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# Exemestan

## Aromatasehemmer?

Aromatasehemmer

Eine steroidale Brustkrebstablette, die das östrogenbildende Enzym nach der Menopause dauerhaft ausschaltet. Knochenschwund ist ihr Hauptrisiko auf lange Sicht.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Steckbrief

**Group**
[Aromatasehemmer](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/aromatasehemmer/)

**Target**
Aromatase (CYP19A1)

**Key effects**
Hitzewallungen · Gelenkschmerzen · Müdigkeit

**Monitor**
Knochenmineraldichte · Vitamin D · Gelenkbeschwerden

**ATC**
L02BG06

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Auf dieser Seite

- Grundlagen Wirkmechanismus
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Kontraindikationen
- Wichtige Wechselwirkungen
- Was überwacht wird
- Anwendung und Sicherheit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Pflege
- Pharmakokinetik
- Merkhilfe
- Verwandte Arzneimittel
- Verwandte Krankheiten

- Lernen Testen Sie sich

## Wirkmechanismus

✂**Aromatase (CYP19A1)**Exemestan

ⓘ Die Abbildung zeigt Exemestan, gebunden im aktiven Zentrum der humanen Plazenta-Aromatase, oberhalb des Häms.

**Zielstruktur in 3D:** Aromatase (CYP19A1). PDB-Struktur 3S7S (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/3S7S) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen

Exemestan ist ein Steroid, das Androstendion ähnelt, dem natürlichen Substrat der Aromatase. Das Enzym nimmt es als falsches Substrat auf und wandelt es in ein Zwischenprodukt um, das irreversibel an das aktive Zentrum bindet und das Enzym inaktiviert (Suizidhemmung). Erst muss neues Enzym gebildet werden, bevor sich die Östrogensynthese erholt.

- Gelangt als falsches Substrat in das aktive Zentrum der Aromatase
- Das Enzym wandelt es in ein reaktives Zwischenprodukt um
- Das Zwischenprodukt bindet irreversibel: Die Aromatase wird inaktiviert
- Das Östrogen sinkt; rezeptorpositive Tumoren hören auf zu wachsen

## Indikationen

- Adjuvante Behandlung des östrogenrezeptorpositiven frühen Mammakarzinoms bei postmenopausalen Frauen nach mehreren Jahren Tamoxifen [Brustkrebs (Mammakarzinom) →](https://durgical.com/de/krankheiten/brustkrebs/)
- Fortgeschrittenes Mammakarzinom bei postmenopausalen Frauen mit Progression unter Tamoxifen [Brustkrebs (Mammakarzinom) →](https://durgical.com/de/krankheiten/brustkrebs/)

## Nebenwirkungen

### Häufig

- Hitzewallungen
- Gelenkschmerzen
- Müdigkeit
- Schwitzen
- Schlaflosigkeit und Kopfschmerzen

### Schwer (selten, wichtig)

- Verminderte Knochenmineraldichte und Frakturen
- Fetale Schädigung

## Kontraindikationen

- Überempfindlichkeit gegen Exemestan oder einen der Hilfsstoffe

## Wichtige Wechselwirkungen

**Starke CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin)**
Geringere Exemestan-Exposition.

**Systemische östrogenhaltige Präparate**
Stören seine Wirkung; nicht gemeinsam gegeben.

## Was überwacht wird

- Knochenmineraldichte
- Vitamin D (25-Hydroxyvitamin D) vor Beginn
- Gelenkbeschwerden

## Anwendung und Sicherheit

- Orale Tablette einmal täglich nach einer Mahlzeit.
- Gefährliches Arzneimittel: Schwangere fassen zerbrochene Tabletten nicht an.

## Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; Frauen, die schwanger werden könnten, verhüten wirksam.

## Pflege

- Prüfen, ob die Patientin postmenopausal ist; vor der Menopause wird es bei Brustkrebs nicht eingesetzt.
- Nach Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin und anderen Induktoren fragen.
- Die Knochengesundheit unterstützen: Vitamin D, Calcium, Bewegung und Knochendichtemessungen.
- Über Hitzewallungen und Gelenkschmerzen aufklären.

## Pharmakokinetik

**Resorption**
Oral nach einer Mahlzeit eingenommen

**Metabolismus**
In der Leber, unter anderem über CYP3A4

**Elimination**
Etwa zu gleichen Teilen mit Urin und Stuhl, als Metaboliten

**Halbwertszeit**
Etwa 24 Stunden

## Merkhilfe

«EXemestane EXecutes aromatase» (englische Eselsbrücke: Exemestan richtet die Aromatase hin): ein steroidaler Köder, den das Enzym schluckt und nicht mehr ausspucken kann.

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Warum wird Exemestan als Suizidhemmer der Aromatase bezeichnet?

Das Enzym verarbeitet es wie sein eigenes Substrat, und das Produkt bindet irreversibel an das aktive Zentrum, sodass sich das Enzym selbst zerstört.

## Was bewirken Rifampicin und Phenytoin bei Exemestan?

Als starke CYP3A4-Induktoren senken sie die Exemestan-Exposition, was seine Wirkung abschwächen kann.

## Welcher Laborwert wird vor Beginn mit Exemestan geprüft, und warum?

25-Hydroxyvitamin D, weil Aromatasehemmer die Knochendichte senken und ein Vitamin-D-Mangel das Risiko zusätzlich erhöht.

## Verwandte Arzneimittel

- [Anastrozol](https://durgical.com/de/pharmakologie/anastrozol/)
- [Letrozol](https://durgical.com/de/pharmakologie/letrozol/)
- [Tamoxifen](https://durgical.com/de/pharmakologie/tamoxifen/)

## Verwandte Krankheiten

- [Brustkrebs (Mammakarzinom)](https://durgical.com/de/krankheiten/brustkrebs/)

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [Exemestane: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607006.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2022); [DailyMed - EXEMESTANE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1841ec12-3f4f-4b87-b719-fd0b4d9eaffb) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L02BG06) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [Crystal structure of human placental aromatase complexed with breast cancer drug exemestane](https://www.rcsb.org/structure/3S7S) (RCSB Protein Data Bank, 2012).

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Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken.

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Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/exemestan/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/exemestan/