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# Irinotecan

## Topoisomerase-Inhibitoren?

Topoisomerase-Inhibitoren

## Hochrisiko?

Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Camptothecin-Prodrug beim kolorektalen Karzinom. Die aktive Form SN-38 hält die Topoisomerase I fest; Hauptrisiken: Früh- und Spätdiarrhö, Neutropenie.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Steckbrief

**Group**
[Topoisomerase-Inhibitoren](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/topoisomerase-inhibitoren/)

**Target**
DNA-Topoisomerase I

**Used for**
Metastasiertes kolorektales Karzinom

**Key effects**
Frühes cholinerges Syndrom · Spätdiarrhö · Neutropenie

**Monitor**
Blutbild vor jeder Gabe · Anzahl und Art der Stühle

**ATC**
L01CE02

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Auf dieser Seite

- Grundlagen Wirkmechanismus
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Kontraindikationen
- Wichtige Wechselwirkungen
- Was überwacht wird
- Anwendung und Sicherheit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Pflege
- Pharmakokinetik
- Merkhilfe
- Verwandte Arzneimittel
- Verwandte Krankheiten
- Was die Markierungen bedeuten

- Lernen Testen Sie sich

## Wirkmechanismus

✂**DNA-Topoisomerase I**Irinotecan

ⓘ Die Abbildung zeigt Camptothecin, die Ausgangssubstanz des aktiven Irinotecan-Metaboliten SN-38, gebunden an den Komplex aus menschlicher Topoisomerase I und DNA.

**Zielstruktur in 3D:** DNA-Topoisomerase I. PDB-Struktur 1T8I (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/1T8I) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen

Carboxylesterasen wandeln Irinotecan in SN-38 um, das weit aktiver ist. SN-38 bindet den Topoisomerase-I-DNA-Komplex und verhindert, dass der Einzelstrangbruch wieder verschlossen wird. Trifft eine Replikationsgabel auf den fixierten Komplex, entsteht ein Doppelstrangbruch und die Zelle stirbt. SN-38 wird durch Glucuronidierung über UGT1A1 inaktiviert; Menschen mit geringer UGT1A1-Aktivität sind daher mehr SN-38 ausgesetzt.

- Carboxylesterasen wandeln Irinotecan in SN-38 um
- SN-38 hält die Topoisomerase I an der eingeschnittenen DNA fest
- Replikationsgabeln stoßen auf: Doppelstrangbrüche
- UGT1A1 inaktiviert SN-38; geringe Aktivität bedeutet mehr Toxizität

## Indikationen

- Metastasiertes kolorektales Karzinom: in der Erstlinie mit Fluorouracil und Folinsäure sowie nach Progression unter Fluorouracil. [Kolorektales Karzinom →](https://durgical.com/de/krankheiten/kolorektales-karzinom/)

## Nebenwirkungen

### Häufig

- Frühes cholinerges Syndrom: Fließschnupfen, Speichelfluss, enge Pupillen, Tränenfluss, Schwitzen, Flush, Krämpfe, langsamer Herzschlag
- Spätdiarrhö
- Neutropenie
- Übelkeit, Erbrechen, Müdigkeit und Haarausfall

### Schwer (selten, wichtig)

- Schwere Spätdiarrhö mit Dehydratation, Elektrolytverlust oder Sepsis (Boxed Warning)
- Schwere Myelosuppression und neutropenische Sepsis, wahrscheinlicher bei den Varianten UGT1A1*28 oder *6
- Akutes Nierenversagen durch Volumenverlust
- Interstitielle Lungenerkrankung; Überempfindlichkeitsreaktionen

## Kontraindikationen

- Bekannte Überempfindlichkeit gegen Irinotecan oder seine Hilfsstoffe

## Wichtige Wechselwirkungen

**Starke CYP3A4-Induktoren (Phenytoin, Phenobarbital, Carbamazepin, Rifampicin, Johanniskraut)**
Deutlich geringere Exposition gegenüber Irinotecan und SN-38; sie werden nicht zusammen gegeben.

**Starke CYP3A4- oder UGT1A1-Hemmer (z. B. Ketoconazol)**
Erhöhen die Exposition gegenüber Irinotecan und SN-38; nicht zusammen gegeben.

**Diuretika und Laxanzien**
Werden vermieden, solange der Patient Durchfall hat, weil sie die Dehydratation verschlimmern.

## Was überwacht wird

- Blutbild vor jeder Gabe
- Anzahl und Art der Stühle, Flüssigkeit und Elektrolyte
- Der UGT1A1-Genotyp kann vor Beginn bestimmt werden
- Bilirubin und Atemsymptome

## Anwendung und Sicherheit

- Antiemetische Prämedikation vor jeder Gabe; Atropin wird für frühe cholinerge Symptome bereitgehalten.
- Paravasat: Die Stelle wird mit sterilem Wasser gespült und Eis aufgelegt.
- Gefährlicher Arzneistoff: Zubereitung und Gabe nach den Verfahren für den Umgang mit gefährlichen Arzneimitteln (undurchlässige Handschuhe, kein Hautkontakt), Entsorgung als zytotoxischer Abfall.

## Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; während der Behandlung wenden Frauen sowie Männer mit Partnerinnen eine wirksame Verhütung an.

## Pflege

- Unabhängige Doppelkontrolle von Wirkstoff, Patient, Applikationsweg und Zyklus vor der Gabe (Hochrisikoarzneimittel).
- Während und kurz nach der Infusion auf Schwitzen, Speichelfluss, Krämpfe oder frühen Durchfall achten und Atropin nach Anordnung geben.
- Aufklärung: das verordnete Antidiarrhoikum nach dem Verlassen der Klinik beim ersten weichen Stuhl beginnen, reichlich trinken und anrufen, wenn der Durchfall anhält oder mit Fieber oder Schwindel einhergeht.
- Blutbild vor jedem Zyklus; Fieber bei Neutropenie wird als Notfall behandelt.

## Pharmakokinetik

**Resorption**
Nur als intravenöse Infusion.

**Metabolismus**
Durch Carboxylesterasen zu SN-38 aktiviert; durch CYP3A4 zu inaktiven Produkten oxidiert; SN-38 wird durch UGT1A1 glucuronidiert.

## Merkhilfe

Mit IRINOtecan heißt es «RUN to the loo» (englische Eselsbrücke: ab zur Toilette): Frühdurchfall ist cholinerg (Atropin), Spätdurchfall ist gefährlich. Niedrige UGT1A1-Aktivität (wie bei Morbus Gilbert) bedeutet mehr SN-38.

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Welche zwei Arten von Durchfall verursacht Irinotecan, und wie wird jede behandelt?

Frühe cholinerge Diarrhö, die auf Atropin anspricht; Spätdiarrhö, die lebensbedrohlich sein kann und umgehend mit Loperamid und Flüssigkeit behandelt wird.

## Welches Enzym wandelt Irinotecan in seine aktive Form um, und welches Enzym inaktiviert diese Form?

Carboxylesterasen bilden SN-38; UGT1A1 glucuronidiert und inaktiviert es.

## Warum kann ein Patient mit Gilbert-Syndrom unter Irinotecan stärkere Neutropenien haben?

Durch die verminderte Glucuronidierung über UGT1A1 bleibt mehr aktives SN-38 im Körper.

## Verwandte Arzneimittel

- [Topotecan](https://durgical.com/de/pharmakologie/topotecan/)
- [Etoposid](https://durgical.com/de/pharmakologie/etoposid/)
- [Oxaliplatin](https://durgical.com/de/pharmakologie/oxaliplatin/)
- [Calciumfolinat](https://durgical.com/de/pharmakologie/calciumfolinat/)

## Verwandte Krankheiten

- [Kolorektales Karzinom](https://durgical.com/de/krankheiten/kolorektales-karzinom/)

## Was die Markierungen bedeuten

**Hochrisiko**
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [DailyMed - IRINOTECAN HYDROCHLORIDE injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5c527c2e-9062-4afe-dbbb-f650db3a340f) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01CE02) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025).

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Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken.

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Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/irinotecan/
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