[Durgical](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [Pharmakologie](https://durgical.com/de/pharmakologie/) › [Cholesterinresorptionshemmer](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/cholesterinresorptionshemmer/) › Ezetimib # Ezetimib ## Cholesterinresorptionshemmer? Cholesterinresorptionshemmer Blockiert die Cholesterinresorption im Darm. Zusätzlich zu einem Statin senkt es das LDL weiter; es ist die übliche erste Ergänzung zu einem Statin. Aktualisiert 1 Nov 2026 ## Steckbrief **Group** [Cholesterinresorptionshemmer](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/cholesterinresorptionshemmer/) **Target** Steroltransporter NPC1L1 **Used for** Erhöhtes LDL-Cholesterin · Homozygote Sitosterolämie **Key effects** Durchfall · Gelenkschmerzen · Erhöhte Transaminasen **Monitor** Muskelbeschwerden **ATC** C10AX09 Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest. Auf dieser Seite - Grundlagen Wirkmechanismus - Indikationen - Nebenwirkungen - Kontraindikationen - Wichtige Wechselwirkungen - Was überwacht wird - Anwendung und Sicherheit - Schwangerschaft und Stillzeit - Pflege - Pharmakokinetik - Merkhilfe - Verwandte Arzneimittel - Verwandte Krankheiten - Lernen Testen Sie sich ## Wirkmechanismus ⇄**Steroltransporter NPC1L1**Ezetimib ⓘ Die Abbildung zeigt Ezetimib, gebunden an humanes NPC1L1 (Kryo-EM, Konstrukt ohne N-terminale Domäne); in der Struktur erscheinen auch Cholesterinmoleküle. **Zielstruktur in 3D:** Steroltransporter NPC1L1. PDB-Struktur 7DFZ (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/7DFZ) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen Ezetimib und sein aktives Glucuronid reichern sich am Bürstensaum des Dünndarms an und binden NPC1L1, den Transporter, der Cholesterin und Pflanzensterole in die Enterozyten aufnimmt. Weniger Cholesterin erreicht die Leber in Chylomikronen-Remnants, das hepatische Cholesterin sinkt und die LDL-Rezeptoren nehmen zu, wodurch das LDL im Blut sinkt. Die Leber reagiert mit vermehrter Cholesterinsynthese, die ein Statin blockieren kann. - Bindet NPC1L1 am intestinalen Bürstensaum - Weniger Nahrungs- und Gallencholesterin wird resorbiert - Das Lebercholesterin sinkt und die LDL-Rezeptoren nehmen zu - Das LDL im Blut sinkt, stärker mit einem Statin ## Indikationen - Erhöhtes LDL-Cholesterin, allein oder zusätzlich zu einem Statin, auch in der Sekundärprävention [Atherosklerose und Dyslipidämie →](https://durgical.com/de/krankheiten/atherosklerose-und-dyslipidamie/) - Familiäre Hypercholesterinämie (heterozygot und homozygot), mit einem Statin - Homozygote Sitosterolämie (übermäßige Resorption von Pflanzensterolen) ## Nebenwirkungen ### Häufig - Durchfall, Symptome eines Infekts der oberen Atemwege - Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen - Erhöhte Transaminasen, vor allem in Kombination mit einem Statin ### Schwer (selten, wichtig) - Myopathie oder Rhabdomyolyse (selten; die meisten Berichte mit einem Statin oder Fibrat) - Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Angioödem (selten) ## Kontraindikationen - Überempfindlichkeit gegen Ezetimib oder einen Hilfsstoff - In Kombination mit einem Statin oder Fenofibrat: alle Kontraindikationen des Partnerarzneimittels ## Wichtige Wechselwirkungen **Colestyramin und andere Gallensäurebinder** Binden Ezetimib und verringern seine Exposition; Ezetimib wird mindestens 2 Stunden vorher oder 4 Stunden danach gegeben. **Ciclosporin** Erhöht die Ezetimib-Exposition, und Ezetimib kann die Ciclosporin-Spiegel erhöhen; die Ciclosporin-Spiegel werden überwacht. **Fibrate** Beide können das Cholesterin in der Galle erhöhen; bei Fenofibrat wird das Gallensteinrisiko berücksichtigt. Andere Fibrate werden nicht kombiniert. ## Was überwacht wird - Lipidprofil vor Beginn und einige Wochen danach - Leberenzyme bei Kombination mit einem Statin, wie in dessen Fachinformation angegeben - Muskelbeschwerden ## Anwendung und Sicherheit - Orale Tablette einmal täglich, mit oder ohne Nahrung, zu jeder Tageszeit. - Mindestens 2 Stunden vor oder 4 Stunden nach einem Gallensäurebinder geben. - Oft in fixer Kombination mit einem Statin: Die Statinkomponente bestimmt die Wechselwirkungsprüfungen. ## Schwangerschaft und Stillzeit Wenige Humandaten; bei Kombination mit einem Statin gilt dessen Schwangerschaftsregel, und die Kombination wird in der Schwangerschaft nicht angewendet. ## Pflege - Vorher: Lipidprofil und vollständige Medikationsliste (Statin, Gallensäurebinder, Ciclosporin). - Nach unerklärlichen Muskelschmerzen oder Schwäche fragen. - Schulen, dass Ernährung und Statin fortgeführt werden; Ezetimib ergänzt sie. - Zeitlichen Abstand zu einem Austauscherharz-Pulver prüfen, das der Patient ebenfalls einnimmt. ## Pharmakokinetik **Resorption** Oral; wird in Darm und Leber rasch in ein aktives Glucuronid umgewandelt. **Metabolismus** Glucuronidierung, mit sehr geringem oxidativem (CYP-)Metabolismus. **Elimination** Über Galle und Urin; wiederholte Plasmaspitzen spiegeln den enterohepatischen Kreislauf wider. **Halbwertszeit** Etwa 22 Stunden für Ezetimib und sein Glucuronid. ## Merkhilfe «Ezetimibe Empties the Entrance» (englische Eselsbrücke: Ezetimib leert den Eingang): Es schließt die Darmtür (NPC1L1) für Cholesterin; das Statin schließt die Fabrik in der Leber. Tür + Fabrik = das klassische Paar. ## Testen Sie sich Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage. ## Was ist das molekulare Ziel von Ezetimib? NPC1L1, der Steroltransporter am Bürstensaum des Dünndarms. ## Warum hat Ezetimib eine lange Halbwertszeit, obwohl es rasch glucuronidiert wird? Das aktive Glucuronid wird mit der Galle ausgeschieden und rückresorbiert (enterohepatischer Kreislauf), was eine Halbwertszeit von etwa 22 Stunden ergibt. ## Ein Patient nimmt Ezetimib und Colestyramin morgens zusammen ein. Wo liegt das Problem? Das Harz bindet Ezetimib im Darm und verringert seine Resorption; Ezetimib wird mindestens 2 Stunden vorher oder 4 Stunden danach gegeben. ## Verwandte Arzneimittel - [Rosuvastatin](https://durgical.com/de/pharmakologie/rosuvastatin/) - [Atorvastatin](https://durgical.com/de/pharmakologie/atorvastatin/) - [Simvastatin](https://durgical.com/de/pharmakologie/simvastatin/) - [Colestyramin](https://durgical.com/de/pharmakologie/colestyramin/) ## Verwandte Krankheiten - [Atherosklerose und Dyslipidämie](https://durgical.com/de/krankheiten/atherosklerose-und-dyslipidamie/) [← Zurück zur Klasse: Cholesterinresorptionshemmer](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/cholesterinresorptionshemmer/) Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen. Quellen: [Ezetimibe: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a603015.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - EZETIMIBE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c37c695b-fb40-423c-9b73-d1aa58a34db9) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Cryo_EM structure of delta N-NPC1L1-EZE](https://www.rcsb.org/structure/7DFZ) (RCSB Protein Data Bank, 2021); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=C10AX09) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Fehler entdeckt?** Wir verbessern die Inhalte laufend für die Community. Sagen Sie uns, was nicht stimmt, und unser Team prüft es. Fehler melden Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken. --- Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/ezetimib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/ezetimib/