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# Enzalutamid

## Antiandrogene und Androgensynthesehemmer?

Antiandrogene und Androgensynthesehemmer

Antiandrogen der 2. Generation beim Prostatakarzinom; blockiert den Androgenrezeptor stärker als ältere Mittel. Kann Stürze und selten Krampfanfälle auslösen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Steckbrief

**Group**
[Antiandrogene und Androgensynthesehemmer](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/antiandrogene-und-androgensynthesehemmer/)

**Target**
Androgenrezeptor (AR)

**Used for**
Kastrationsresistentes Prostatakarzinom

**Key effects**
Müdigkeit und Schwäche · Hitzewallungen · Hypertonie

**Monitor**
Blutdruck · Neurologische Symptome · PSA

**ATC**
L02BB04

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Auf dieser Seite

- Grundlagen Wirkmechanismus
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Kontraindikationen
- Wichtige Wechselwirkungen
- Was überwacht wird
- Anwendung und Sicherheit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Pflege
- Pharmakokinetik
- Merkhilfe
- Verwandte Arzneimittel
- Verwandte Krankheiten

- Lernen Testen Sie sich

## Wirkmechanismus

◎**Androgenrezeptor (AR)**Enzalutamid

ⓘ Es gibt keine Kristallstruktur mit Enzalutamid. Die Abbildung zeigt Bicalutamid, ein älteres Antiandrogen, in derselben Ligandenbindungstasche des menschlichen Androgenrezeptors.

**Zielstruktur in 3D:** Androgenrezeptor (AR). PDB-Struktur 1Z95 (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/1Z95) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen

Enzalutamid ist ein nichtsteroidaler, kompetitiver Androgenrezeptor-Antagonist mit deutlich höherer Affinität als Bicalutamid. Es verhindert die Bindung von Androgenen, vermindert die rezeptorvermittelte Gentranskription in Prostatakrebszellen und verlängert das Überleben bei kastrationsresistenter Erkrankung.

- Bindet mit hoher Affinität an den Androgenrezeptor
- Androgene können nicht binden
- Die rezeptorvermittelte Gentranskription nimmt ab
- Das Wachstum des Prostatakarzinoms verlangsamt sich, auch bei Kastrationsresistenz

## Indikationen

- Kastrationsresistentes Prostatakarzinom, metastasiert oder nicht metastasiert [Prostatakarzinom →](https://durgical.com/de/krankheiten/prostatakarzinom/)
- Metastasiertes kastrationssensitives Prostatakarzinom [Prostatakarzinom →](https://durgical.com/de/krankheiten/prostatakarzinom/)

## Nebenwirkungen

### Häufig

- Müdigkeit und Schwäche
- Hitzewallungen
- Rücken- und Gelenkschmerzen
- Hypertonie
- Appetitminderung und Durchfall
- Schwindel und Kopfschmerzen

### Schwer (selten, wichtig)

- Krampfanfälle
- Posteriores reversibles Enzephalopathie-Syndrom (Kopfschmerzen, Verwirrtheit, Sehstörungen)
- Stürze und Frakturen
- Brustschmerzen oder Atemnot; höhere kurzfristige Sterblichkeit bei älteren Männern mit Herzerkrankung
- Schwere allergische Schwellung von Gesicht, Zunge oder Rachen
- Brustvergrößerung beim Mann

## Kontraindikationen

- Nicht zur Anwendung bei Frauen, insbesondere nicht in der Schwangerschaft

## Wichtige Wechselwirkungen

**Starke CYP2C8-Hemmer (Gemfibrozil)**
Erhöhen die Enzalutamid-Spiegel.

**Starke CYP3A4-Induktoren (Rifampicin)**
Senken die Enzalutamid-Spiegel.

**Substrate von CYP3A4, CYP2C9 und CYP2C19 (zum Beispiel Warfarin, Fentanyl, Nifedipin, Chinidin)**
Enzalutamid induziert diese Enzyme und senkt ihre Spiegel; viele Kombinationen werden vermieden.

## Was überwacht wird

- Blutdruck
- Neurologische Symptome (Risikofaktoren für Krampfanfälle)
- Sturz- und Frakturrisiko
- Kardiovaskuläre Symptome
- PSA

## Anwendung und Sicherheit

- Orale Tablette oder Kapsel einmal täglich, etwa zur gleichen Zeit, mit oder ohne Nahrung; im Ganzen mit Wasser geschluckt, nicht zerkleinert, zerkaut oder geöffnet.
- Frauen, die schwanger sind oder schwanger sein könnten, berühren die Kapseln oder Tabletten nicht.

## Schwangerschaft und Stillzeit

Nur für Männer; es kann den Fetus schädigen. Männer verwenden bei einer schwangeren Partnerin Kondome und bei einer Partnerin, die schwanger werden könnte, eine wirksame Verhütung, während der Behandlung und 3 Monate danach.

## Pflege

- Nach Krampfanfällen, Hirnverletzungen oder Arzneimitteln fragen, die die Krampfschwelle senken.
- Das Sturzrisiko einschätzen und zur Sicherheit im häuslichen Umfeld schulen.
- Alle Arzneimittel auf Wechselwirkungen prüfen: Es senkt die Spiegel vieler Wirkstoffe.
- Anleiten, Kopfschmerzen mit Verwirrtheit oder Sehstörungen, Brustschmerzen oder Gesichtsschwellungen zu melden.

## Pharmakokinetik

**Resorption**
Einnahme einmal täglich, mit oder ohne Nahrung

**Metabolismus**
Über CYP2C8 und CYP3A4; es ist selbst ein starker Induktor mehrerer Leberenzyme

**Halbwertszeit**
Etwa 6 Tage; das Fließgleichgewicht wird nach etwa einem Monat erreicht

## Merkhilfe

Englische Eselsbrücke: ENZAlutamide: ENhanced antagonist (verstärkter Antagonist), aber es ENZyme-induces (induziert die Enzyme) alles andere, und das Gehirn kann krampfen.

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Wie unterscheidet sich Enzalutamid am Rezeptor von Bicalutamid?

Beide sind kompetitive Androgenrezeptor-Antagonisten, aber Enzalutamid bindet mit mehrfach höherer Affinität und ist bei kastrationsresistenter Erkrankung wirksam.

## Bei welcher neurologischen Nebenwirkung müssen vor Enzalutamid Risikofaktoren erfragt werden?

Krampfanfälle; der Wirkstoff überwindet die Blut-Hirn-Schranke.

## Warum kann Enzalutamid die Wirkung von Warfarin oder Fentanyl abschwächen?

Es induziert CYP3A4, CYP2C9 und CYP2C19 und beschleunigt so den Abbau ihrer Substrate.

## Verwandte Arzneimittel

- [Bicalutamid](https://durgical.com/de/pharmakologie/bicalutamid/)
- [Abirateron](https://durgical.com/de/pharmakologie/abirateron/)

## Verwandte Krankheiten

- [Prostatakarzinom](https://durgical.com/de/krankheiten/prostatakarzinom/)

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [Enzalutamide: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a612033.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L02BB04) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken.

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License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/enzalutamid/