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Aktualisiert 1 Nov 2026 ## Steckbrief **Group** [Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/arzneimittel-gegen-pulmonal-arterielle-hypertonie/) **Target** Endothelinrezeptoren Typ A und Typ B **Used for** Pulmonal-arterielle Hypertonie **Key effects** Atemwegsinfektionen · Anämie · Kopfschmerzen und Flush **Monitor** Lebertransaminasen **ATC** C02KX01 Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest. Auf dieser Seite - Grundlagen Wirkmechanismus - Indikationen - Nebenwirkungen - Kontraindikationen - Wichtige Wechselwirkungen - Was überwacht wird - Anwendung und Sicherheit - Schwangerschaft und Stillzeit - Pflege - Pharmakokinetik - Merkhilfe - Verwandte Arzneimittel - Verwandte Krankheiten - Was die Markierungen bedeuten - Lernen Testen Sie sich ## Wirkmechanismus ◎**Endothelinrezeptoren Typ A und Typ B**Bosentan ⓘ Die Abbildung zeigt Bosentan gebunden an den menschlichen Endothelinrezeptor Typ B (Kristallstruktur); Bosentan blockiert auch Typ-A-Rezeptoren. **Zielstruktur in 3D:** Endothelinrezeptoren Typ A und Typ B. PDB-Struktur 5XPR (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/5XPR) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen Bosentan ist ein kompetitiver Antagonist beider Endothelinrezeptoren mit etwas höherer Affinität zu ETA als zu ETB. Endothelin-1 ist im Blut und in der Lunge von Patienten mit pulmonal-arterieller Hypertonie erhöht; über ETA verengt es die Lungenarterien und treibt das Wachstum der glatten Muskulatur an. Seine Blockade senkt den pulmonalen Gefäßwiderstand und verbessert die Belastbarkeit. Bosentan induziert außerdem die Leberenzyme CYP3A und CYP2C9, was viele seiner Wechselwirkungen erklärt. - Endothelin-1 wird bei PAH in der Lunge übermäßig gebildet - Bosentan blockiert ETA- und ETB-Rezeptoren der Gefäßwand - Die Lungenarterien verengen sich und proliferieren weniger - Der pulmonale Gefäßwiderstand sinkt; die Belastbarkeit verbessert sich ## Indikationen - Pulmonal-arterielle Hypertonie (WHO-Gruppe 1) bei Erwachsenen, zur Verbesserung der Belastbarkeit und Verringerung klinischer Verschlechterung [Pulmonale Hypertonie und Cor pulmonale →](https://durgical.com/de/krankheiten/pulmonale-hypertonie-und-cor-pulmonale/) - Idiopathische oder angeborene pulmonal-arterielle Hypertonie bei Kindern, zur Verbesserung des pulmonalen Gefäßwiderstands ## Nebenwirkungen ### Häufig - Atemwegsinfektionen - Anämie (Abfall des Hämoglobins) - Flüssigkeitsretention und Ödeme - Kopfschmerzen und Flush - Verminderte Spermienzahl ### Schwer (selten, wichtig) - Hepatotoxizität: erhöhte Transaminasen und Leberversagen - Fehlbildungen und Fruchttod bei Anwendung in der Schwangerschaft - Lungenödem bei pulmonaler venookklusiver Erkrankung - Schwere Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich DRESS und Anaphylaxie ## Kontraindikationen - Schwangerschaft - Anwendung zusammen mit Ciclosporin - Anwendung zusammen mit Glibenclamid - Überempfindlichkeit gegen Bosentan ## Wichtige Wechselwirkungen **Ciclosporin** Deutlich höhere Bosentanspiegel; kontraindiziert **Glibenclamid** Höheres Risiko eines Anstiegs der Leberenzyme; kontraindiziert **Hormonelle Kontrazeptiva (oral, injizierbar, Pflaster, Implantat)** Bosentan senkt ihre Spiegel; man kann sich nicht allein auf sie verlassen **Sildenafil** Die Sildenafilspiegel sinken und die Bosentanspiegel steigen **Starke CYP3A- und CYP2C9-Inhibitoren (Ketoconazol, Ritonavir)** Höhere Bosentan-Exposition ## Was überwacht wird - Lebertransaminasen (ALT, AST) vor Therapiebeginn und monatlich; Bilirubin, wenn sie ansteigen - Schwangerschaftstest vor Beginn bei Frauen, die schwanger werden könnten, und umgehend bei ausbleibender Regelblutung oder Verdacht auf Schwangerschaft - Hämoglobin nach dem ersten und dritten Monat, danach regelmäßig - Gewicht und Ödeme wegen Flüssigkeitsretention ## Anwendung und Sicherheit - Orale Filmtabletten oder Tabletten zur Herstellung einer Suspension; in manchen Ländern wegen des Leber- und Fetusrisikos nur über ein kontrolliertes Abgabeprogramm erhältlich - Hormonelle Kontrazeptiva allein sind nicht zuverlässig: Während der Behandlung und einen Monat danach sind zusätzliche Verhütungsmethoden erforderlich ## Schwangerschaft und Stillzeit Kontraindiziert: Tierstudien zeigen Fehlbildungen und Fruchttod; vor der Behandlung wird eine Schwangerschaft ausgeschlossen, und eine wirksame Verhütung wird bis einen Monat nach dem Absetzen fortgeführt. ## Pflege - Vor jeder Folgeverordnung die Leberwerte prüfen und auf Gelbsucht, dunklen Urin, Übelkeit oder Schmerzen im rechten Oberbauch achten - Einen negativen Schwangerschaftstest und die Verhütungsberatung bestätigen - Den Patienten wiegen und auf Knöchelschwellungen und zunehmende Atemnot achten - Die Medikationsliste auf Ciclosporin, Glibenclamid und hormonelle Kontrazeptiva prüfen ## Pharmakokinetik **Resorption** Oral; Nahrung verändert die Resorption nicht **Verteilung** Sehr hohe Albuminbindung **Metabolismus** Leber, über CYP2C9 und CYP3A; es induziert diese Enzyme und senkt in den ersten Tagen seine eigenen Spiegel **Elimination** Biliär, als Metaboliten **Halbwertszeit** Etwa 5 Stunden bei gesunden Erwachsenen ## Merkhilfe Englische Eselsbrücke «BOSentan is the liver's BOSS problem»: monatliche Leberwerte, keine Schwangerschaft, und es kommandiert („bosst“) die CYP-Enzyme (induziert 3A und 2C9). ## Testen Sie sich Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage. ## Welche zwei Laborkontrollen sind während einer Bosentan-Therapie unverzichtbar? Lebertransaminasen (monatlich) und bei Frauen, die schwanger werden könnten, Schwangerschaftstests; auch das Hämoglobin wird verfolgt. ## Warum reicht ein kombiniertes orales Kontrazeptivum unter Bosentan nicht aus? Bosentan induziert CYP3A und senkt die Spiegel der kontrazeptiven Hormone. ## Welches Immunsuppressivum ist mit Bosentan kontraindiziert, und warum? Ciclosporin: Es erhöht die Bosentankonzentrationen deutlich. ## Welche Endothelinrezeptoren blockiert Bosentan? Sowohl ETA als auch ETB (dualer Antagonist). ## Verwandte Arzneimittel - [Ambrisentan](https://durgical.com/de/pharmakologie/ambrisentan/) - [Sildenafil](https://durgical.com/de/pharmakologie/sildenafil/) - [Ciclosporin](https://durgical.com/de/pharmakologie/ciclosporin/) - [Glibenclamid](https://durgical.com/de/pharmakologie/glibenclamid/) ## Verwandte Krankheiten - [Pulmonale Hypertonie und Cor pulmonale](https://durgical.com/de/krankheiten/pulmonale-hypertonie-und-cor-pulmonale/) ## Was die Markierungen bedeuten **Schwangerschaft: kontraindiziert** Kontraindiziert: Tierstudien zeigen Fehlbildungen und Fruchttod; vor der Behandlung wird eine Schwangerschaft ausgeschlossen, und eine wirksame Verhütung wird bis einen Monat… [← Zurück zur Klasse: Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/arzneimittel-gegen-pulmonal-arterielle-hypertonie/) Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen. Quellen: [DailyMed - BOSENTAN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=39b2a85f-4322-42d4-b420-1b1d52569143) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [Bosentan: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a605001.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 5XPR: Human endothelin receptor type-B in complex with antagonist bosentan](https://www.rcsb.org/structure/5XPR) (RCSB Protein Data Bank, 2017). ## **Fehler entdeckt?** Wir verbessern die Inhalte laufend für die Community. Sagen Sie uns, was nicht stimmt, und unser Team prüft es. Fehler melden Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken. --- Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/bosentan/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/bosentan/