[Durgical](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [Pharmakologie](https://durgical.com/de/pharmakologie/) › [Weitere Antineoplastika (Differenzierungsmittel, Asparaginasen, Proteasomhemmer)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/weitere-antineoplastika/) › Bortezomib # Bortezomib ## Weitere Antineoplastika (Differenzierungsmittel, Asparaginasen, Proteasomhemmer)? Weitere Antineoplastika (Differenzierungsmittel, Asparaginasen, Proteasomhemmer) ## Hochrisiko? Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle. Der erste Proteasominhibitor, ein Eckpfeiler beim multiplen Myelom, auch beim Mantelzelllymphom eingesetzt. Hauptnebenwirkung: periphere Neuropathie. Aktualisiert 1 Nov 2026 ## Steckbrief **Group** [Weitere Antineoplastika (Differenzierungsmittel, Asparaginasen, Proteasomhemmer)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/weitere-antineoplastika/) **Target** 26S-Proteasom, chymotrypsinartiges Zentrum (β5-Untereinheit) **Used for** Multiples Myelom · Mantelzelllymphom **Key effects** Periphere Neuropathie · Übelkeit · Thrombozytopenie **Monitor** Neuropathiesymptome vor jeder Gabe · Blutbild **ATC** L01XG01 Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest. Auf dieser Seite - Grundlagen Wirkmechanismus - Indikationen - Nebenwirkungen - Kontraindikationen - Wichtige Wechselwirkungen - Was überwacht wird - Anwendung und Sicherheit - Schwangerschaft und Stillzeit - Pflege - Pharmakokinetik - Merkhilfe - Verwandte Arzneimittel - Verwandte Krankheiten - Was die Markierungen bedeuten - Lernen Testen Sie sich ## Wirkmechanismus ✂**26S-Proteasom, chymotrypsinartiges Zentrum (β5-Untereinheit)**Bortezomib ⓘ Die Kristallstruktur zeigt den humanen 20S-Proteasomkern mit Bortezomib in den aktiven Zentren seiner katalytischen Untereinheiten. **Zielstruktur in 3D:** 26S-Proteasom, chymotrypsinartiges Zentrum (β5-Untereinheit). PDB-Struktur 5LF3 (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/5LF3) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen Das Proteasom baut mit Ubiquitin markierte Proteine ab, darunter fehlgefaltete Proteine und Regulatoren der Zellsignalübertragung. Bortezomib, ein Boronsäure-Dipeptid, hemmt reversibel seine chymotrypsinartige Aktivität. Myelomzellen bilden riesige Mengen Antikörperprotein und sind stark auf dieses Entsorgungssystem angewiesen: Wird es blockiert, häufen sich fehlgefaltete und regulatorische Proteine an, Stresssignalwege werden aktiviert und die Zelle stirbt durch Apoptose. - Ubiquitin-markierte Proteine gelangen zum Proteasom - Bortezomib blockiert sein chymotrypsinartiges Zentrum - Fehlgefaltete und regulatorische Proteine häufen sich an - Proteinbeladene Myelomzellen sterben ab (Apoptose) ## Indikationen - Multiples Myelom, neu diagnostiziert oder rezidiviert, meist mit anderen Arzneimitteln (Dexamethason, Lenalidomid, Thalidomid). - Mantelzelllymphom. [Non-Hodgkin-Lymphom →](https://durgical.com/de/krankheiten/non-hodgkin-lymphom/) ## Nebenwirkungen ### Häufig - Periphere Neuropathie: Brennen, Taubheit, Schmerzen in Händen und Füßen - Übelkeit, Durchfall, Verstopfung, Erbrechen - Thrombozytopenie, Neutropenie, Anämie - Müdigkeit, Fieber, Appetitlosigkeit - Ausschlag ### Schwer (selten, wichtig) - Schwere periphere und autonome Neuropathie - Niedriger Blutdruck und Synkopen - Herzinsuffizienz - Akute Lungentoxizität - Posteriores reversibles Enzephalopathie-Syndrom - Reaktivierung eines Herpes zoster - Tumorlysesyndrom - Hepatotoxizität und thrombotische Mikroangiopathie ## Kontraindikationen - Allergie gegen Bortezomib, Bor oder Mannitol - Intrathekale Gabe (niemals in den Spinalkanal) ## Wichtige Wechselwirkungen **Starke CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Ketoconazol)** Erhöhen die Bortezomib-Exposition; der Patient wird engmaschig auf Toxizität überwacht. **Starke CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Johanniskraut)** Schwächen seine Wirkung ab; werden vermieden. **Orale Antidiabetika** Sowohl niedriger als auch hoher Blutzucker wurde berichtet; der Blutzucker wird kontrolliert und die Therapie angepasst. **Antihypertensiva** Verstärken den blutdrucksenkenden Effekt von Bortezomib. ## Was überwacht wird - Neuropathiesymptome vor jeder Gabe - Blutbild, besonders Thrombozyten, vor jeder Gabe - Blutdruck und Flüssigkeitshaushalt - Leberwerte - Blutzucker bei Menschen mit Diabetes - Harnsäure und Kalium bei hoher Tumorlast ## Anwendung und Sicherheit - Nur subkutan oder intravenös; niemals intrathekal (bei dieser Art von Fehlern gab es Todesfälle durch den falschen Applikationsweg). - Die rekonstituierte Konzentration unterscheidet sich für den subkutanen und den intravenösen Weg, daher wird das Volumen für den vorgesehenen Weg sorgfältig geprüft. - Die subkutanen Injektionsstellen werden gewechselt. - Gefährliches Arzneimittel: Zubereitung und Entsorgung nach den Vorschriften für Zytostatika. ## Schwangerschaft und Stillzeit Kann den Fetus schädigen; Frauen sowie Männer mit Partnerinnen verhüten während der Behandlung zuverlässig. ## Pflege - Vor jeder Gabe nach Kribbeln, Brennen oder Schmerzen in Händen und Füßen fragen und neue oder verstärkte Symptome melden. - Blutdruck kontrollieren, bei Schwindel im Liegen und Stehen; bei Dehydratation zum Trinken anhalten. - Thrombozytenzahl prüfen und auf Blutungen achten. - Eine angeordnete antivirale Prophylaxe gegen Herpes zoster bestätigen. - Aufklärung: langsam aufstehen; Synkopen, blasenbildenden Ausschlag, Atemnot oder plötzliche Sehstörungen melden; nicht Auto fahren, bis die Wirkung bekannt ist. ## Pharmakokinetik **Resorption** Subkutane oder intravenöse Injektion. **Verteilung** Großes Verteilungsvolumen; mäßig an Plasmaproteine gebunden. **Metabolismus** Wird durch Leber-CYP-Enzyme (CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2) zu inaktiven Metaboliten oxidiert. **Elimination** Die Eliminationswege beim Menschen sind nicht gut charakterisiert. ## Merkhilfe Englische Eselsbrücke: «BORtezomib BORes into the proteasome» (Bortezomib bohrt sich ins Proteasom; Bor). Myelomzellen ertrinken in ihren eigenen Proteinen. Auf die Füße (Neuropathie) und die Thrombozyten achten. ## Testen Sie sich Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage. ## Was hemmt Bortezomib? Die chymotrypsinartige Aktivität des 26S-Proteasoms. ## Warum sind Myelomzellen besonders empfindlich gegenüber einer Proteasomhemmung? Sie bilden große Mengen Immunglobulin und sind auf das Proteasom angewiesen, um fehlgefaltete Proteine zu beseitigen. ## Welcher Applikationsweg ist für Bortezomib absolut kontraindiziert? Intrathekal. ## Welche Prophylaxe gegen eine Virusinfektion wird mit Bortezomib häufig gegeben? Eine antivirale Prophylaxe gegen die Reaktivierung eines Herpes zoster. ## Verwandte Arzneimittel - [Rituximab](https://durgical.com/de/pharmakologie/rituximab/) ## Verwandte Krankheiten - [Non-Hodgkin-Lymphom](https://durgical.com/de/krankheiten/non-hodgkin-lymphom/) ## Was die Markierungen bedeuten **Hochrisiko** Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle. [← Zurück zur Klasse: Weitere Antineoplastika (Differenzierungsmittel, Asparaginasen, Proteasomhemmer)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/weitere-antineoplastika/) Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen. Quellen: [DailyMed - BORTEZOMIB injection, powder, lyophilized, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=decb5d94-2ea2-48d8-b08b-3196b24c0ed3) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01XG01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025). ## **Fehler entdeckt?** Wir verbessern die Inhalte laufend für die Community. Sagen Sie uns, was nicht stimmt, und unser Team prüft es. Fehler melden Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken. --- Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/bortezomib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/bortezomib/