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# Azathioprin

## Antiproliferative Immunsuppressiva?

Antiproliferative Immunsuppressiva

Ältere Immunsuppressivum-Tablette, die zu 6-Mercaptopurin wird und Immunzellvermehrung stoppt. Blutbildkontrollen; mit Allopurinol gefährlich.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Steckbrief

**Group**
[Antiproliferative Immunsuppressiva](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/antiproliferative-immunsuppressiva/)

**Target**
Purinsynthese, über Thioguaninnukleotide

**Used for**
Aktive rheumatoide Arthritis · Morbus Crohn

**Key effects**
Übelkeit und Erbrechen · Leukopenie · Hautausschlag

**Monitor**
Großes Blutbild mit Thrombozyten · Leberwerte

**ATC**
L04AX01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Auf dieser Seite

- Grundlagen Wirkmechanismus
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Kontraindikationen
- Wichtige Wechselwirkungen
- Was überwacht wird
- Anwendung und Sicherheit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Pflege
- Pharmakokinetik
- Merkhilfe
- Verwandte Arzneimittel
- Verwandte Krankheiten

- Lernen Testen Sie sich

## Wirkmechanismus

Azathioprin ist ein Prodrug von 6-Mercaptopurin. Es wird in Thioguaninnukleotide umgewandelt, die die Purinsynthese hemmen und in die DNA eingebaut werden, sodass sich rasch teilende Lymphozyten nicht proliferieren können. 6-Mercaptopurin wird durch TPMT (Methylierung) und durch die Xanthinoxidase (Oxidation) inaktiviert; eine niedrige TPMT- oder NUDT15-Aktivität oder eine Blockade der Xanthinoxidase lässt aktive Metaboliten sich anreichern.

- Umgewandelt in 6-Mercaptopurin
- Dann in Thioguaninnukleotide (aktiv)
- Die Purinsynthese sinkt, und die Nukleotide werden in die DNA eingebaut
- Lymphozyten können nicht proliferieren

## Indikationen

- Prävention der Abstoßung von Nierentransplantaten, als Zusatztherapie
- Aktive rheumatoide Arthritis [Rheumatoide Arthritis →](https://durgical.com/de/krankheiten/rheumatoide-arthritis/)
- Morbus Crohn (off label) [Morbus Crohn →](https://durgical.com/de/krankheiten/morbus-crohn/)
- Colitis ulcerosa (off label) [Colitis ulcerosa →](https://durgical.com/de/krankheiten/colitis-ulcerosa/)

## Nebenwirkungen

### Häufig

- Übelkeit und Erbrechen
- Leukopenie
- Erhöhte Leberenzyme
- Hautausschlag

### Schwer (selten, wichtig)

- Schwere Knochenmarksuppression, besonders bei TPMT- oder NUDT15-Mangel
- Malignome: Lymphom nach Transplantation, hepatosplenisches T-Zell-Lymphom bei chronisch-entzündlichen Darmerkrankungen, Hautkrebs
- Schwere Infektionen, einschließlich progressiver multifokaler Leukoenzephalopathie
- Überempfindlichkeitsreaktion mit starker Übelkeit, Erbrechen und Fieber; Pankreatitis
- Hepatotoxizität

## Kontraindikationen

- Überempfindlichkeit gegen Azathioprin
- Rheumatoide Arthritis in der Schwangerschaft
- Rheumatoide Arthritis nach Vorbehandlung mit Alkylanzien (hohes Malignomrisiko)

## Wichtige Wechselwirkungen

**Allopurinol und Febuxostat**
Blockieren die Xanthinoxidase: Aktive Metaboliten reichern sich an, und die Knochenmarktoxizität kann schwer sein; Febuxostat wird nicht damit kombiniert.

**Aminosalicylate (Sulfasalazin, Mesalazin)**
Hemmen TPMT; mit Vorsicht angewendet.

**Warfarin**
Kann seine gerinnungshemmende Wirkung abschwächen.

**Ribavirin und andere knochenmarksuppressive Arzneimittel**
Schwere Panzytopenie.

## Was überwacht wird

- Großes Blutbild mit Thrombozyten, anfangs häufig, dann regelmäßig
- TPMT- und NUDT15-Testung vor Beginn
- Leberwerte
- Hautkontrollen auf Krebs

## Anwendung und Sicherheit

- Orale Tablette, meist nach den Mahlzeiten; die Einnahme nach dem Essen oder in geteilten Dosen kann die Übelkeit mindern.
- Täglich etwa zu denselben Zeiten eingenommen.

## Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; bei rheumatoider Arthritis ist es in der Schwangerschaft kontraindiziert, bei Transplantierten wägt das Behandlungsteam im Einzelfall ab.

## Pflege

- Vor der ersten Dosis nach Allopurinol oder Febuxostat fragen.
- Prüfen, ob die TPMT- und NUDT15-Ergebnisse vorliegen.
- Über Infektions- und Blutungszeichen aufklären: Fieber, Halsschmerzen, blaue Flecken.
- Über Sonnenschutz und Hautkontrollen aufklären.
- Starke Übelkeit, Erbrechen, Fieber oder Bauchschmerzen kurz nach Beginn melden lassen.

## Pharmakokinetik

**Resorption**
Oral gut resorbiert

**Metabolismus**
Umgewandelt in 6-Mercaptopurin; inaktiviert durch TPMT und Xanthinoxidase; bei eingeschränkter Nierenfunktion ist Toxizität wahrscheinlicher

## Merkhilfe

«AzaTHIOprine runs on THIOpurine» (englische Eselsbrücke: Azathioprin läuft mit Thiopurin): TPMT und Xanthinoxidase sind seine Bremsen. Fällt eine Bremse aus (niedrige TPMT, Allopurinol), bricht das Knochenmark ein.

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Welcher Enzymtest wird vor Azathioprin durchgeführt, und warum?

TPMT-Aktivität oder -Genotyp (und NUDT15): Betroffene mit Mangel reichern Thioguaninnukleotide an und entwickeln bei üblichen Dosen eine schwere Myelotoxizität.

## Ein Patient unter Azathioprin erhält Allopurinol gegen Gicht. Welches Risiko besteht?

Allopurinol blockiert die Xanthinoxidase, einen der Wege, die 6-Mercaptopurin inaktivieren, sodass sich aktive Metaboliten anreichern und die Knochenmarksuppression schwer sein kann.

## Welches Lymphom wird bei jungen Patienten mit chronisch-entzündlichen Darmerkrankungen mit Azathioprin in Verbindung gebracht?

Das hepatosplenische T-Zell-Lymphom, ein seltenes und aggressives Lymphom, das unter Azathioprin berichtet wurde, teils bei Patienten, die zusätzlich einen TNF-Blocker erhielten.

## Verwandte Arzneimittel

- [Mycophenolatmofetil](https://durgical.com/de/pharmakologie/mycophenolatmofetil/)
- [Ciclosporin](https://durgical.com/de/pharmakologie/ciclosporin/)
- [Tacrolimus](https://durgical.com/de/pharmakologie/tacrolimus/)

## Verwandte Krankheiten

- [Rheumatoide Arthritis](https://durgical.com/de/krankheiten/rheumatoide-arthritis/)
- [Morbus Crohn](https://durgical.com/de/krankheiten/morbus-crohn/)
- [Colitis ulcerosa](https://durgical.com/de/krankheiten/colitis-ulcerosa/)

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [Azathioprine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682167.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); [DailyMed - AZATHIOPRINE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ceab8e8b-d022-4d0c-a552-cc5782446248) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L04AX01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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