[Durgical](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [Pharmakologie](https://durgical.com/de/pharmakologie/) › [Integrase-Strangtransfer-Hemmer (INSTI)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/integrase-strangtransfer-hemmer/) › Dolutegravir # Dolutegravir ## INSTI? Integrase-Strangtransfer-Hemmer (INSTI) Ein Integrasehemmer mit hoher Barriere, Rückgrat der von der WHO bevorzugten Therapie für alle Bevölkerungsgruppen, auch für Schwangere. Aktualisiert 1 Nov 2026 Auch genannt: DTG ## Steckbrief **Group** [Integrase-Strangtransfer-Hemmer (INSTI)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/integrase-strangtransfer-hemmer/) **Target** HIV-Integrase (Intasom) **Used for** HIV-1-Infektion **Key effects** Schlaflosigkeit · Kopfschmerzen · Müdigkeit **Monitor** Viruslast und CD4 · Gewicht und metabolische Faktoren **ATC** J05AJ03 Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest. Auf dieser Seite - Grundlagen Wirkmechanismus - Indikationen - Nebenwirkungen - Kontraindikationen - Wichtige Wechselwirkungen - Was überwacht wird - Anwendung und Sicherheit - Schwangerschaft und Stillzeit - Pflege - Pharmakokinetik - Merkhilfe - Verwandte Arzneimittel - Verwandte Krankheiten - Lernen Testen Sie sich ## Wirkmechanismus ✂**HIV-Integrase (Intasom)**Dolutegravir ⓘ Die Abbildung zeigt Dolutegravir, gebunden an das aktive Zentrum mit zwei Magnesiumionen des HIV-1-Intasoms (Integrase, gebunden an das Ende der viralen DNA), mittels Kryo-Elektronenmikroskopie. **Zielstruktur in 3D:** HIV-Integrase (Intasom). PDB-Struktur 8FN7 (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/8FN7) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen Es bindet die beiden Magnesiumionen im aktiven Zentrum der Integrase, sobald das Enzym das Ende der viralen DNA hält, und verdrängt dieses Ende, sodass die virale DNA nicht in das Chromosom der Zelle eingebaut werden kann. Es löst sich sehr langsam vom Enzym, was seine hohe genetische Barriere erklärt. - Die Integrase hält das Ende der viralen DNA (Intasom) - Dolutegravir bindet die beiden Magnesiumionen des aktiven Zentrums - Der Strangtransfer wird blockiert - Die virale DNA wird nicht in das Chromosom integriert ## Indikationen - HIV-1-Infektion, als bevorzugte Erst- und Zweitlinientherapie, in Kombination mit zwei NRTI [HIV-Infektion und AIDS →](https://durgical.com/de/krankheiten/hiv-infektion-und-aids/) ## Nebenwirkungen ### Häufig - Schlaflosigkeit - Kopfschmerzen - Müdigkeit - Gewichtszunahme bei Langzeitanwendung - Leichter Kreatininanstieg ohne Nierenschädigung ### Schwer (selten, wichtig) - Überempfindlichkeitsreaktionen (Exanthem, Fieber, Organbeteiligung) - Hepatotoxizität, besonders bei Hepatitis-B- oder -C-Koinfektion - Immunrekonstitutionssyndrom ## Kontraindikationen - Frühere Überempfindlichkeit gegen Dolutegravir - Anwendung zusammen mit Dofetilid ## Wichtige Wechselwirkungen **Aluminium- oder magnesiumhaltige Antazida, Calcium- oder Eisenpräparate** Sie chelatieren den Wirkstoff und verringern die Resorption: Die Einnahmen werden zeitlich getrennt **Metformin** Dolutegravir hemmt OCT2 und MATE1 und erhöht Metformin; Glukose und Verträglichkeit werden überwacht **Rifampicin** Induziert UGT1A1 und CYP3A und senkt Dolutegravir: erfordert eine vom Team angeordnete Anpassung (Tuberkulose-Koinfektion) **Dofetilid** Erhöht Dofetilid mit dem Risiko schwerer Herzrhythmusstörungen: kontraindiziert ## Was überwacht wird - Viruslast und CD4 - Gewicht und metabolische Faktoren - Ausgangskreatinin (ein kleiner, stabiler Anstieg ist zu erwarten) - Leberwerte bei Hepatitis-Koinfektion ## Anwendung und Sicherheit - Oral, mit oder ohne Nahrung; für Kinder gibt es eine Tablette zur Herstellung einer Suspension, die nicht mit der Filmtablette austauschbar ist - Antazida, Calcium, Eisen und mineralstoffhaltige Multivitaminpräparate gemäß Fachinformation zeitlich getrennt einnehmen - Viel eingesetzt in der Fixkombination mit Lamivudin und Tenofovir (TLD) ## Schwangerschaft und Stillzeit Die WHO empfiehlt es als bevorzugte Therapie auch für Schwangere und Frauen im gebärfähigen Alter: Neuere Daten zeigen, dass das Risiko für Neuralrohrdefekte viel geringer ist, als frühe Studien vermuten ließen. ## Pflege - Nach Antazida, Eisen, Calcium und Nahrungsergänzungsmitteln fragen - Bei Diabetes unter Metformin Glukose und gastrointestinale Symptome überwachen - Bei Tuberkulosebehandlung mit Rifampicin die Anpassung des Schemas bestätigen - Adhärenz und Viruslastkontrollen bekräftigen ## Pharmakokinetik **Resorption** Oral, mit oder ohne Nahrung; mehrwertige Kationen verringern die Resorption **Metabolismus** Leber, überwiegend über UGT1A1 und teilweise über CYP3A **Halbwertszeit** Erlaubt bei den meisten Patienten eine Einnahme einmal täglich ## Merkhilfe „DTG: Two magnesiums, Tolerable, Gains weight“ (englische Eselsbrücke: zwei Magnesiumionen, gut verträglich, Gewichtszunahme); und von Eisen und Antazida fernhalten. ## Testen Sie sich Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage. ## Warum erhöht Dolutegravir das Kreatinin, ohne die Niere zu schädigen? Es hemmt den tubulären Transporter OCT2, der Kreatinin sezerniert; die tatsächliche glomeruläre Filtration ändert sich nicht. ## An welche Wechselwirkung mit einem Antidiabetikum ist bei Dolutegravir zu denken? Es erhöht die Metforminspiegel durch Hemmung von OCT2 und MATE1. ## Was empfiehlt die WHO zu Dolutegravir in der Schwangerschaft? Sie empfiehlt es als bevorzugte Therapie für alle Bevölkerungsgruppen, auch für Schwangere, weil sich das Risiko für Neuralrohrdefekte als viel geringer erwies als zunächst vermutet. ## Was bindet Dolutegravir im aktiven Zentrum der Integrase? Die beiden katalytischen Magnesiumionen im Komplex aus Integrase und viraler DNA. ## Verwandte Arzneimittel - [Bictegravir](https://durgical.com/de/pharmakologie/bictegravir/) - [Raltegravir](https://durgical.com/de/pharmakologie/raltegravir/) - [Cabotegravir](https://durgical.com/de/pharmakologie/cabotegravir/) - [Dolutegravir + Lamivudin + Tenofovirdisoproxil (TLD)](https://durgical.com/de/pharmakologie/dolutegravir-lamivudin-tenofovirdisoproxil/) ## Verwandte Krankheiten - [HIV-Infektion und AIDS](https://durgical.com/de/krankheiten/hiv-infektion-und-aids/) [← Zurück zur Klasse: Integrase-Strangtransfer-Hemmer (INSTI)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/integrase-strangtransfer-hemmer/) Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen. Quellen: [Dolutegravir: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a613043.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=J05AJ03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations](https://www.who.int/news/item/22-07-2019-who-recommends-dolutegravir-as-preferred-hiv-treatment-option-in-all-populations) (World Health Organization, 2019). ## **Fehler entdeckt?** Wir verbessern die Inhalte laufend für die Community. Sagen Sie uns, was nicht stimmt, und unser Team prüft es. Fehler melden Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken. --- Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/dolutegravir/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/dolutegravir/