[Durgical](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [Pharmakologie](https://durgical.com/de/pharmakologie/) › [Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/kinasehemmer/) › Imatinib # Imatinib ## Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)? Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie) ## Hochrisiko? Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle. Der erste zielgerichtete Kinasehemmer: schaltet BCR-ABL bei Philadelphia-positiver CML und KIT beim GIST ab. Typisch: Ödeme, Krämpfe, Übelkeit. Aktualisiert 1 Nov 2026 Auch genannt: Imatinibmesilat, STI571 ## Steckbrief **Group** [Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/kinasehemmer/) **Target** BCR-ABL-Tyrosinkinase (ABL1-Kinasedomäne) **Used for** KIT · Hypereosinophiles Syndrom **Key effects** Ödeme · Übelkeit · Hautausschlag **Monitor** Großes Blutbild · Körpergewicht und Ödeme **ATC** L01EA01 Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest. Auf dieser Seite - Grundlagen Wirkmechanismus - Indikationen - Nebenwirkungen - Kontraindikationen - Wichtige Wechselwirkungen - Was überwacht wird - Anwendung und Sicherheit - Schwangerschaft und Stillzeit - Pflege - Pharmakokinetik - Merkhilfe - Verwandte Arzneimittel - Verwandte Krankheiten - Was die Markierungen bedeuten - Lernen Testen Sie sich ## Wirkmechanismus ✂**BCR-ABL-Tyrosinkinase (ABL1-Kinasedomäne)**Imatinib ⓘ Die Abbildung zeigt Imatinib in der ATP-Tasche der Kinasedomäne von c-Abl der Maus, deren Bindungsstelle dem menschlichen Enzym entspricht; es hält die Kinase in ihrer inaktiven Form. **Zielstruktur in 3D:** BCR-ABL-Tyrosinkinase (ABL1-Kinasedomäne). PDB-Struktur 1IEP (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/1IEP) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen Das Philadelphia-Chromosom, t(9;22), fusioniert BCR mit ABL und erzeugt BCR-ABL, eine ständig aktive Tyrosinkinase, die die chronische myeloische Leukämie antreibt. Imatinib besetzt die ATP-Bindungstasche und fixiert die Kinase in ihrer inaktiven Konformation, sodass sie ihre Substrate nicht phosphorylieren kann; die leukämischen Zellen hören auf zu proliferieren und gehen in die Apoptose. Es hemmt außerdem die Rezeptorkinasen KIT und PDGFR, was seine Wirksamkeit beim GIST und bei einigen eosinophilen Erkrankungen erklärt. - t(9;22) erzeugt die ständig aktive BCR-ABL-Kinase - Imatinib füllt die ATP-Tasche, die inaktive Form wird fixiert - Keine Substratphosphorylierung: Die Proliferation stoppt - Blockiert auch KIT und PDGFR (GIST) ## Indikationen - Philadelphia-Chromosom-positive chronische myeloische Leukämie, bei Erwachsenen und Kindern. [Chronische myeloische Leukämie →](https://durgical.com/de/krankheiten/chronische-myeloische-leukamie/) - Philadelphia-positive akute lymphoblastische Leukämie. [Akute Leukämie (AML und ALL) →](https://durgical.com/de/krankheiten/akute-leukamie/) - KIT (CD117)-positiver gastrointestinaler Stromatumor, fortgeschritten oder nach Resektion. [Gastrointestinaler Stromatumor (GIST) →](https://durgical.com/de/krankheiten/gastrointestinaler-stromatumor/) - Hypereosinophiles Syndrom, chronische Eosinophilenleukämie, myelodysplastische/myeloproliferative Erkrankung mit PDGFR-Rearrangement, systemische Mastozytose und Dermatofibrosarcoma protuberans. ## Nebenwirkungen ### Häufig - Ödeme, besonders um die Augen, und Flüssigkeitsretention - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen - Muskelkrämpfe und Schmerzen des Bewegungsapparats - Hautausschlag - Müdigkeit ### Schwer (selten, wichtig) - Schwere Flüssigkeitsretention (Pleura- oder Perikarderguss, rasche Gewichtszunahme) - Zytopenien: Anämie, Neutropenie, Thrombozytopenie - Herzinsuffizienz und linksventrikuläre Dysfunktion - Schwere Hepatotoxizität - Gastrointestinale Blutung oder Perforation - Schwere Hautreaktionen (Stevens-Johnson-Syndrom) - Tumorlysesyndrom - Wachstumsverzögerung bei Kindern ## Kontraindikationen - Keine absoluten Kontraindikationen in der Fachinformation; Vorsicht bei Herzerkrankung, Leberfunktionsstörung und Schwangerschaft ## Wichtige Wechselwirkungen **Starke CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin, Johanniskraut)** Senken den Imatinibspiegel und können zum Verlust des Ansprechens führen. **Starke CYP3A4-Hemmer (Ketoconazol, Clarithromycin)** Erhöhen Imatinibspiegel und Toxizität. **CYP3A4-Substrate (z. B. Simvastatin)** Imatinib erhöht deren Spiegel. **Warfarin** Eine Antikoagulation mit Heparin oder niedermolekularem Heparin wird Warfarin vorgezogen. **Levothyroxin nach Thyreoidektomie** Eine Hypothyreose kann auftreten; das TSH wird engmaschig verfolgt. ## Was überwacht wird - Großes Blutbild, in den ersten Monaten häufig - Leberfunktion vor Beginn und regelmäßig - Körpergewicht und Ödeme - Nierenfunktion - BCR-ABL-Transkriptspiegel (molekulares Ansprechen) bei CML - Wachstum bei Kindern ## Anwendung und Sicherheit - Oral; mit einer Mahlzeit und einem großen Glas Wasser eingenommen, um Magenbeschwerden zu verringern. - Für Menschen, die keine Tabletten schlucken können, erlaubt die Fachinformation, sie unmittelbar vor der Einnahme in Wasser oder Apfelsaft zu dispergieren. - Den Wirkstoffnamen sorgfältig prüfen: Imatinib, Dasatinib und Nilotinib sind verschiedene Arzneimittel mit unterschiedlichen Regeln zu Nahrung und Sicherheit. - Grapefruit und Johanniskraut meiden, die seine Spiegel über CYP3A4 verändern. ## Schwangerschaft und Stillzeit Kann den Fetus schädigen; während der Behandlung wird wirksam verhütet, und vom Stillen wird abgeraten. ## Pflege - Den Patienten regelmäßig wiegen und auf periorbitale und Beinschwellungen achten; rasche Gewichtszunahme melden. - Blutbild und Leberwerte vor Folgeverordnungen wie angeordnet prüfen. - Nach Atemnot, Brustschmerz oder schwarzem Stuhl fragen. - Schulung: täglich wie verordnet einnehmen, Fieber oder Blutungen melden, verhüten und bei Schwindel oder Müdigkeit vorsichtig Auto fahren. ## Pharmakokinetik **Resorption** Oral; fast vollständig resorbiert und mit einer Mahlzeit und einem großen Glas Wasser eingenommen. **Metabolismus** Leber, vor allem CYP3A4, zu einem aktiven N-Desmethyl-Metaboliten; es hemmt außerdem CYP3A4 und CYP2D6. **Elimination** Überwiegend mit dem Stuhl als Metaboliten; ein kleiner Teil mit dem Urin. **Halbwertszeit** Etwa 18 Stunden (etwa 40 Stunden für den aktiven Metaboliten). ## Merkhilfe Englische Eselsbrücke «Imatinib aims at three» (Imatinib zielt auf drei): BCR-ABL (CML), KIT (GIST) und PDGFR. Seine verräterische Nebenwirkung ist das geschwollene Gesicht (periorbitale Ödeme). ## Testen Sie sich Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage. ## Was hemmt Imatinib bei der chronischen myeloischen Leukämie? Die BCR-ABL-Tyrosinkinase, die durch das Philadelphia-Chromosom t(9;22) entsteht. ## Welcher solide Tumor spricht auf Imatinib an, und über welches Target? Der gastrointestinale Stromatumor (GIST), über KIT (CD117). ## Ein Patient unter Imatinib nimmt rasch an Gewicht zu und hat geschwollene Augenlider. Was geschieht? Flüssigkeitsretention, eine typische Imatinib-Wirkung; sie kann bis zu Ergüssen fortschreiten und muss gemeldet werden. ## Warum kann Rifampicin Imatinib unwirksam machen? Es induziert CYP3A4 und senkt den Imatinibspiegel. ## Verwandte Arzneimittel - [Dasatinib](https://durgical.com/de/pharmakologie/dasatinib/) - [Nilotinib](https://durgical.com/de/pharmakologie/nilotinib/) ## Verwandte Krankheiten - [Chronische myeloische Leukämie](https://durgical.com/de/krankheiten/chronische-myeloische-leukamie/) - [Akute Leukämie (AML und ALL)](https://durgical.com/de/krankheiten/akute-leukamie/) - [Gastrointestinaler Stromatumor (GIST)](https://durgical.com/de/krankheiten/gastrointestinaler-stromatumor/) ## Was die Markierungen bedeuten **Hochrisiko** Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle. [← Zurück zur Klasse: Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/kinasehemmer/) Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen. Quellen: [DailyMed - IMATINIB MESYLATE- imatinib tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a1787fad-3612-43e1-98fa-ce62361e0b3c) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Imatinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a606018.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EA01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Fehler entdeckt?** Wir verbessern die Inhalte laufend für die Community. Sagen Sie uns, was nicht stimmt, und unser Team prüft es. Fehler melden Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken. --- Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/imatinib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/imatinib/