[Durgical](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [Pharmakologie](https://durgical.com/de/pharmakologie/) › Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie) # Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie) Orale Krebsmittel, die eine Kinase blockieren, von der der Tumor abhängt, etwa BCR-ABL bei CML oder mutiertes EGFR beim Lungenkarzinom. Aktualisiert 1 Nov 2026 ## Was sie sind Kleine Moleküle zum Einnehmen, die tumortreibende Proteinkinasen hemmen: BCR-ABL (Imatinib, Dasatinib, Nilotinib), EGFR (Erlotinib, Gefitinib, Afatinib, Osimertinib), BTK (Ibrutinib), mutiertes BRAF (Vemurafenib) und mehrere angiogene Kinasen (Sorafenib). Sie wirken am besten, wenn ein Test zeigt, dass der Tumor das Target trägt. ## Wirkmechanismus Die meisten konkurrieren mit ATP um die katalytische Tasche der Kinase, sodass das Enzym seine Substrate nicht phosphorylieren kann und das Wachstums- und Überlebenssignal endet. Einige binden kovalent an ein Cystein nahe der Tasche (Afatinib, Osimertinib, Ibrutinib) und hemmen irreversibel. Tumoren entkommen durch neue Mutationen in der Kinase (zum Beispiel T315I bei BCR-ABL oder T790M bei EGFR) oder durch Ausweichen auf andere Signalwege. Zielstruktur: Proteinkinasen (BCR-ABL, EGFR, BTK, BRAF, VEGFR) ## Das Wichtigste - Imatinib: BCR-ABL bei Philadelphia-positiver CML und KIT beim gastrointestinalen Stromatumor (GIST); Flüssigkeitsretention und Ödeme sind typisch. - Dasatinib: Pleuraerguss und pulmonale Hypertonie; seine Resorption sinkt mit Antazida, H2-Blockern und Protonenpumpenhemmern. - Nilotinib: QT-Verlängerung und plötzlicher Herztod (Boxed Warning); Einnahme auf nüchternen Magen, weil Nahrung die Resorption erhöht. - EGFR-Hemmer (Erlotinib, Gefitinib, Afatinib, Osimertinib): akneiformer Ausschlag und Durchfall; Osimertinib erfasst auch die Resistenzmutation T790M. - Die meisten werden über CYP3A4 metabolisiert: Starke Induktoren und Hemmer verändern ihre Spiegel. ## Arzneimittel dieser Klasse - [**Imatinib** Der erste zielgerichtete Kinasehemmer: schaltet BCR-ABL bei Philadelphia-positiver CML und KIT beim GIST ab. Typisch… BCR-ABL-Tyrosinkinase (ABL1-Kinasedomäne)](https://durgical.com/de/pharmakologie/imatinib/) - [**Dasatinib** Ein BCR-ABL- und SRC-Inhibitor der zweiten Generation bei CML und Ph-positiver ALL, auch nach Imatinib-Versagen… BCR-ABL-Tyrosinkinase (ABL1-Kinasedomäne); auch Kinasen der SRC-Familie](https://durgical.com/de/pharmakologie/dasatinib/) - [**Erlotinib** Reversibler EGFR-Kinaseinhibitor bei Lungenkrebs mit EGFR-Exon-19- oder L858R-Mutation und bei Pankreaskarzinom… EGFR-Tyrosinkinasedomäne](https://durgical.com/de/pharmakologie/erlotinib/) - [**Afatinib** Irreversibler EGFR-, HER2- und HER4-Inhibitor der zweiten Generation bei EGFR-mutiertem Lungenkrebs; Durchfall und… EGFR-Tyrosinkinasedomäne](https://durgical.com/de/pharmakologie/afatinib/) - [**Gefitinib** Reversibler EGFR-Kinaseinhibitor der ersten Generation bei Lungenkrebs mit EGFR-Exon-19-Deletion oder L858R-Mutation… EGFR-Tyrosinkinasedomäne](https://durgical.com/de/pharmakologie/gefitinib/) - [**Ibrutinib** Oraler kovalenter BTK-Inhibitor, der die B-Zell-Rezeptor-Signalübertragung bei CLL und Morbus Waldenström abschaltet… Bruton-Tyrosinkinase (BTK)](https://durgical.com/de/pharmakologie/ibrutinib/) - [**Nilotinib** BCR-ABL-Inhibitor der zweiten Generation bei CML. Verlängert das QT-Intervall (Boxed Warning) und muss nüchtern… BCR-ABL-Tyrosinkinase (ABL1-Kinasedomäne)](https://durgical.com/de/pharmakologie/nilotinib/) - [**Osimertinib** Irreversibler EGFR-Inhibitor der dritten Generation, wirksam gegen die Resistenzmutation T790M; heute Standard in der… EGFR-Tyrosinkinasedomäne](https://durgical.com/de/pharmakologie/osimertinib/) - [**Sorafenib** Oraler Multikinaseinhibitor (RAF, VEGFR, PDGFR) bei Leber-, Nieren- und jodrefraktärem Schilddrüsenkrebs; typisch… VEGFR2 und weitere Kinasen (CRAF, BRAF, VEGFR1–3, PDGFR-β, KIT, FLT3, RET)](https://durgical.com/de/pharmakologie/sorafenib/) - [**Vemurafenib** Oraler Inhibitor des mutierten BRAF V600E beim Melanom mit dieser Mutation; verursacht Photosensibilität und neue… BRAF-Kinase mit der Mutation V600E](https://durgical.com/de/pharmakologie/vemurafenib/) - [**Bosutinib** Oraler BCR-ABL- und SRC-Kinaseinhibitor der zweiten Generation bei Ph-positiver CML. Typisch ist Durchfall; gegen… Tyrosinkinase BCR-ABL (ABL1-Kinasedomäne); außerdem Kinasen der SRC-Familie](https://durgical.com/de/pharmakologie/bosutinib/) - [**Ponatinib** BCR-ABL-Inhibitor der 3. Generation, blockiert auch T315I. Wegen arterieller Gerinnsel und Leberschäden resistenter… Tyrosinkinase BCR-ABL (ABL1-Kinasedomäne), einschließlich der Gatekeeper-Mutante T315I](https://durgical.com/de/pharmakologie/ponatinib/) - [**Acalabrutinib** Kovalenter BTK-Inhibitor der zweiten Generation, selektiver als Ibrutinib, zweimal täglich bei CLL, kleinzelligem… Bruton-Tyrosinkinase (BTK)](https://durgical.com/de/pharmakologie/acalabrutinib/) ## Weitere der Klasse - Bosutinib - Ponatinib - Lapatinib - Dabrafenib - Trametinib - Sunitinib - Acalabrutinib ## Testen Sie sich Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage. ## Welche Mutation macht BCR-ABL resistent gegen Imatinib, Dasatinib und Nilotinib? T315I, die «Gatekeeper»-Mutation in der ABL-Kinasedomäne; Ponatinib wirkt dagegen. ## Warum wird ein EGFR-Kinasehemmer erst nach Testung des Lungentumors gewählt? Weil der Nutzen bei Tumoren mit aktivierenden EGFR-Mutationen liegt (Exon-19-Deletion oder L858R). ## Welches Enzym metabolisiert die meisten dieser Mittel und macht sie anfällig für Wechselwirkungen? CYP3A4. [← Die ganze Pharmakologie](https://durgical.com/de/pharmakologie/) Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen. Quellen: [DailyMed - IMATINIB MESYLATE- imatinib tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a1787fad-3612-43e1-98fa-ce62361e0b3c) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - ERLOTINIB tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3ecafc1e-979a-4aff-a276-18fc0b110491) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2022); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01E) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Fehler entdeckt?** Wir verbessern die Inhalte laufend für die Community. Sagen Sie uns, was nicht stimmt, und unser Team prüft es. Fehler melden Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken. --- Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/kinasehemmer/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/kinasehemmer/