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# Nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Hemmer (NNRTI)

Sie setzen sich abseits des aktiven Zentrums in eine Tasche der Reverse Transkriptase von HIV-1 und verbiegen das Enzym, bis es das Virus nicht mehr kopiert.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Was sie sind

Allosterische Hemmer der Reverse Transkriptase von HIV-1: Efavirenz, Nevirapin, Rilpivirin und Doravirin. Sie brauchen keine intrazelluläre Aktivierung und sind gegen HIV-2 unwirksam. Wegen zunehmender Resistenzen bevorzugt die WHO sie nicht mehr für die Erstlinientherapie.

## Wirkmechanismus

Sie binden eine hydrophobe Tasche in der p66-Untereinheit der Reverse Transkriptase, nahe, aber außerhalb des katalytischen Zentrums. Die Formänderung verlangsamt das Enzym nicht kompetitiv. Da die Tasche spezifisch für HIV-1 ist, kann eine einzige Mutation (zum Beispiel K103N) genügen, um die älteren Wirkstoffe unwirksam zu machen.

Zielstruktur: Allosterische Tasche der Reverse Transkriptase von HIV-1

## Das Wichtigste

- Niedrige genetische Barriere: Eine einzige Mutation kann eine Kreuzresistenz zwischen Efavirenz und Nevirapin verursachen.
- Efavirenz: zentralnervöse Symptome (Schwindel, lebhafte Träume, Schlaflosigkeit) und psychiatrische Symptome; Induktor von CYP3A und CYP2B6.
- Nevirapin: schwere Hepatotoxizität und Exanthem (Stevens-Johnson), vor allem in den ersten Wochen.
- Rilpivirin braucht Magensäure; Protonenpumpenhemmer sind kontraindiziert.
- Sie wirken nicht gegen HIV-2.

## Arzneimittel dieser Klasse

- [**Efavirenz** Ein einmal täglich gegebener NNRTI, jahrelang Erstlinientherapie. Typische Wirkungen sind Schwindel, lebhafte Träume… Reverse Transkriptase von HIV-1 (NNRTI-Tasche)](https://durgical.com/de/pharmakologie/efavirenz/)
- [**Nevirapin** Ein alter, günstiger NNRTI. Er kann in den ersten Wochen Hepatitis und schwere Hautreaktionen verursachen, häufiger… Reverse Transkriptase von HIV-1 (NNRTI-Tasche)](https://durgical.com/de/pharmakologie/nevirapin/)
- [**Rilpivirin** Ein NNRTI der zweiten Generation. Er wird nur mit Nahrung und Magensäure resorbiert; es gibt auch eine langwirksame… Reverse Transkriptase von HIV-1 (NNRTI-Tasche)](https://durgical.com/de/pharmakologie/rilpivirin/)
- [**Doravirin** Ein neuerer NNRTI: mit oder ohne Nahrung einzunehmen, unabhängig von der Magensäure, mit weniger zentralnervösen und… Reverse Transkriptase von HIV-1 (NNRTI-Tasche)](https://durgical.com/de/pharmakologie/doravirin/)
- [**Etravirin** Ein NNRTI der zweiten Generation, der gegen viele Efavirenz- oder Nevirapin-resistente HIV-Stämme wirksam bleibt… Reverse Transkriptase von HIV-1 (NNRTI-Tasche)](https://durgical.com/de/pharmakologie/etravirin/)

## Weitere der Klasse

- Etravirin

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Wie unterscheidet sich die Bindungsstelle eines NNRTI von der eines NRTI?

Der NRTI gelangt als falsches Nukleotid ins aktive Zentrum; der NNRTI bindet eine benachbarte allosterische Tasche und verformt das Enzym, ohne phosphoryliert werden zu müssen.

## Warum sind NNRTI gegen HIV-2 nutzlos?

Die allosterische Tasche, die sie binden, ist spezifisch für die Reverse Transkriptase von HIV-1.

## Was bedeutet eine niedrige genetische Barriere bei älteren NNRTI?

Dass eine einzige virale Mutation (etwa K103N) genügt, um die Wirksamkeit zu verlieren, oft für die gesamte ältere Klasse.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=J05AG) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations](https://www.who.int/news/item/22-07-2019-who-recommends-dolutegravir-as-preferred-hiv-treatment-option-in-all-populations) (World Health Organization, 2019).

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