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# Antiproliferative Immunsuppressiva

Wirkstoffe, die Immunzellen an der Vermehrung hindern, indem sie ihnen DNA-Bausteine entziehen. Bei Transplantationen und Autoimmunerkrankungen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Was sie sind

Azathioprin und Mycophenolatmofetil stören die Purinsynthese, sodass sich teilende Lymphozyten ihre DNA nicht kopieren können. Nach Transplantation werden sie mit Calcineurin-Inhibitoren und Glucocorticoiden kombiniert und bei rheumatoider Arthritis, Lupus und chronisch-entzündlichen Darmerkrankungen eingesetzt.

## Wirkmechanismus

Azathioprin wird in 6-Mercaptopurin und dann in Thioguaninnukleotide umgewandelt, die die Purinsynthese hemmen und in die DNA eingebaut werden. Mycophenolsäure, die aktive Form von Mycophenolatmofetil, hemmt die Inosinmonophosphat-Dehydrogenase, ein Schlüsselenzym der De-novo-Synthese von Guaninnukleotiden; B- und T-Lymphozyten sind stark auf diesen Weg angewiesen und werden daher selektiv getroffen.

Zielstruktur: Purinsynthese (IMPDH bei Mycophenolsäure)

## Das Wichtigste

- Knochenmarksuppression ist die wichtigste Toxizität beider; das Blutbild wird überwacht.
- Azathioprin: Allopurinol und Febuxostat blockieren seine Inaktivierung durch die Xanthinoxidase und verursachen schwere Knochenmarktoxizität.
- Azathioprin: Ein TPMT- oder NUDT15-Mangel verursacht bei üblichen Dosen eine lebensbedrohliche Myelotoxizität.
- Mycophenolat: stark teratogen (Fehlgeburt und Fehlbildungen); Durchfall ist häufig.
- Beide erhöhen das Risiko für Infektionen sowie für Lymphome und Hautkrebs.

## Arzneimittel dieser Klasse

- [**Azathioprin** Ältere Immunsuppressivum-Tablette, die zu 6-Mercaptopurin wird und Immunzellvermehrung stoppt. Blutbildkontrollen; mit… Purinsynthese, über Thioguaninnukleotide](https://durgical.com/de/pharmakologie/azathioprin/)
- [**Mycophenolatmofetil** Immunsuppressivum nach Transplantationen; blockiert ein Enzym, das Lymphozyten für die DNA brauchen. Durchfall… Inosinmonophosphat-Dehydrogenase (IMPDH)](https://durgical.com/de/pharmakologie/mycophenolatmofetil/)

## Weitere der Klasse

- Mycophenolsäure (Mycophenolat-Natrium)

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Warum sind Lymphozyten empfindlicher für Mycophenolsäure als die meisten anderen Zellen?

Sie sind auf den De-novo-Weg der Guaninnukleotidsynthese angewiesen, der IMPDH benötigt; viele andere Zellen können den Salvage-Weg (Wiederverwertungsweg) nutzen.

## Warum ist Allopurinol zusammen mit Azathioprin gefährlich?

Die Xanthinoxidase inaktiviert 6-Mercaptopurin; Allopurinol blockiert sie, aktive Thioguaninnukleotide reichern sich an, und eine schwere Knochenmarksuppression kann folgen.

## Welches genetische Testergebnis sagt eine schwere Toxizität unter Azathioprin voraus?

Niedrige oder fehlende TPMT- oder NUDT15-Aktivität, die zur Anreicherung von Thioguaninnukleotiden und zu Myelotoxizität führt.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [DailyMed - AZATHIOPRINE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ceab8e8b-d022-4d0c-a552-cc5782446248) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - MYCOPHENOLATE MOFETIL tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0f1704e2-a66a-4be5-8127-ebb5947c7b64) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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