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# HIV-Proteasehemmer (PI)

Sie blockieren die Schere von HIV: Ohne Protease werden die viralen Proteine nicht zurechtgeschnitten, und neue Partikel bleiben unreif und nicht infektiös.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Was sie sind

Peptidähnliche Hemmer der Aspartylprotease von HIV: Darunavir, Atazanavir, Lopinavir und Ritonavir. Sie werden fast immer mit Ritonavir (oder Cobicistat) „geboostert“, das ihren Abbau verlangsamt. Sie haben eine hohe genetische Barriere und werden vor allem in der Zweitlinientherapie eingesetzt.

## Wirkmechanismus

Die HIV-Protease ist ein Dimer mit zwei katalytischen Asparaginsäuren, das die Polyproteine Gag und Gag-Pol in ihre funktionsfähigen Teile schneidet. PI ahmen die Schnittstelle nach und besetzen kompetitiv das aktive Zentrum. Das Virus wird zwar noch zusammengesetzt, verlässt die Zelle aber unreif und kann keine anderen Zellen infizieren.

Zielstruktur: Aspartylprotease von HIV-1

## Das Wichtigste

- Niedrig dosiertes Ritonavir hemmt CYP3A4 und „boostert“ den anderen PI, indem es dessen Spiegel erhöht und verlängert.
- Schwerwiegende CYP3A-Wechselwirkungen: Simvastatin, Lovastatin, bestimmte Antiarrhythmika und Sedativa, Mutterkornalkaloide, Rifampicin, Johanniskraut.
- Metabolische Effekte: höhere Triglyzeride und höheres Cholesterin, Insulinresistenz und Fettumverteilung.
- Atazanavir: indirekte Hyperbilirubinämie (es hemmt UGT1A1) und Nierensteine; es braucht Magensäure.
- Darunavir hat eine Sulfonamidgruppe: Vorsicht bei Sulfonamidallergie.

## Arzneimittel dieser Klasse

- [**Darunavir** Ein Proteasehemmer mit hoher genetischer Barriere. Geboostert mit Ritonavir (oder Cobicistat) und mit Nahrung gegeben… HIV-1-Protease](https://durgical.com/de/pharmakologie/darunavir/)
- [**Ritonavir** Ein Proteasehemmer, der heute vor allem als „Booster“ dient: Er hemmt CYP3A4 und erhöht die Spiegel anderer PI. Er hat… HIV-1-Protease](https://durgical.com/de/pharmakologie/ritonavir/)
- [**Atazanavir** PI für einmal täglich. Verursacht harmlosen Ikterus durch indirektes Bilirubin und braucht Magensäure, daher stören… HIV-1-Protease](https://durgical.com/de/pharmakologie/atazanavir/)
- [**Lopinavir/Ritonavir** Eine Fixkombination aus Lopinavir und Ritonavir als Booster. Viel eingesetzt bei Kindern und in der Zweitlinie… HIV-1-Protease](https://durgical.com/de/pharmakologie/lopinavir-ritonavir/)
- [**Cobicistat** Ein Booster ohne Wirkung gegen HIV: Er blockiert das Leberenzym CYP3A4, sodass Atazanavir oder Darunavir höhere und… Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4)](https://durgical.com/de/pharmakologie/cobicistat/)

## Weitere der Klasse

- Cobicistat (Booster ohne antivirale Wirkung)
- Fosamprenavir
- Saquinavir
- Tipranavir

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Was geschieht mit einem Virion, das in Gegenwart eines PI gebildet wird?

Es verlässt die Zelle, aber seine Polyproteine Gag und Gag-Pol werden nicht gespalten: Es bleibt unreif und nicht infektiös.

## Warum wird Ritonavir zu einem anderen PI hinzugefügt?

Als Booster: Es hemmt CYP3A4 und erhöht und verlängert so die Konzentration des anderen PI.

## Ein Patient unter Atazanavir ist ikterisch bei normalen Transaminasen. Was ist die wahrscheinlichste Erklärung?

Eine harmlose indirekte Hyperbilirubinämie: Atazanavir hemmt UGT1A1, das Enzym, das Bilirubin konjugiert.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=J05AE) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [DailyMed - RITONAVIR tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=11f757f1-cf48-47a8-925e-918359cbd2d4) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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