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# Istradefyllin

## Adenosin-A2A-Rezeptorantagonisten?

Adenosin-A2A-Rezeptorantagonisten

Oraler Adenosin-A2A-Rezeptorblocker, der zu Levodopa gegeben wird, um «Off»-Episoden bei Parkinson zu verkürzen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Steckbrief

**Group**
[Adenosin-A2A-Rezeptorantagonisten](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/adenosin-a2a-rezeptorantagonisten/)

**Target**
Adenosin-A2A-Rezeptor

**Key effects**
Dyskinesien · Schwindel · Übelkeit

**Monitor**
Häufigkeit und Dauer der «Off»-Phasen · Dyskinesien

**ATC**
N04CX01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Auf dieser Seite

- Grundlagen Wirkmechanismus
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Kontraindikationen
- Wichtige Wechselwirkungen
- Was überwacht wird
- Anwendung und Sicherheit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Pflege
- Pharmakokinetik
- Merkhilfe
- Verwandte Arzneimittel
- Verwandte Krankheiten

- Lernen Testen Sie sich

## Wirkmechanismus

◎**Adenosin-A2A-Rezeptor**Istradefyllin

ⓘ Die Abbildung zeigt Istradefyllin gebunden an den menschlichen Adenosin-A2A-Rezeptor.

**Zielstruktur in 3D:** Adenosin-A2A-Rezeptor. PDB-Struktur 8RW0 (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/8RW0) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen

Istradefyllin ist ein Antagonist des Adenosin-A2A-Rezeptors. Im Striatum liegen diese Rezeptoren gemeinsam mit Dopamin-D2-Rezeptoren vor, und Adenosin hemmt über sie die D2-Signalübertragung. Durch die Blockade von A2A hebt Istradefyllin diese Hemmung auf und lässt das verbliebene Dopamin (und das aus Levodopa gebildete Dopamin) wirksamer werden, was die «Off»-Zeit verkürzt.

- Blockiert Adenosin-A2A-Rezeptoren auf striatalen Neuronen
- Löst die A2A-Bremse der D2-Dopaminsignale
- Das verbliebene Dopamin wirkt besser
- «Off»-Episoden unter Levodopa werden kürzer

## Indikationen

- Zusatz zu Levodopa mit Carbidopa bei «Off»-Episoden bei Erwachsenen mit Parkinson-Krankheit [Morbus Parkinson →](https://durgical.com/de/krankheiten/morbus-parkinson/)

## Nebenwirkungen

### Häufig

- Dyskinesien (neue oder verstärkte unwillkürliche Bewegungen)
- Schwindel
- Übelkeit
- Verstopfung und Appetitlosigkeit
- Schlaflosigkeit

### Schwer (selten, wichtig)

- Halluzinationen, paranoide Gedanken, Wahnvorstellungen, Agitation oder Verwirrtheit
- Impulskontrollstörungen: Glücksspiel, Hypersexualität, zwanghaftes Kaufen oder Essen

## Kontraindikationen

- Überempfindlichkeit gegen Istradefyllin oder einen Bestandteil der Tablette

## Wichtige Wechselwirkungen

**Johanniskraut**
Kann die Wirkung von Istradefyllin abschwächen.

**Tabakrauchen**
Kann die Wirksamkeit von Istradefyllin verringern.

**Levodopa**
Beabsichtigte Kombination; Dyskinesien können zunehmen.

## Was überwacht wird

- Häufigkeit und Dauer der «Off»-Phasen
- Dyskinesien
- Halluzinationen, Verwirrtheit und psychotische Symptome
- Impulskontrollverhalten (Patient und Familie befragen)
- Lebererkrankung, die Vorsicht erfordert

## Anwendung und Sicherheit

- Orale Tablette, jeden Tag etwa zur gleichen Zeit eingenommen.
- Nach Rauchen fragen, das die Wirksamkeit verringern kann.
- Pflanzliche Präparate überprüfen, besonders Johanniskraut.

## Schwangerschaft und Stillzeit

Eine Schwangerschaft wird während der Behandlung vermieden und eine wirksame Verhütung empfohlen; eine Schwangerschaft wird sofort der behandelnden Ärztin oder dem behandelnden Arzt gemeldet.

## Pflege

- Vor Beginn nach Psychosen, Dyskinesien oder Lebererkrankungen in der Vorgeschichte fragen.
- Patienten und Familie anleiten, Halluzinationen, Misstrauen, Aggression oder Verwirrtheit zu melden.
- Direkt nach schwer kontrollierbaren Drängen zu Glücksspiel, Einkaufen, Essen oder Sexualität fragen.
- «On»- und «Off»-Zeiten dokumentieren, um den Nutzen zu beurteilen.

## Pharmakokinetik

**Resorption**
Orale Tablette, einmal täglich, mit oder ohne Nahrung.

**Metabolismus**
Rauchen und Johanniskraut können die Wirkung abschwächen.

## Merkhilfe

Englische Eselsbrücke: «IstrADEfylline» blockiert ADEnosin-A2A, sodass Dopamin-D2 grünes Licht bekommt; Partner von Levodopa, nie allein.

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Welchen Rezeptor blockiert Istradefyllin?

Den Adenosin-A2A-Rezeptor im Striatum.

## Bei welchem Problem der Parkinson-Krankheit wird Istradefyllin hinzugefügt?

«Off»-Episoden bei Patienten, die Levodopa mit Carbidopa einnehmen.

## Welche zwei schweren psychiatrischen oder Verhaltenswirkungen kann Istradefyllin verursachen?

Halluzinationen oder andere psychotische Symptome und Impulskontrollstörungen wie zwanghaftes Glücksspiel.

## Verwandte Arzneimittel

- [Levodopa + Carbidopa](https://durgical.com/de/pharmakologie/levodopa-carbidopa/)
- [Opicapon](https://durgical.com/de/pharmakologie/opicapon/)

## Verwandte Krankheiten

- [Morbus Parkinson](https://durgical.com/de/krankheiten/morbus-parkinson/)

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [Istradefylline: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a619053.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); [RCSB PDB - 8RW0: Crystal structure of the adenosine A2A receptor in complex with Istradefylline](https://www.rcsb.org/structure/8RW0) (RCSB Protein Data Bank, 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N04CX01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken.

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