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# NK1-Rezeptorantagonisten

Blockieren Substanz P an NK1-Rezeptoren im Gehirn. Mit Setron und Dexamethason verhüten sie akutes und verzögertes Erbrechen nach Chemotherapie.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Was sie sind

Aprepitant (oral) und sein intravenöses Prodrug Fosaprepitant werden zusammen mit einem 5-HT3-Antagonisten und Dexamethason eingesetzt, um Übelkeit und Erbrechen durch hoch und mäßig emetogene Chemotherapie zu verhüten. Sie dienen der Vorbeugung, nicht der Behandlung von bereits begonnenem Erbrechen.

## Wirkmechanismus

Substanz P ist ein Neuropeptid, das nach emetogener Chemotherapie in den Brechkreisen des Hirnstamms (Nucleus tractus solitarii, Area postrema) freigesetzt wird; es wirkt an Neurokinin-1-Rezeptoren (NK1), Gq-gekoppelten Rezeptoren, und treibt vor allem die verzögerte Phase des Erbrechens an. NK1-Antagonisten überwinden die Blut-Hirn-Schranke, besetzen die NK1-Rezeptoren im Gehirn und blockieren dieses Signal. Sie haben wenig Affinität zu Serotonin-, Dopamin- oder Corticosteroidrezeptoren und ergänzen daher die Wirkung von Setronen und Dexamethason.

Zielstruktur: Tachykinin-NK1-Rezeptor (Substanz-P-Rezeptor)

## Das Wichtigste

- Sie zielen auf das verzögerte chemotherapieinduzierte Erbrechen, das Setrone schlecht kontrollieren; die klassische Dreierkombination ist NK1-Antagonist + 5-HT3-Antagonist + Dexamethason.
- Aprepitant hemmt und induziert CYP3A4: Die Dexamethasondosis wird bei Kombination reduziert, und Pimozid ist kontraindiziert.
- Aprepitant senkt die INR von Patienten unter Warfarin und vermindert die Wirksamkeit hormoneller Kontrazeptiva während und etwa einen Monat nach der Behandlung.
- Fosaprepitant ist ein intravenöses Prodrug, das zu Aprepitant umgewandelt wird; es kann Reaktionen an der Infusionsstelle und Überempfindlichkeit einschließlich Anaphylaxie verursachen.

## Arzneimittel dieser Klasse

- [**Aprepitant** Ein oraler NK1-Blocker gegen akutes und verzögertes Erbrechen nach Chemotherapie, zusammen mit Setron und… Tachykininrezeptor 1 (NK1, Substanz-P-Rezeptor)](https://durgical.com/de/pharmakologie/aprepitant/)
- [**Fosaprepitant** Das intravenöse Prodrug von Aprepitant, vor der Chemotherapie gegen Erbrechen gegeben. Es kann die Vene reizen und… Tachykininrezeptor 1 (NK1, Substanz-P-Rezeptor)](https://durgical.com/de/pharmakologie/fosaprepitant/)
- [**Netupitant und Palonosetron** Fixe Kombination aus einem NK1-Blocker und einem 5-HT3-Blocker, vor der Chemotherapie gegeben gegen frühe und… Neurokinin-1-Rezeptor (Substanz P) sowie der 5-HT3-Rezeptor (Palonosetron)](https://durgical.com/de/pharmakologie/netupitant-und-palonosetron/)

## Weitere der Klasse

- Rolapitant
- Netupitant (kombiniert mit Palonosetron)

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Zu welcher Phase des chemotherapieinduzierten Erbrechens tragen NK1-Antagonisten am meisten bei?

Zur verzögerten Phase, die hauptsächlich von Substanz P angetrieben wird und die Setrone allein schlecht kontrollieren.

## Warum wird die Dexamethasondosis bei gleichzeitiger Gabe von Aprepitant reduziert?

Aprepitant hemmt CYP3A4, das Dexamethason abbaut, sodass die Dexamethasonspiegel steigen.

## Was sollte eine Frau unter hormoneller Kontrazeption wissen, wenn sie Aprepitant erhält?

Die Wirksamkeit kann während der Behandlung und etwa einen Monat danach sinken; eine zusätzliche Methode wird angewendet.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [DailyMed - APREPITANT capsule APREPITANT kit](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d72e0e10-4557-41b0-b65d-d395468cad19) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Nausea and Vomiting - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition](https://www.msdmanuals.com/professional/gastrointestinal-disorders/symptoms-of-gastrointestinal-disorders/nausea-and-vomiting) (MSD Manual Professional Edition, 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A04AD) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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