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# Gefitinib

## Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)?

Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)

## Hochrisiko?

Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Reversibler EGFR-Kinaseinhibitor der ersten Generation bei Lungenkrebs mit EGFR-Exon-19-Deletion oder L858R-Mutation; typisch sind Ausschlag und Durchfall.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Steckbrief

**Group**
[Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/kinasehemmer/)

**Target**
EGFR-Tyrosinkinasedomäne

**Key effects**
Akneähnlicher Ausschlag · Durchfall · Übelkeit

**Monitor**
EGFR-Mutationstest vor Beginn · Neuer Husten

**ATC**
L01EB01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Auf dieser Seite

- Grundlagen Wirkmechanismus
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Kontraindikationen
- Wichtige Wechselwirkungen
- Was überwacht wird
- Anwendung und Sicherheit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Pflege
- Pharmakokinetik
- Merkhilfe
- Verwandte Arzneimittel
- Verwandte Krankheiten
- Was die Markierungen bedeuten

- Lernen Testen Sie sich

## Wirkmechanismus

✂**EGFR-Tyrosinkinasedomäne**Gefitinib

ⓘ Die Kristallstruktur zeigt Gefitinib in der ATP-Tasche der humanen EGFR-Kinasedomäne.

**Zielstruktur in 3D:** EGFR-Tyrosinkinasedomäne. PDB-Struktur 4WKQ (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/4WKQ) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen

Gefitinib konkurriert mit ATP und hemmt reversibel die EGFR-Tyrosinkinase; so blockiert es die Autophosphorylierung des Rezeptors und die nachgeschaltete Signalübertragung. Es bindet die aktivierenden Mutationen (Exon-19-Deletion, L858R) fester als den normalen Rezeptor, daher sprechen EGFR-mutierte Lungenkarzinome an; Resistenz entsteht meist durch die Mutation T790M.

- Konkurriert mit ATP in der EGFR-Kinase
- Die Autophosphorylierung wird (reversibel) blockiert
- Nachgeschaltete Wachstumssignale enden
- Wirkt bei Tumoren mit Exon-19-Deletion oder L858R

## Indikationen

- Erstlinientherapie des metastasierten nicht-kleinzelligen Lungenkarzinoms mit EGFR-Exon-19-Deletion oder Exon-21-L858R-Mutation. [Lungenkrebs (Bronchialkarzinom) →](https://durgical.com/de/krankheiten/lungenkrebs/)

## Nebenwirkungen

### Häufig

- Akneähnlicher Ausschlag, trockene Haut
- Durchfall
- Übelkeit, Appetitlosigkeit
- Erhöhte Leberenzyme

### Schwer (selten, wichtig)

- Interstitielle Lungenerkrankung
- Hepatotoxizität
- Gastrointestinale Perforation
- Schwerer Durchfall
- Keratitis und andere Augenerkrankungen
- Bullöse und exfoliative Hautreaktionen

## Kontraindikationen

- Keine absoluten Kontraindikationen in der Fachinformation

## Wichtige Wechselwirkungen

**Starke CYP3A4-Induktoren**
Senken die Gefitinib-Spiegel.

**CYP3A4-Inhibitoren**
Erhöhen die Gefitinib-Spiegel; der Patient wird auf Nebenwirkungen beobachtet.

**Protonenpumpenhemmer**
Erhöhen den Magen-pH und vermindern die Resorption; nach Möglichkeit vermieden.

**Warfarin**
Blutungen und erhöhter INR; der INR wird überwacht.

## Was überwacht wird

- EGFR-Mutationstest vor Beginn
- Leberwerte in regelmäßigen Abständen
- Neuer Husten, Atemnot oder Fieber
- Durchfall, Haut und Augen
- INR bei Einnahme von Warfarin

## Anwendung und Sicherheit

- Oral; unzerkaut etwa zur gleichen Tageszeit geschluckt.
- Den Namen sorgfältig prüfen: Kinaseinhibitoren mit ähnlichen «-tinib»-Namen sind nicht austauschbar.
- Protonenpumpenhemmer werden nach Möglichkeit vermieden.

## Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; es wird zuverlässig verhütet und abgestillt.

## Pflege

- Bei jedem Besuch nach Atemnot, Husten und Fieber fragen; plötzliche Symptome werden sofort gemeldet.
- Leberwerte prüfen.
- Aufklärung: Hautpflege und Sonnenschutz; schweren Durchfall oder Augenschmerzen melden; verhüten.

## Pharmakokinetik

**Resorption**
Oral; mit oder ohne Nahrung; ein hoher Magen-pH vermindert die Resorption.

**Verteilung**
Sehr breite Gewebeverteilung.

**Metabolismus**
Leber, hauptsächlich CYP3A4; CYP2D6 bildet einen Metaboliten, und langsame CYP2D6-Metabolisierer haben höhere Spiegel.

**Elimination**
Hauptsächlich über den Stuhl.

**Halbwertszeit**
Etwa zwei Tage.

## Merkhilfe

Gefitinib und Erlotinib sind die Zwillinge der «ersten Generation»: reversible EGFR-Blocker, Ausschlag + Durchfall, von T790M ausgehebelt.

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Welche Patienten mit Lungenkrebs profitieren von Gefitinib?

Diejenigen, deren Tumoren eine EGFR-Exon-19-Deletion oder eine Exon-21-L858R-Mutation tragen.

## Welche schwere pulmonale Nebenwirkung erfordert das Absetzen von Gefitinib?

Interstitielle Lungenerkrankung.

## Welche genetische Patientengruppe hat eine höhere Gefitinib-Exposition?

Langsame CYP2D6-Metabolisierer.

## Verwandte Arzneimittel

- [Erlotinib](https://durgical.com/de/pharmakologie/erlotinib/)
- [Afatinib](https://durgical.com/de/pharmakologie/afatinib/)
- [Osimertinib](https://durgical.com/de/pharmakologie/osimertinib/)

## Verwandte Krankheiten

- [Lungenkrebs (Bronchialkarzinom)](https://durgical.com/de/krankheiten/lungenkrebs/)

## Was die Markierungen bedeuten

**Hochrisiko**
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [DailyMed - GEFITINIB tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3dd135f0-5db1-4236-9756-04533b66dc9d) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EB01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken.

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Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/gefitinib/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/gefitinib/