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# Idelalisib

## PI3K-Inhibitoren?

PI3K-Inhibitoren

## Hochrisiko?

Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Oraler PI3Kδ-Inhibitor bei rezidivierter CLL mit Rituximab. Boxed Warnings: Leberschäden, schwere Diarrhö/Kolitis, Pneumonitis, Infektionen, Darmperforation.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Steckbrief

**Group**
[PI3K-Inhibitoren](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/pi3k-inhibitoren/)

**Target**
PI3Kδ, katalytische Untereinheit p110δ der Phosphoinositid-3-Kinase (Leukozyten)

**Key effects**
Diarrhö · Fieber · Husten

**Monitor**
Häufige Lebertests · Stuhlfrequenz und Bauchschmerzen

**ATC**
L01EM01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Auf dieser Seite

- Grundlagen Wirkmechanismus
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Kontraindikationen
- Wichtige Wechselwirkungen
- Was überwacht wird
- Anwendung und Sicherheit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Pflege
- Pharmakokinetik
- Merkhilfe
- Verwandte Arzneimittel
- Verwandte Krankheiten
- Was die Markierungen bedeuten

- Lernen Testen Sie sich

## Wirkmechanismus

✂**PI3Kδ, katalytische Untereinheit p110δ der Phosphoinositid-3-Kinase (Leukozyten)**Idelalisib

ⓘ Die Kristallstruktur zeigt Idelalisib, gebunden an die p110δ-Untereinheit von PI3Kδ der Maus, deren Bindungsstelle dem menschlichen Enzym weitgehend entspricht.

**Zielstruktur in 3D:** PI3Kδ, katalytische Untereinheit p110δ der Phosphoinositid-3-Kinase (Leukozyten). PDB-Struktur 4XE0 (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/4XE0) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen

Idelalisib hemmt selektiv PI3Kδ, die vor allem in Leukozyten exprimierte Isoform, darunter normale und maligne B-Zellen. Es blockiert die Signale des B-Zell-Rezeptors und der Chemokinrezeptoren CXCR4 und CXCR5, die B-Zellen in Lymphknoten und Knochenmark lenken. Maligne B-Zellen verlieren Überlebenssignale und schützende Nischen, proliferieren weniger und gehen in Apoptose.

- Maligne B-Zellen sind auf PI3Kδ-Signale angewiesen
- Idelalisib blockiert die Kinasestelle von PI3Kδ
- Signale des B-Zell-Rezeptors und von CXCR4/CXCR5 nehmen ab
- Die Zellen verlassen ihre Nischen und sterben

## Indikationen

- Rezidivierte chronische lymphatische Leukämie, zusammen mit Rituximab, wenn wegen anderer Erkrankungen Rituximab allein in Betracht käme. [Chronische lymphatische Leukämie →](https://durgical.com/de/krankheiten/chronische-lymphatische-leukamie/)
- Es wurde beim rezidivierten follikulären Lymphom und kleinzelligen lymphozytischen Lymphom nach mindestens zwei Vortherapien eingesetzt; es ist keine Erstlinientherapie. [Non-Hodgkin-Lymphom →](https://durgical.com/de/krankheiten/non-hodgkin-lymphom/)

## Nebenwirkungen

### Häufig

- Diarrhö
- Fieber, Schüttelfrost, Fatigue
- Husten, Pneumonie
- Übelkeit, Hautausschlag
- Erhöhte Leberenzyme und Triglyzeride, Hyperglykämie

### Schwer (selten, wichtig)

- Hepatotoxizität, manchmal tödlich (Boxed Warning)
- Schwere Diarrhö oder Kolitis (Boxed Warning)
- Pneumonitis (Boxed Warning)
- Schwere Infektionen, einschließlich Zytomegalievirus (Boxed Warning)
- Darmperforation (Boxed Warning)
- Schwere Hautreaktionen

## Kontraindikationen

- Schwere allergische oder Hautreaktionen auf Idelalisib in der Vorgeschichte
- Stillen während der Therapie
- Vorsicht bei Lebererkrankung und mit anderen hepatotoxischen Arzneimitteln

## Wichtige Wechselwirkungen

**CYP3A-Substrate (z. B. Midazolam)**
Idelalisib hemmt CYP3A und erhöht deren Spiegel.

**Starke CYP3A-Hemmer**
Erhöhen die Idelalisib-Spiegel und seine Toxizität.

**Starke CYP3A-Induktoren (z. B. Rifampicin, Johanniskraut)**
Senken die Idelalisib-Spiegel; werden gemieden.

**Andere lebertoxische Arzneimittel**
Erhöhen das Hepatotoxizitätsrisiko; werden gemieden.

## Was überwacht wird

- Häufige Lebertests
- Stuhlfrequenz und Bauchschmerzen
- Atemwegssymptome
- Infektionszeichen, einschließlich Zytomegalievirus
- Vollständiges Blutbild

## Anwendung und Sicherheit

- Oral, nach festem Schema, mit oder ohne Nahrung.
- Im Ganzen geschluckt; nicht zerdrückt, gekaut oder geteilt, sofern die Produktinformation dies nicht erlaubt.
- Gefährliche orale Chemotherapie: mit Handschuhen handhaben und für Kinder unzugänglich aufbewahren; schwangere Betreuungspersonen vermeiden den Umgang damit.

## Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; während und nach der Behandlung wird eine wirksame Verhütung angewendet, und während der Therapie wird nicht gestillt.

## Pflege

- Vor jeder Folgeverordnung die Lebertests überprüfen; Gelbsucht oder dunklen Urin melden.
- Nach der Zahl der Stühle und nach Bauchschmerzen fragen; eine schwere Diarrhö wird sofort gemeldet.
- Nach Husten, Atemnot und Fieber fragen.
- Aufklärung: neue oder verstärkte Diarrhö, plötzliche starke Bauchschmerzen, Husten oder Hautausschlag melden; vor der Einnahme von Johanniskraut oder dem Verzehr von Grapefruit nachfragen.

## Pharmakokinetik

**Resorption**
Oral; Nahrung verändert die Resorption nicht.

**Metabolismus**
Aldehydoxidase, CYP3A und UGT1A4; Idelalisib selbst hemmt CYP3A.

**Halbwertszeit**
Etwa 8 Stunden.

## Merkhilfe

«iDELalisib = DELta = B cells» (englische Eselsbrücke: Idelalisib = Delta = B-Zellen), und seine Liste der Boxed Warnings liest sich wie ein Darm-und-Leber-Alarm: «Liver, Lung, Loose stools, Leaks (perforation), Lurking infections», also Leber, Lunge, dünner Stuhl, Lecks (Perforation), lauernde Infektionen.

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Welche PI3K-Isoform hemmt Idelalisib?

PI3Kδ, vor allem in Leukozyten exprimiert.

## Mit welchem Antikörper wird Idelalisib bei rezidivierter CLL gegeben?

Mit Rituximab.

## Welche Boxed Warnings hat Idelalisib?

Hepatotoxizität, schwere Diarrhö oder Kolitis, Pneumonitis, schwere Infektionen und Darmperforation.

## Warum erhöht Idelalisib die Midazolam-Spiegel?

Weil Idelalisib CYP3A hemmt.

## Verwandte Arzneimittel

- [Alpelisib](https://durgical.com/de/pharmakologie/alpelisib/)
- [Rituximab](https://durgical.com/de/pharmakologie/rituximab/)
- [Ibrutinib](https://durgical.com/de/pharmakologie/ibrutinib/)

## Verwandte Krankheiten

- [Chronische lymphatische Leukämie](https://durgical.com/de/krankheiten/chronische-lymphatische-leukamie/)
- [Non-Hodgkin-Lymphom](https://durgical.com/de/krankheiten/non-hodgkin-lymphom/)

## Was die Markierungen bedeuten

**Hochrisiko**
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [Idelalisib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a614040.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Idelalisib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/idelalisib) (National Cancer Institute, 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EM01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken.

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Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/idelalisib/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/idelalisib/