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# Buprenorphin

## Opioide und Antagonisten?

Opioide und Antagonisten

## Hochrisiko?

Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Partieller μ-Agonist hoher Affinität mit Ceiling-Effekt bei der Atemdepression. Behandelt Opioidgebrauchsstörung und Schmerzen; kann einen Entzug auslösen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Steckbrief

**Group**
[Opioide und Antagonisten](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/opioide-und-antagonisten/)

**Target**
μ-Opioidrezeptor (partieller Agonist; wirkt auch an κ-, δ- und Nozizeptinrezeptoren)

**Used for**
Opioidgebrauchsstörung · Schmerzen

**Key effects**
Kopfschmerzen · Übelkeit · Schwitzen

**Monitor**
Sedierung und Atmung · Zahngesundheit

**ATC**
N02AE01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Auf dieser Seite

- Grundlagen Wirkmechanismus
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Kontraindikationen
- Wichtige Wechselwirkungen
- Was überwacht wird
- Anwendung und Sicherheit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Pflege
- Pharmakokinetik
- Merkhilfe
- Verwandte Arzneimittel
- Was die Markierungen bedeuten

- Lernen Testen Sie sich

## Wirkmechanismus

◎**μ-Opioidrezeptor (partieller Agonist; wirkt auch an κ-, δ- und Nozizeptinrezeptoren)**Buprenorphin

ⓘ Die Abbildung zeigt Morphin, einen vollen Agonisten, im μ-Rezeptor; Buprenorphin besetzt dieselbe Bindungsstelle. Es gibt keine Struktur von Buprenorphin im Rezeptor.

**Zielstruktur in 3D:** μ-Opioidrezeptor (partieller Agonist; wirkt auch an κ-, δ- und Nozizeptinrezeptoren). PDB-Struktur 8EF6 (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/8EF6) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen

Buprenorphin ist ein partieller μ-Rezeptor-Agonist: Es bindet mit sehr hoher Affinität und löst sich sehr langsam, aktiviert den Rezeptor aber nur teilweise. Daher hat es einen Ceiling-Effekt bei der Atemdepression, verdrängt volle Agonisten (und kann bei Personen, die diese anwenden, einen Entzug auslösen), und Naloxon hebt seine etablierten Wirkungen nur schwer auf. Es wirkt zudem an κ-, δ- und Nozizeptinrezeptoren.

- Bindet mit hoher Affinität an den μ-Rezeptor und löst sich sehr langsam
- Aktiviert ihn nur teilweise: Ceiling-Effekt bei der Atmung
- Verdrängt volle Agonisten und blockiert deren Wirkung
- Weniger Verlangen und Entzug, bei geringerem Überdosisrisiko

## Indikationen

- Opioidgebrauchsstörung (Einleitung und Erhaltung), als Teil eines Plans mit psychosozialer Unterstützung
- Schmerzen, die ein Opioid erfordern (injizierbare und transdermale Formen)

## Nebenwirkungen

### Häufig

- Kopfschmerzen
- Übelkeit, Erbrechen und Obstipation
- Schwitzen
- Schlaflosigkeit
- Entzugssymptome zu Beginn

### Schwer (selten, wichtig)

- Lebensbedrohliche Atemdepression, vor allem zu Beginn oder nach einer Dosiserhöhung
- Sucht, Missbrauch und Fehlgebrauch, mit dem Risiko von Überdosis und Tod
- Neonatales Opioidentzugssyndrom bei längerer Anwendung in der Schwangerschaft
- Nebenniereninsuffizienz bei längerer Anwendung
- Ausgelöster Entzug, wenn es begonnen wird, solange noch ein voller Agonist am Rezeptor sitzt
- Hepatitis und andere Leberereignisse
- Karies und Zahnverlust bei sublingualen und bukkalen Formen

## Kontraindikationen

- Überempfindlichkeit gegen Buprenorphin

## Wichtige Wechselwirkungen

**Benzodiazepine, Alkohol und andere zentral dämpfende Substanzen**
Addieren sich zu tiefer Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod.

**CYP3A4-Hemmer**
Erhöhen die Buprenorphinspiegel.

**Volle Opioidagonisten**
Buprenorphin verdrängt volle Agonisten und kann einen Entzug auslösen oder deren Schmerzlinderung abschwächen.

## Was überwacht wird

- Objektive Entzugszeichen vor der ersten Dosis
- Leberfunktionstests vor und während der Behandlung
- Sedierung und Atmung, vor allem mit anderen dämpfenden Substanzen
- Zahngesundheit

## Anwendung und Sicherheit

- Die Tablette wird unter die Zunge gelegt, bis sie sich aufgelöst hat; sie wird nicht geteilt, gekaut oder geschluckt.
- Bis zur vollständigen Auflösung wird nichts gegessen oder getrunken; danach werden Zähne und Zahnfleisch mit einem Schluck Wasser gespült.
- Die erste Dosis wird erst gegeben, wenn deutliche Entzugszeichen vorliegen, um keinen Entzug auszulösen.
- Betäubungsmittel: Die Verordnung wird überprüft, jede Dosis dokumentiert und Reste werden sicher verwahrt.

## Schwangerschaft und Stillzeit

Es wird in der Schwangerschaft zur Behandlung der Opioidgebrauchsstörung eingesetzt (in manchen Schemata ohne Naloxon); das Neugeborene kann ein neonatales Opioidentzugssyndrom entwickeln.

## Pflege

- Beurteilen Sie den Entzug vor Beginn mit einer objektiven Skala.
- Vermitteln Sie die Sublingualtechnik und das anschließende Spülen wegen des Kariesrisikos.
- Halten Sie Naloxon für Patient und Familie bereit, wegen des Risikos von Rückfall und Überdosis.
- Überwachen Sie Sedierung und Atmung, vor allem bei Kombination mit Benzodiazepinen oder Alkohol.
- Überprüfen Sie die Lebertests und fragen Sie nach Ikterus oder dunklem Urin.

## Pharmakokinetik

**Resorption**
Sublingual oder bukkal; geschluckt geht ein Großteil der Wirkung verloren.

**Metabolismus**
Leber, mit wesentlicher Beteiligung von CYP3A4.

**Wirkeintritt und -dauer**
Seine klinische Wirkung folgt nicht den Blutspiegeln, weil es sich langsam vom Rezeptor löst; nach dem Absetzen tritt der Entzug spät auf.

## Merkhilfe

Buprenorphin = «der sture Mieter»: zieht in den μ-Rezeptor ein, will nicht mehr ausziehen (hohe Affinität), erledigt nur die halbe Arbeit (partieller Agonist) und wirft die anderen hinaus (löst Entzug aus).

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Warum birgt Buprenorphin ein geringeres Risiko einer tödlichen Atemdepression als Morphin?

Weil es ein partieller μ-Agonist ist: Seine Wirkung auf die Atmung hat auch bei steigender Dosis eine Obergrenze (sofern keine anderen dämpfenden Substanzen hinzukommen).

## Warum kann Buprenorphin einen Entzug auslösen, und wann wird es begonnen, um dies zu vermeiden?

Es verdrängt den vollen Agonisten vom Rezeptor und aktiviert diesen schwächer; es wird erst begonnen, wenn der Patient deutliche Entzugszeichen zeigt.

## Warum hebt Naloxon etablierte Buprenorphinwirkungen nur schwer auf?

Wegen der hohen Affinität von Buprenorphin und seiner sehr langsamen Ablösung vom μ-Rezeptor.

## Welche Zahnpflege wird bei sublingualem Buprenorphin vermittelt?

Nach der Auflösung einen Schluck Wasser nehmen, ihn um Zähne und Zahnfleisch spülen und schlucken, wegen Berichten über schwere Karies und Zahnverlust.

## Verwandte Arzneimittel

- [Methadon](https://durgical.com/de/pharmakologie/methadon/)
- [Naloxon](https://durgical.com/de/pharmakologie/naloxon/)
- [Naltrexon](https://durgical.com/de/pharmakologie/naltrexon/)

## Was die Markierungen bedeuten

**Hochrisiko**
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [Buprenorphine Sublingual (opioid dependence): MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a626094.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=442831cf-9636-433a-9a12-e9a8cd31f72a) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N02AE01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken.

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