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# Erlotinib

## Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)?

Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)

## Hochrisiko?

Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Reversibler EGFR-Kinaseinhibitor bei Lungenkrebs mit EGFR-Exon-19- oder L858R-Mutation und bei Pankreaskarzinom; typisch sind Ausschlag und Durchfall.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Steckbrief

**Group**
[Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/kinasehemmer/)

**Target**
EGFR-Tyrosinkinasedomäne

**Used for**
Fortgeschrittenes Pankreaskarzinom

**Key effects**
Akneähnlicher Ausschlag · Durchfall · Appetitlosigkeit

**Monitor**
EGFR-Mutationstest vor Beginn · Haut

**ATC**
L01EB02

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Auf dieser Seite

- Grundlagen Wirkmechanismus
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Kontraindikationen
- Wichtige Wechselwirkungen
- Was überwacht wird
- Anwendung und Sicherheit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Pflege
- Pharmakokinetik
- Merkhilfe
- Verwandte Arzneimittel
- Verwandte Krankheiten
- Was die Markierungen bedeuten

- Lernen Testen Sie sich

## Wirkmechanismus

✂**EGFR-Tyrosinkinasedomäne**Erlotinib

ⓘ Die Kristallstruktur zeigt Erlotinib in der ATP-Tasche der humanen EGFR-Kinasedomäne.

**Zielstruktur in 3D:** EGFR-Tyrosinkinasedomäne. PDB-Struktur 1M17 (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/1M17) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen

Erlotinib konkurriert mit ATP und hemmt reversibel die Tyrosinkinase des EGFR, sodass sich der Rezeptor nicht autophosphorylieren kann und nachgeschaltete Wachstums- und Überlebenssignale enden. Es bindet die häufigen aktivierenden Mutationen (Exon-19-Deletion, L858R) fester als den normalen Rezeptor, weshalb Lungentumoren mit diesen Mutationen am besten ansprechen. Tumoren entkommen vor allem über die Gatekeeper-Mutation T790M.

- Konkurriert mit ATP in der EGFR-Kinasetasche
- Die Autophosphorylierung des Rezeptors wird blockiert
- Nachgeschaltete Wachstumssignale enden
- Am wirksamsten bei Tumoren mit Exon-19-Deletion oder L858R

## Indikationen

- Metastasiertes nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom mit EGFR-Exon-19-Deletion oder Exon-21-L858R-Mutation. [Lungenkrebs (Bronchialkarzinom) →](https://durgical.com/de/krankheiten/lungenkrebs/)
- Fortgeschrittenes Pankreaskarzinom, mit Gemcitabin. [Pankreaskarzinom →](https://durgical.com/de/krankheiten/pankreaskarzinom/)

## Nebenwirkungen

### Häufig

- Akneähnlicher Ausschlag
- Durchfall
- Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen
- Müdigkeit
- Husten und Atemnot
- Trockene Augen und Veränderungen der Wimpern

### Schwer (selten, wichtig)

- Interstitielle Lungenerkrankung
- Nierenversagen, oft durch Durchfall und Dehydratation
- Hepatotoxizität, einschließlich Leberversagen
- Gastrointestinale Perforation
- Bullöse und exfoliative Hautreaktionen
- Hornhautulzeration oder -perforation
- Schlaganfall und mikroangiopathische hämolytische Anämie beim Pankreaskarzinom
- Blutungen zusammen mit Warfarin

## Kontraindikationen

- Keine absoluten Kontraindikationen in der Fachinformation; mit platinhaltiger Chemotherapie nicht empfohlen

## Wichtige Wechselwirkungen

**Starke CYP3A4-Inhibitoren und -Induktoren**
Inhibitoren erhöhen, Induktoren senken die Erlotinib-Spiegel; nach Möglichkeit vermieden.

**Zigarettenrauchen**
Induziert CYP1A2 und senkt die Erlotinib-Spiegel; ein Rauchstopp wird empfohlen.

**Protonenpumpenhemmer, H2-Blocker und Antazida**
Erhöhen den Magen-pH und vermindern die Resorption; Protonenpumpenhemmer werden vermieden, die anderen zeitlich versetzt eingenommen.

**Warfarin**
Erhöhter INR und Blutungen; der INR wird engmaschig kontrolliert.

## Was überwacht wird

- EGFR-Mutationstest vor Beginn
- Leberwerte sowie Nierenfunktion mit Elektrolyten
- Neuer oder verstärkter Husten, Atemnot oder Fieber (Lungenerkrankung)
- Haut, Augen und Stuhlgewohnheiten
- INR bei Einnahme von Warfarin

## Anwendung und Sicherheit

- Oral, nüchtern (Nahrung erhöht die Resorption).
- Protonenpumpenhemmer werden vermieden; H2-Blocker und Antazida werden mit stundenlangem Abstand eingenommen.
- Durchfall wird früh behandelt, um Dehydratation und Nierenschäden zu vermeiden.

## Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; es wird zuverlässig verhütet und auf das Stillen verzichtet.

## Pflege

- Bei jedem Besuch nach Ausschlag, Durchfall, Augenschmerzen oder -rötung und neuem Husten fragen.
- Bei relevantem Durchfall Flüssigkeitshaushalt, Nierenfunktion und Elektrolyte prüfen.
- Nach dem Rauchen fragen und die Medikamentenliste auf Säurehemmer und Warfarin durchsehen.
- Aufklärung: sanfte Hautpflege und Sonnenschutz; plötzliche Atemnot, Augenschmerzen oder schweren Durchfall melden; verhüten.

## Pharmakokinetik

**Resorption**
Oral; Nahrung erhöht die Resorption, daher wird es nüchtern eingenommen; ein hoher Magen-pH vermindert sie.

**Verteilung**
Stark an Albumin und saures Alpha-1-Glykoprotein gebunden.

**Metabolismus**
Leber, hauptsächlich CYP3A4 und teilweise CYP1A2; Rauchen (CYP1A2-Induktion) senkt die Spiegel.

**Elimination**
Hauptsächlich als Metaboliten über den Stuhl.

**Halbwertszeit**
Etwa anderthalb Tage.

## Merkhilfe

EGFR-Inhibitoren, englische Eselsbrücke: «Rash, Runs and Resistance» (Ausschlag, Durchfall und Resistenz): akneähnlicher Ausschlag, Durchfall und die Fluchtmutation T790M. Raucher bauen Erlotinib schneller ab (CYP1A2).

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Welche EGFR-Mutationen sagen ein Ansprechen auf Erlotinib voraus?

Exon-19-Deletionen und die Exon-21-Substitution L858R.

## Warum haben Raucher niedrigere Erlotinib-Spiegel?

Tabakrauch induziert CYP1A2, das am Abbau von Erlotinib beteiligt ist.

## Welche Resistenzmutation tritt nach Erlotinib meist auf, und welches Arzneimittel deckt sie ab?

T790M; Osimertinib ist dagegen wirksam.

## Verwandte Arzneimittel

- [Gefitinib](https://durgical.com/de/pharmakologie/gefitinib/)
- [Afatinib](https://durgical.com/de/pharmakologie/afatinib/)
- [Osimertinib](https://durgical.com/de/pharmakologie/osimertinib/)
- [Cetuximab](https://durgical.com/de/pharmakologie/cetuximab/)

## Verwandte Krankheiten

- [Lungenkrebs (Bronchialkarzinom)](https://durgical.com/de/krankheiten/lungenkrebs/)
- [Pankreaskarzinom](https://durgical.com/de/krankheiten/pankreaskarzinom/)

## Was die Markierungen bedeuten

**Hochrisiko**
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [DailyMed - ERLOTINIB tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3ecafc1e-979a-4aff-a276-18fc0b110491) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2022); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EB02) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025).

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Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken.

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Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/erlotinib/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/erlotinib/