam)** Höhere Spiegel und mehr Nebenwirkungen dieser Arzneimittel. ## Was überwacht wird - INR bei Patienten unter Dauertherapie mit Warfarin nach jeder Behandlung - Zeichen einer Überempfindlichkeit - Kontrolle von Übelkeit und Erbrechen in den Tagen nach der Chemotherapie (verzögerte Phase) ## Anwendung und Sicherheit - Orale Kapseln, begonnen vor der Chemotherapie als Teil eines kombinierten Schemas mit einem Setron und Dexamethason - Nicht zur Behandlung von bereits begonnenem Erbrechen untersucht und nicht für die chronische Daueranwendung gedacht - Prüfen Sie vor jeder Behandlung die vollständige Medikationsliste auf CYP3A4-Wechselwirkungen ## Schwangerschaft und Stillzeit Die Daten bei Schwangeren reichen nicht aus, um ein Risiko festzulegen; Tierstudien bei Expositionen nahe der menschlichen zeigten keine Entwicklungsschäden. ## Pflege - Bestätigen Sie, dass die Dexamethasondosis an die Kombination angepasst wurde - Fragen Sie vor der ersten Dosis nach Warfarin, Pimozid und hormoneller Kontrazeption - Leiten Sie Frauen mit hormoneller Kontrazeption an, während der Behandlung und einen Monat danach eine zusätzliche Methode anzuwenden - Dokumentieren Sie Übelkeit und Erbrechen in den folgenden Tagen, nicht nur am Tag der Chemotherapie ## Pharmakokinetik **Resorption** Orale Bioverfügbarkeit etwa 60–65 %; Nahrung hat keinen nennenswerten Einfluss. **Verteilung** Zu mehr als 95 % an Plasmaproteine gebunden; überwindet die Blut-Hirn-Schranke. **Metabolismus** Umfangreich in der Leber, hauptsächlich durch CYP3A4 (in geringem Maß CYP1A2 und CYP2C19). Es ist Substrat, mäßiger Hemmer und Induktor von CYP3A4 und induziert CYP2C9. **Halbwertszeit** Etwa 9–13 Stunden. ## Merkhilfe «APREPITANT stops the PITcher of substance P» (englische Eselsbrücke: Aprepitant stoppt den Krug mit Substanz P), damit er das Brechzentrum in den folgenden Tagen nicht wieder auffüllt; sein CYP3A4-Verkehr betrifft aber Dexamethason, Warfarin und die Pille. ## Testen Sie sich Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage. ## Welchen Neurotransmitter blockiert Aprepitant, und an welchem Rezeptor? Substanz P, am Neurokinin-1-Rezeptor (NK1) im Hirnstamm. ## Welches Arzneimittel ist mit Aprepitant kontraindiziert, und warum? Pimozid: Aprepitant hemmt CYP3A4, die Pimozidspiegel steigen, und das QT-Intervall kann sich gefährlich verlängern. ## Warum senkt Aprepitant die INR bei einem Patienten unter Warfarin? Es induziert CYP2C9, das S-Warfarin abbaut, sodass Warfarin schneller eliminiert wird. ## Verwandte Arzneimittel - [Fosaprepitant](https://durgical.com/de/pharmakologie/fosaprepitant/) - [Ondansetron](https://durgical.com/de/pharmakologie/ondansetron/) - [Dexamethason](https://durgical.com/de/pharmakologie/dexamethason/) [← Zurück zur Klasse: NK1-Rezeptorantagonisten](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/nk1-rezeptorantagonisten/) Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen. Quellen: [DailyMed - APREPITANT capsule APREPITANT kit](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d72e0e10-4557-41b0-b65d-d395468cad19) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Aprepitant: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a604003.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 6HLO: Crystal structure of the Neurokinin 1 receptor in complex with the small molecule antagonist Aprepitant](https://www.rcsb.org/structure/6HLO) (RCSB Protein Data Bank, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/?query=aprepitant) (World Health Organization, 2025). ## **Fehler entdeckt?** Wir verbessern die Inhalte laufend für die Community. Sagen Sie uns, was nicht stimmt, und unser Team prüft es. 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