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# Granisetron

## Setrone?

5-HT3-Rezeptorantagonisten (Setrone)

Ein 5-HT3-Antagonist wie Ondansetron, vor Chemotherapie, Strahlentherapie und Operationen gegen Erbrechen eingesetzt. Verstopfung und Kopfschmerzen sind häufig.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Steckbrief

**Group**
[5-HT3-Rezeptorantagonisten (Setrone)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/5-ht3-rezeptorantagonisten/)

**Target**
Serotonin-5-HT3A-Rezeptor

**Key effects**
Kopfschmerzen · Verstopfung · Erhöhte Leberenzyme

**Monitor**
EKG bei Patienten mit Arrhythmien

**ATC**
A04AA02

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Auf dieser Seite

- Grundlagen Wirkmechanismus
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Kontraindikationen
- Wichtige Wechselwirkungen
- Was überwacht wird
- Anwendung und Sicherheit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Pflege
- Pharmakokinetik
- Merkhilfe
- Verwandte Arzneimittel

- Lernen Testen Sie sich

## Wirkmechanismus

⇅**Serotonin-5-HT3A-Rezeptor**Granisetron

ⓘ Kryo-EM-Struktur des 5-HT3A-Rezeptors der Maus mit Granisetron in der Serotonin-Bindungstasche zwischen zwei Untereinheiten; die Bindungstasche des menschlichen Rezeptors ist sehr ähnlich.

**Zielstruktur in 3D:** Serotonin-5-HT3A-Rezeptor. PDB-Struktur 6NP0 (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/6NP0) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen

Granisetron blockiert den 5-HT3-Rezeptor, einen serotoningesteuerten Ionenkanal, an vagalen Afferenzen im Darm und im Hirnstamm (Area postrema und Nucleus tractus solitarii). Serotonin, das nach Chemotherapie oder Bestrahlung aus enterochromaffinen Zellen freigesetzt wird, kann den Kanal nicht öffnen, sodass der Brechreflex nicht ausgelöst wird. Die Darmmotilität wird nicht angeregt.

- Chemotherapie setzt Serotonin aus enterochromaffinen Zellen des Darms frei
- Granisetron besetzt die Serotonin-Bindungstasche der 5-HT3-Kanäle
- Vagale und Hirnstammsignale für das Erbrechen werden blockiert
- Übelkeit und Erbrechen werden verhindert

## Indikationen

- Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen durch emetogene Krebschemotherapie, einschließlich hoch dosiertem Cisplatin, und durch Strahlentherapie.
- Vorbeugung und Behandlung postoperativer Übelkeit und Erbrechen bei Erwachsenen.

## Nebenwirkungen

### Häufig

- Kopfschmerzen
- Verstopfung
- Fieber und Bauchschmerzen nach Operationen
- Erhöhte Leberenzyme

### Schwer (selten, wichtig)

- QT-Verlängerung
- Serotoninsyndrom, meist mit anderen serotonergen Arzneimitteln
- Maskierung eines fortschreitenden Ileus oder einer Magendistension
- Überempfindlichkeitsreaktionen

## Kontraindikationen

- Überempfindlichkeit gegen Granisetron oder einen der Bestandteile

## Wichtige Wechselwirkungen

**QT-verlängernde oder arrhythmogene Arzneimittel**
Additive QT-Verlängerung.

**SSRI, SNRI, MAO-Hemmer, Mirtazapin, Fentanyl, Lithium, Tramadol, i. v. Methylenblau**
Serotoninsyndrom.

**CYP-Induktoren und -Hemmer**
Sie können Clearance und Halbwertszeit von Granisetron verändern.

## Was überwacht wird

- EKG bei Patienten mit Arrhythmien, Erregungsleitungsstörungen oder QT-verlängernden Arzneimitteln
- Darmfunktion nach Bauchoperationen
- Anzeichen eines Serotoninsyndroms

## Anwendung und Sicherheit

- Vor Chemotherapie oder Strahlentherapie gegeben, nicht nach einem festen Schema außerhalb dieser Zeitpunkte
- Es regt den Darm nicht an und ersetzt keine Absaugung über eine Magensonde
- Eine routinemäßige Prophylaxe wird bei Patienten mit geringem zu erwartendem Risiko für postoperatives Erbrechen nicht eingesetzt

## Schwangerschaft und Stillzeit

Tierstudien mit Dosen weit über den menschlichen zeigten keine fetale Schädigung; adäquate Studien bei Schwangeren fehlen.

## Pflege

- Die Dosis vor Beginn der Chemotherapie oder Strahlentherapie geben
- Nach Verstopfung und Kopfschmerzen fragen
- Die Medikationsliste auf QT-verlängernde und serotonerge Arzneimittel prüfen
- Nach Bauchoperationen Darmgeräusche und Distension beobachten

## Pharmakokinetik

**Resorption**
Oral oder intravenös gegeben.

**Verteilung**
Zu etwa 65 % an Plasmaproteine gebunden; es verteilt sich frei in die Erythrozyten.

**Metabolismus**
Leber, durch N-Demethylierung und Ringoxidation, vor allem über die CYP3A-Unterfamilie.

## Merkhilfe

Englische Eselsbrücke «GRANIsetron, the GRANDchild of ondansetron» (Granisetron, das Enkelkind von Ondansetron): dieselbe 5-HT3-Blockade, dieselbe Vorsicht bei Verstopfung und QT.

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Welchen Rezeptor blockiert Granisetron?

Den Serotonin-5-HT3-Rezeptor, einen ligandengesteuerten Ionenkanal.

## Welche zwei Nebenwirkungen von Granisetron sind am häufigsten?

Kopfschmerzen und Verstopfung.

## Warum kann Granisetron nach Bauchoperationen riskant sein?

Es regt die Motilität nicht an und kann einen fortschreitenden Ileus oder eine Magendistension maskieren.

## Verwandte Arzneimittel

- [Ondansetron](https://durgical.com/de/pharmakologie/ondansetron/)
- [Palonosetron](https://durgical.com/de/pharmakologie/palonosetron/)

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [DailyMed - GRANISETRON HYDROCHLORIDE injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8d88adba-7f5e-4e97-84b3-6ca8ec98c023) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Granisetron: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601211.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 6NP0: Cryo-EM structure of 5HT3A receptor in presence of granisetron](https://www.rcsb.org/structure/6NP0) (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken.

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License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/granisetron/