[Durgical](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [Pharmakologie](https://durgical.com/de/pharmakologie/) › H1-Antihistaminika # H1-Antihistaminika Arzneimittel, die den Histamin-H1-Rezeptor blockieren. Die der ersten Generation gelangen ins Gehirn und machen müde, die der zweiten Generation meist nicht. Aktualisiert 1 Nov 2026 ## Was sie sind H1-Antihistaminika behandeln allergische Rhinitis, allergische Konjunktivitis, Urtikaria und Juckreiz; einige werden bei Übelkeit, Reisekrankheit, Schwindel und Schlafstörungen eingesetzt. Wirkstoffe der ersten Generation (Diphenhydramin, Chlorphenamin, Hydroxyzin, Promethazin, Cyproheptadin, Cyclizin, Meclozin) sind lipophil, überwinden die Blut-Hirn-Schranke und blockieren zusätzlich muskarinische, alpha-adrenerge oder Serotoninrezeptoren. Wirkstoffe der zweiten Generation (Loratadin, Desloratadin, Cetirizin, Fexofenadin) sind weniger lipophil und werden durch P-Glykoprotein aus dem Gehirn hinausgepumpt, sodass sie kaum sedieren. Bei Anaphylaxie lindern sie nur Juckreiz und Quaddeln: Die Behandlung ist Adrenalin (Epinephrin). ## Wirkmechanismus Der H1-Rezeptor ist ein Gq-gekoppelter Rezeptor, der auch ohne Histamin eine gewisse Aktivität zeigt. H1-Antihistaminika sind inverse Agonisten: Sie binden ihn und stabilisieren seine inaktive Form, sodass Histamin Inositoltrisphosphat und Calcium nicht mehr erhöhen kann. Dadurch werden Juckreiz, Niesen, wässrige Sekretion, Vasodilatation und Kapillarleck verhindert, die Histamin verursacht. Im Gehirn hält Histamin uns wach; das erklärt, warum die ins Gehirn gelangenden Wirkstoffe schläfrig machen. Die älteren Wirkstoffe blockieren außerdem muskarinische Rezeptoren (Mundtrockenheit, Harnverhalt, Verwirrtheit), Alpha-1-Rezeptoren (niedriger Blutdruck) und, im Fall von Cyproheptadin, Serotoninrezeptoren. Zielstruktur: Histamin-H1-Rezeptor (HRH1), Gq-gekoppelt ## Das Wichtigste - Erste Generation = Sedierung plus anticholinerge Wirkungen (Mundtrockenheit, verschwommenes Sehen, Harnverhalt, Obstipation, Verwirrtheit); bei älteren Menschen gemieden. - Die zweite Generation (Loratadin, Cetirizin, Fexofenadin) sediert kaum, weil sie die Blut-Hirn-Schranke kaum überwindet; Cetirizin sediert in dieser Gruppe am stärksten. - Bei Anaphylaxie steht Adrenalin an erster Stelle; Antihistaminika behandeln danach nur die Hautsymptome. - Kleine Kinder: Antihistaminika der ersten Generation können eine paradoxe Erregung auslösen, und Promethazin wird unter zwei Jahren wegen tödlicher Atemdepression nicht eingesetzt. - Eine Überdosis eines Wirkstoffs der ersten Generation sieht aus wie eine anticholinerge Vergiftung: heiß, trocken, gerötet, weite Pupillen, Delir, Tachykardie, Krampfanfälle. ## Arzneimittel dieser Klasse - [**Loratadin** Ein einmal täglich eingenommenes Antihistaminikum der zweiten Generation gegen Heuschnupfen und allergischen Juckreiz… Histamin-H1-Rezeptor](https://durgical.com/de/pharmakologie/loratadin/) - [**Cetirizin** Ein Antihistaminikum der zweiten Generation gegen Heuschnupfen und Nesselsucht; es wirkt schnell und macht von seiner… Histamin-H1-Rezeptor](https://durgical.com/de/pharmakologie/cetirizin/) - [**Diphenhydramin** Das klassische sedierende H1-Antihistaminikum der ersten Generation: Allergie, Schlaf, Reisekrankheit, medikamentöse… Histamin-H1-Rezeptor](https://durgical.com/de/pharmakologie/diphenhydramin/) - [**Chlorphenamin** Antihistaminikum der ersten Generation in vielen Erkältungs- und Allergiemitteln; es sediert weniger als… Histamin-H1-Rezeptor](https://durgical.com/de/pharmakologie/chlorphenamin/) - [**Cyproheptadin** Ein sedierendes Antihistaminikum, das auch Serotoninrezeptoren blockiert; bekannt dafür, den Appetit zu steigern, und… Histamin-H1-Rezeptor](https://durgical.com/de/pharmakologie/cyproheptadin/) - [**Fexofenadin** Das am wenigsten sedierende Antihistaminikum der zweiten Generation; Fruchtsäfte und manche Antazida verringern seine… Histamin-H1-Rezeptor](https://durgical.com/de/pharmakologie/fexofenadin/) - [**Hydroxyzin** Ein sedierendes Antihistaminikum gegen Juckreiz, Angst und zur Sedierung vor Operationen; es kann das QT-Intervall… Histamin-H1-Rezeptor](https://durgical.com/de/pharmakologie/hydroxyzin/) - [**Promethazin** Stark sedierendes Phenothiazin-Antihistaminikum gegen Übelkeit, Allergie und zur Sedierung; nie unter 2 Jahren, die… Histamin-H1-Rezeptor](https://durgical.com/de/pharmakologie/promethazin/) - [**Desloratadin** Der aktive Metabolit von Loratadin, ein einmal täglich eingenommenes, nicht sedierendes Antihistaminikum bei… Histamin-H1-Rezeptor](https://durgical.com/de/pharmakologie/desloratadin/) - [**Meclozin** Ein Antihistaminikum aus der Gruppe der Piperazine zur Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit, Erbrechen und Schwindel… Histamin-H1-Rezeptor](https://durgical.com/de/pharmakologie/meclozin/) - [**Cyclizin** Ein Piperazin-Antihistaminikum gegen Übelkeit, Erbrechen, Reisekrankheit und Vertigo; auf der WHO-Liste der… Histamin-H1-Rezeptor](https://durgical.com/de/pharmakologie/cyclizin/) - [**Dimenhydrinat** Ein sedierendes H1-Antihistaminikum (ein Salz des Diphenhydramins) zur Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit… Histamin-H1-Rezeptor (und Muskarinrezeptoren)](https://durgical.com/de/pharmakologie/dimenhydrinat/) ## Weitere der Klasse - Levocetirizin - Bilastin - Rupatadin - Doxylamin - Dimenhydrinat - Ketotifen ## Testen Sie sich Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage. ## Warum machen Antihistaminika der ersten Generation schläfrig, die der zweiten Generation dagegen selten? Sie sind lipophil und überwinden die Blut-Hirn-Schranke, wo Histamin die Wachheit aufrechterhält; Wirkstoffe der zweiten Generation sind weniger lipophil und werden durch P-Glykoprotein hinausgepumpt. ## Welche Wirkungen von Diphenhydramin beruhen auf der Muskarinrezeptor-Blockade? Mundtrockenheit, verschwommenes Sehen, Harnverhalt, Obstipation, Tachykardie und Verwirrtheit, besonders bei älteren Menschen. ## Welches Arzneimittel steht bei Anaphylaxie an erster Stelle, und welche Rolle haben H1-Antihistaminika? Intramuskuläres Adrenalin; H1-Antihistaminika sind nur eine Ergänzung gegen Juckreiz und Quaddeln, sobald Atemweg und Kreislauf behandelt sind. ## Wie wirken H1-Antihistaminika am Rezeptor: als neutrale Antagonisten oder als inverse Agonisten? Als inverse Agonisten: Sie stabilisieren die inaktive Form des H1-Rezeptors, der auch ohne Histamin eine gewisse Aktivität besitzt. [← Die ganze Pharmakologie](https://durgical.com/de/pharmakologie/) Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen. Quellen: [Antihistamines - NHS](https://www.nhs.uk/conditions/antihistamines/) (NHS, 2023); [DailyMed - DIPHENHYDRAMINE HYDROCHLORIDE injection](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=af972e71-62ab-40c6-925a-cbcb4d6720a4) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Cetirizine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a623043.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026). ## **Fehler entdeckt?** Wir verbessern die Inhalte laufend für die Community. Sagen Sie uns, was nicht stimmt, und unser Team prüft es. 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