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Auf dieser Seite - Grundlagen Wirkmechanismus - Indikationen - Nebenwirkungen - Kontraindikationen - Wichtige Wechselwirkungen - Was überwacht wird - Anwendung und Sicherheit - Schwangerschaft und Stillzeit - Pflege - Pharmakokinetik - Merkhilfe - Verwandte Arzneimittel - Lernen Testen Sie sich ## Wirkmechanismus ◎**Tachykininrezeptor 1 (NK1, Substanz-P-Rezeptor)**Fosaprepitant ⓘ Die Abbildung zeigt Aprepitant, den Wirkstoff, zu dem Fosaprepitant im Körper wird, gebunden an den menschlichen NK1-Rezeptor. **Zielstruktur in 3D:** Tachykininrezeptor 1 (NK1, Substanz-P-Rezeptor). PDB-Struktur 6HLO (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/6HLO) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen Fosaprepitant ist ein wasserlösliches Phosphat-Prodrug. Nach intravenöser Infusion entfernen Phosphatasen in der Leber und vielen anderen Geweben rasch das Phosphat und setzen Aprepitant frei, das Substanz P an NK1-Rezeptoren im Gehirn blockiert und akutes und verzögertes chemotherapieinduziertes Erbrechen verhindert. - Fosaprepitant wird intravenös infundiert - Gewebephosphatasen wandeln es rasch in Aprepitant um - Aprepitant besetzt NK1-Rezeptoren im Gehirn und blockiert Substanz P - Akutes und verzögertes Erbrechen nach Chemotherapie werden verhindert ## Indikationen - Vorbeugung von akuter und verzögerter Übelkeit und Erbrechen durch hoch emetogene Chemotherapie sowie von verzögerter Übelkeit und Erbrechen durch mäßig emetogene Chemotherapie, zusammen mit einem 5-HT3-Antagonisten und Dexamethason. ## Nebenwirkungen ### Häufig - Müdigkeit, Schwäche und Durchfall - Niedrige Neutrophilenzahlen in Studien (zusammen mit Chemotherapie gegeben) - Schmerz, Rötung oder Schwellung an der Infusionsstelle ### Schwer (selten, wichtig) - Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Anaphylaxie und anaphylaktischem Schock, während oder kurz nach der Infusion - Thrombophlebitis, Nekrose und Vaskulitis an der Infusionsstelle, meist bei vesikanter Chemotherapie - Niedrigere INR bei Patienten unter Warfarin ## Kontraindikationen - Überempfindlichkeit gegen Fosaprepitant, Aprepitant oder einen Bestandteil - Anwendung mit Pimozid ## Wichtige Wechselwirkungen **Dexamethason** Höhere Dexamethasonspiegel (CYP3A4-Hemmung durch Aprepitant); seine Dosis wird angepasst. **Warfarin** Niedrigere INR; sie wird in den Wochen nach der Gabe kontrolliert. **Hormonelle Kontrazeptiva** Geringere Wirksamkeit während und nach der Behandlung; eine zusätzliche Methode wird angewendet. **Lösungen mit Calcium oder Magnesium (Ringer-Laktat, Hartmann-Lösung)** Physikalisch inkompatibel; es wird weder damit gemischt noch über dieselbe Leitung gegeben. ## Was überwacht wird - Vitalzeichen und Zeichen einer Anaphylaxie während und nach der Infusion - Die Infusionsstelle, besonders wenn gleichzeitig eine vesikante Chemotherapie gegeben wird - INR bei Patienten unter Warfarin ## Anwendung und Sicherheit - Nur in kompatiblen Lösungen rekonstituiert und verdünnt; nie mit calcium- oder magnesiumhaltigen Lösungen wie Ringer-Laktat - In eine gute Vene infundiert, kleine Venen werden vermieden; bei einer Reaktion an der Einstichstelle wird die Infusion gestoppt - Vor der Chemotherapie als Teil eines Schemas mit einem Setron und Dexamethason gegeben - Tritt eine Überempfindlichkeitsreaktion auf, wird es abgebrochen und nicht erneut gegeben ## Schwangerschaft und Stillzeit Die Daten bei Schwangeren reichen nicht aus, um ein Risiko festzulegen; Tierstudien zeigten keine Entwicklungsschäden. ## Pflege - Prüfen Sie Leitung und Verdünnungsmittel: kein Ringer-Laktat und keine anderen calciumhaltigen Lösungen - Achten Sie während der Infusion auf Flush, Ausschlag, Atemnot oder niedrigen Blutdruck - Untersuchen Sie die Einstichstelle während und nach der Infusion auf Schmerz, Rötung oder Schwellung - Leiten Sie Frauen mit hormoneller Kontrazeption an, eine zusätzliche Methode anzuwenden ## Pharmakokinetik **Resorption** Intravenös gegeben; innerhalb von etwa einer halben Stunde nach Infusionsende wird es zu Aprepitant umgewandelt. **Metabolismus** Wird in Leber, Niere, Lunge und Darm zu Aprepitant umgewandelt; Aprepitant wird dann hauptsächlich durch CYP3A4 abgebaut. **Halbwertszeit** Das daraus gebildete Aprepitant hat eine Halbwertszeit von etwa 9–13 Stunden. ## Merkhilfe «FOS-aprepitant = PHOSPHATE ticket» (englische Eselsbrücke: Fosaprepitant = Phosphat-Fahrkarte): Das Phosphat lässt es im Tropf reisen, der Körper schneidet es ab, und Aprepitant erledigt die Arbeit; in der Leitung von Calcium fernhalten. ## Testen Sie sich Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage. ## Was ist Fosaprepitant, und wozu wird es im Körper? Ein wasserlösliches Phosphat-Prodrug zur intravenösen Anwendung, das rasch zu Aprepitant umgewandelt wird. ## Welche i.v. Lösungen sind mit Fosaprepitant inkompatibel? Lösungen mit zweiwertigen Kationen wie Calcium oder Magnesium, einschließlich Ringer-Laktat und Hartmann-Lösung. ## Welche lokale Reaktion ist ein bekanntes Risiko der Fosaprepitantinfusion? Reaktionen an der Infusionsstelle wie Thrombophlebitis, Nekrose und Vaskulitis, meist bei vesikanter Chemotherapie. ## Verwandte Arzneimittel - [Aprepitant](https://durgical.com/de/pharmakologie/aprepitant/) - [Ondansetron](https://durgical.com/de/pharmakologie/ondansetron/) - [Dexamethason](https://durgical.com/de/pharmakologie/dexamethason/) [← Zurück zur Klasse: NK1-Rezeptorantagonisten](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/nk1-rezeptorantagonisten/) Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen. Quellen: [DailyMed - FOSAPREPITANT DIMEGLUMINE injection, powder, lyophilized, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=19919480-960b-4741-9611-c133d68512f5) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - APREPITANT capsule APREPITANT kit](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d72e0e10-4557-41b0-b65d-d395468cad19) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A04AD12&showdescription=yes) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Fehler entdeckt?** Wir verbessern die Inhalte laufend für die Community. Sagen Sie uns, was nicht stimmt, und unser Team prüft es. Fehler melden Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken. --- Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/fosaprepitant/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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