[Durgical](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [Pharmakologie](https://durgical.com/de/pharmakologie/) › [Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/kinasehemmer/) › Bosutinib # Bosutinib ## Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)? Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie) ## Hochrisiko? Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle. Oraler BCR-ABL- und SRC-Kinaseinhibitor der zweiten Generation bei Ph-positiver CML. Typisch ist Durchfall; gegen T315I wirkt er nicht. Aktualisiert 1 Nov 2026 ## Steckbrief **Group** [Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/kinasehemmer/) **Target** Tyrosinkinase BCR-ABL (ABL1-Kinasedomäne); außerdem Kinasen der SRC-Familie **Key effects** Durchfall · Ausschlag · Müdigkeit **Monitor** Leberenzyme anfangs monatlich · Blutbild · Gewicht **ATC** L01EA04 Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest. Auf dieser Seite - Grundlagen Wirkmechanismus - Indikationen - Nebenwirkungen - Kontraindikationen - Wichtige Wechselwirkungen - Was überwacht wird - Anwendung und Sicherheit - Schwangerschaft und Stillzeit - Pflege - Pharmakokinetik - Merkhilfe - Verwandte Arzneimittel - Verwandte Krankheiten - Was die Markierungen bedeuten - Lernen Testen Sie sich ## Wirkmechanismus ✂**Tyrosinkinase BCR-ABL (ABL1-Kinasedomäne); außerdem Kinasen der SRC-Familie**Bosutinib ⓘ Der Kristall zeigt Bosutinib in der ATP-Tasche der menschlichen ABL1-Kinasedomäne. **Zielstruktur in 3D:** Tyrosinkinase BCR-ABL (ABL1-Kinasedomäne); außerdem Kinasen der SRC-Familie. PDB-Struktur 3UE4 (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/3UE4) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen Bosutinib konkurriert mit ATP in der Kinasedomäne von BCR-ABL, dem Fusionsprotein des Philadelphia-Chromosoms, das die chronische myeloische Leukämie antreibt. Seine Blockade stoppt die Signale, die die leukämischen Zellen vermehren und überleben lassen. Es hemmt außerdem Kinasen der SRC-Familie (SRC, LYN, HCK). Es hemmt die meisten imatinibresistenten Formen von BCR-ABL, nicht aber die Mutanten T315I und V299L. - Bosutinib nimmt den Platz von ATP in der BCR-ABL-Kinase ein - Wachstums- und Überlebenssignale des leukämischen Klons enden - Wirkt gegen die meisten imatinibresistenten Mutanten, nicht gegen T315I ## Indikationen - Philadelphia-Chromosom-positive chronische myeloische Leukämie in der chronischen Phase, neu diagnostiziert oder resistent bzw. intolerant gegenüber früherer Therapie. [Chronische myeloische Leukämie →](https://durgical.com/de/krankheiten/chronische-myeloische-leukamie/) - Ph-positive chronische myeloische Leukämie in akzelerierter Phase oder Blastenkrise nach Resistenz oder Intoleranz gegenüber früherer Therapie. [Chronische myeloische Leukämie →](https://durgical.com/de/krankheiten/chronische-myeloische-leukamie/) ## Nebenwirkungen ### Häufig - Durchfall (sehr häufig, meist früh), Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen - Ausschlag - Müdigkeit, Kopfschmerzen, Fieber - Atemwegsinfektionen - Erhöhte Leberenzyme und Kreatinin ### Schwer (selten, wichtig) - Myelosuppression: Thrombozytopenie, Anämie, Neutropenie - Lebertoxizität - Flüssigkeitsretention: Pleura- und Perikarderguss, Ödeme - Kardiovaskuläre Ereignisse - Abnahme der Nierenfunktion ## Kontraindikationen - Allergie gegen Bosutinib ## Wichtige Wechselwirkungen **Starke und mäßige CYP3A-Inhibitoren (z. B. Ketoconazol, Grapefruit)** Erhöhen Bosutinib-Spiegel und Toxizität; werden gemieden. **Starke CYP3A-Induktoren (z. B. Rifampicin, Johanniskraut)** Senken die Bosutinib-Spiegel; werden gemieden. **Protonenpumpenhemmer** Verringern die Resorption; stattdessen werden kurz wirksame Antazida oder H2-Blocker verwendet. ## Was überwacht wird - Leberenzyme anfangs monatlich, danach nach Bedarf - Blutbild - Nierenfunktion zu Beginn und während der Behandlung - Gewicht, Ödeme und Atemnot (Flüssigkeitsretention) ## Anwendung und Sicherheit - Orale Tablette, einmal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen. - Im Ganzen geschluckt: nicht geschnitten, zerdrückt, gebrochen oder gekaut. - Gefährlicher Arzneistoff: Tabletten werden mit Sorgfalt gehandhabt. ## Schwangerschaft und Stillzeit Kann den Fetus schädigen; es wird wirksam verhütet, und vom Stillen wird abgeraten. ## Pflege - Von Anfang an Durchfall einplanen: Flüssigkeit und Antidiarrhoika nach Anordnung; schweren Durchfall melden. - Alle Arzneimittel auf CYP3A-Inhibitoren, -Induktoren und Protonenpumpenhemmer prüfen; Grapefruit meiden. - Den Patienten wiegen und nach Schwellungen oder Atemnot fragen. - Anleiten, gelbe Haut, blaue Flecken, Blutungen oder Fieber zu melden. ## Pharmakokinetik **Resorption** Orale Tablette, mit einer Mahlzeit eingenommen; Säuresuppression mit Protonenpumpenhemmern senkt die Resorption. **Metabolismus** Leber, über CYP3A4. **Halbwertszeit** Etwa 22 Stunden. ## Merkhilfe Englische Eselsbrücke: „BOSUtinib: BOwel trouble first“ (Bosutinib: zuerst Darmprobleme, also Durchfall), SRC als Bonusziel und blind für T315I. ## Testen Sie sich Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage. ## Welche BCR-ABL-Mutation wird von Bosutinib nicht gehemmt? T315I (und auch V299L). ## Was ist die häufigste Nebenwirkung von Bosutinib? Durchfall, meist früh in der Behandlung. ## Welche säurehemmenden Arzneimittel sollten mit Bosutinib gemieden werden, und was kann stattdessen verwendet werden? Protonenpumpenhemmer; stattdessen werden kurz wirksame Antazida oder H2-Blocker verwendet. ## Verwandte Arzneimittel - [Imatinib](https://durgical.com/de/pharmakologie/imatinib/) - [Dasatinib](https://durgical.com/de/pharmakologie/dasatinib/) - [Nilotinib](https://durgical.com/de/pharmakologie/nilotinib/) - [Ponatinib](https://durgical.com/de/pharmakologie/ponatinib/) ## Verwandte Krankheiten - [Chronische myeloische Leukämie](https://durgical.com/de/krankheiten/chronische-myeloische-leukamie/) ## Was die Markierungen bedeuten **Hochrisiko** Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle. [← Zurück zur Klasse: Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/kinasehemmer/) Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen. Quellen: [DailyMed - BOSUTINIB tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=cb7a8d1d-07c0-462d-960f-214d44705e76) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Bosutinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a613005.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2021); [Structural and spectroscopic analysis of the kinase inhibitor bosutinib binding to the Abl tyrosine kinase domain](https://www.rcsb.org/structure/3UE4) (RCSB Protein Data Bank, 2012). ## **Fehler entdeckt?** Wir verbessern die Inhalte laufend für die Community. Sagen Sie uns, was nicht stimmt, und unser Team prüft es. Fehler melden Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken. --- Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/bosutinib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/bosutinib/