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# Calcineurin-Inhibitoren

Transplantationsmedikamente, die durch Calcineurin-Blockade die T-Zell-Aktivierung verhindern. Blutspiegel werden gemessen; Nierenschäden möglich.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Was sie sind

Die Basis der Erhaltungsimmunsuppression nach Nieren-, Leber- und Herztransplantation: Ciclosporin und Tacrolimus. Ciclosporin wird außerdem bei schwerer Psoriasis und rheumatoider Arthritis eingesetzt; beide werden off label bei manchen chronisch-entzündlichen Darmerkrankungen verwendet.

## Wirkmechanismus

Jeder Wirkstoff bindet zunächst in der T-Zelle an ein Immunophilin: Ciclosporin an Cyclophilin, Tacrolimus an FKBP12. Der Wirkstoff-Immunophilin-Komplex blockiert Calcineurin, eine calciumabhängige Phosphatase. Ohne Calcineurin bleibt der Transkriptionsfaktor NFAT phosphoryliert im Zytoplasma, das IL-2-Gen wird nicht angeschaltet, und die T-Zellen proliferieren nicht als Antwort auf das Transplantat.

Zielstruktur: Calcineurin (Proteinphosphatase 2B), erreicht über Cyclophilin oder FKBP12

## Das Wichtigste

- Nephrotoxizität ist die wichtigste dosisabhängige Toxizität beider; Hypertonie, Hyperkaliämie und Tremor sind häufig.
- Beide sind Substrate von CYP3A4 und P-Glykoprotein: Azol-Antimykotika, Makrolide und Grapefruit erhöhen die Spiegel; Rifampicin und Antikonvulsiva senken sie.
- Ciclosporin: Gingivahyperplasie und Hirsutismus. Tacrolimus: häufiger neu aufgetretener Diabetes nach Transplantation und Neurotoxizität.
- Die Talspiegel im Blut werden überwacht, weil das Fenster zwischen Abstoßung und Toxizität schmal ist.
- Höheres Risiko für Infektionen sowie für Hautkrebs und Lymphome; Lebendimpfstoffe werden vermieden.

## Arzneimittel dieser Klasse

- [**Ciclosporin** Ein Transplantationsmedikament, das T-Zellen am Angriff auf das neue Organ hindert. Sein Blutspiegel wird gemessen… Calcineurin, über Cyclophilin A](https://durgical.com/de/pharmakologie/ciclosporin/)
- [**Tacrolimus** Das meistverwendete Mittel gegen Abstoßung nach Transplantationen. Blockiert die T-Zell-Aktivierung; Spiegel wird… Calcineurin, über FKBP12](https://durgical.com/de/pharmakologie/tacrolimus/)

## Weitere der Klasse

- Voclosporin

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## An welches Protein bindet jeder Calcineurin-Inhibitor, bevor er Calcineurin blockieren kann?

Ciclosporin bindet Cyclophilin, Tacrolimus bindet FKBP12; der Wirkstoff-Immunophilin-Komplex ist es, der Calcineurin hemmt.

## Wie stoppt die Blockade von Calcineurin die T-Zell-Aktivierung?

Calcineurin dephosphoryliert NFAT, damit es in den Zellkern gelangen kann; ohne Calcineurin bleibt NFAT im Zytoplasma, und IL-2- und andere Zytokingene werden nicht transkribiert.

## Ein Transplantationspatient unter Tacrolimus beginnt mit Clarithromycin. Was kann passieren?

Clarithromycin hemmt CYP3A4, sodass die Tacrolimusspiegel steigen, mit dem Risiko von Nephrotoxizität, Neurotoxizität und Hyperkaliämie; die Spiegel werden engmaschig kontrolliert.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [DailyMed - TACROLIMUS capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=54fcc518-21d9-44a8-9e2c-87ebc2b3e2e6) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [DailyMed - CYCLOSPORINE solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f3dc2a50-1084-4190-a6f3-37034a04db86) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025).

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