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# Bicalutamid

## Antiandrogene und Androgensynthesehemmer?

Antiandrogene und Androgensynthesehemmer

## Schwangerschaft: kontraindiziert?

In der Schwangerschaft kontraindiziert und für Frauen nicht indiziert; es kann den Fetus schädigen.

Eine Antiandrogen-Tablette einmal täglich gegen Prostatakrebs, mit einem GnRH-Analogon. Kann Brustschwellung und selten schwere Leberschäden verursachen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Steckbrief

**Group**
[Antiandrogene und Androgensynthesehemmer](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/antiandrogene-und-androgensynthesehemmer/)

**Target**
Androgenrezeptor (AR)

**Used for**
Metastasiertes Prostatakarzinom

**Key effects**
Hitzewallungen · Gynäkomastie und Brustschmerzen

**Monitor**
Regelmäßig Leberwerte · PSA

**ATC**
L02BB03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Auf dieser Seite

- Grundlagen Wirkmechanismus
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Kontraindikationen
- Wichtige Wechselwirkungen
- Was überwacht wird
- Anwendung und Sicherheit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Pflege
- Pharmakokinetik
- Merkhilfe
- Verwandte Arzneimittel
- Verwandte Krankheiten
- Was die Markierungen bedeuten

- Lernen Testen Sie sich

## Wirkmechanismus

◎**Androgenrezeptor (AR)**Bicalutamid

ⓘ Die Abbildung zeigt R-Bicalutamid, das aktive Enantiomer, in der Ligandenbindungsdomäne eines humanen Androgenrezeptors mit der Mutation W741L, die es dem Wirkstoff erlaubt, in einen Kristall zu passen.

**Zielstruktur in 3D:** Androgenrezeptor (AR). PDB-Struktur 1Z95 (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/1Z95) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen

Bicalutamid ist ein nichtsteroidaler kompetitiver Antagonist des Androgenrezeptors. Es verhindert die Bindung von Testosteron und Dihydrotestosteron, sodass der Rezeptor in Prostatakrebszellen keine androgengesteuerten Gene aktiviert. Zusammen mit einem GnRH-Analogon blockiert es das verbliebene Androgen und den anfänglichen Testosteron-Flare.

- Bindet anstelle von Testosteron an den Androgenrezeptor
- Der Rezeptor schaltet keine Androgengene an
- Prostatakrebszellen verlieren ihr Wachstumssignal
- Mit einem GnRH-Analogon blockiert es den Testosteron-Flare

## Indikationen

- Metastasiertes Prostatakarzinom, kombiniert mit einem GnRH-(LHRH-)Analogon [Prostatakarzinom →](https://durgical.com/de/krankheiten/prostatakarzinom/)

## Nebenwirkungen

### Häufig

- Hitzewallungen
- Gynäkomastie und Brustschmerzen
- Körperschmerzen, einschließlich Rücken- und Beckenschmerzen
- Erhöhte Leberenzyme

### Schwer (selten, wichtig)

- Schwere Leberschädigung und Leberversagen
- Interstitielle Lungenerkrankung
- Übermäßige Antikoagulation mit Warfarin
- Verschlechterte Blutzuckerkontrolle mit GnRH-Agonisten

## Kontraindikationen

- Überempfindlichkeit gegen Bicalutamid
- Frauen
- Schwangerschaft

## Wichtige Wechselwirkungen

**Warfarin und andere Cumarin-Antikoagulanzien**
Bicalutamid verdrängt Warfarin aus der Proteinbindung; die INR kann stark steigen; engmaschige Kontrolle.

**CYP3A4-Substrate**
Bicalutamid hemmt CYP3A4 und kann ihre Spiegel erhöhen.

## Was überwacht wird

- Regelmäßig Leberwerte, besonders in den ersten Monaten
- PSA
- INR bei Patienten unter Warfarin
- Glucose bei GnRH-Agonisten

## Anwendung und Sicherheit

- Orale Tablette einmal täglich zur gleichen Zeit, mit oder ohne Nahrung.
- Zusammen mit einem GnRH-Analogon gegeben, das fortgeführt wird.

## Schwangerschaft und Stillzeit

In der Schwangerschaft kontraindiziert und für Frauen nicht indiziert; es kann den Fetus schädigen.

## Pflege

- Über Zeichen einer Leberschädigung aufklären und wann sie zu melden sind.
- Nach Warfarin fragen und engmaschigere INR-Kontrollen planen.
- Erklären, dass eine Brustschwellung oder -empfindlichkeit auftreten kann.
- Darüber aufklären, dass die GnRH-Injektionen parallel zur Tablette weiterlaufen.

## Pharmakokinetik

**Resorption**
Oral gut resorbiert

**Metabolismus**
In der Leber; das aktive R-Enantiomer wird langsam metabolisiert

**Elimination**
Als inaktive Metaboliten über Galle und Urin

**Halbwertszeit**
Etwa 6 Tage für das aktive Enantiomer, länger bei schwerer Lebererkrankung

## Merkhilfe

Bicalutamid hält Testosteron aus dem Schloss heraus: einmal täglich, mit der GnRH-Spritze und mit einem Auge auf Leber und INR.

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Warum wird Bicalutamid zu Beginn der Prostatakrebsbehandlung mit einem GnRH-Agonisten kombiniert?

Es blockiert den Androgenrezeptor während des anfänglichen Testosteronschubs durch den Agonisten und blockiert außerdem die nach der Kastration verbleibenden Androgene.

## Ein Patient unter Warfarin beginnt mit Bicalutamid. Womit ist zu rechnen?

Die INR kann deutlich steigen, mit Blutungsrisiko; die INR wird engmaschig kontrolliert und Warfarin angepasst.

## Welche schwere Nebenwirkung erfordert unter Bicalutamid regelmäßige Leberwerte?

Eine Hepatitis, die bis zu Leberversagen und Tod fortschreiten kann.

## Verwandte Arzneimittel

- [Flutamid](https://durgical.com/de/pharmakologie/flutamid/)
- [Enzalutamid](https://durgical.com/de/pharmakologie/enzalutamid/)
- [Leuprorelin](https://durgical.com/de/pharmakologie/leuprorelin/)

## Verwandte Krankheiten

- [Prostatakarzinom](https://durgical.com/de/krankheiten/prostatakarzinom/)

## Was die Markierungen bedeuten

**Schwangerschaft: kontraindiziert**
In der Schwangerschaft kontraindiziert und für Frauen nicht indiziert; es kann den Fetus schädigen.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [Bicalutamide: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a697047.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [DailyMed - BICALUTAMIDE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8b533fe4-287f-482c-b530-d9a5bf2ce40c) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L02BB03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [Crystal Structure of the Androgen Receptor Ligand-binding Domain W741L Mutant Complex with R-bicalutamide](https://www.rcsb.org/structure/1Z95) (RCSB Protein Data Bank, 2005).

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