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# PI3K-Inhibitoren

Orale Kinaseinhibitoren des PI3K-AKT-Signalwegs: Alpelisib (PI3Kα) bei PIK3CA-mutiertem Brustkrebs, Idelalisib (PI3Kδ) bei B-Zell-Krebsarten.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Was sie sind

Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K) leiten Signale von Wachstumsfaktor- und B-Zell-Rezeptoren an AKT und mTOR weiter und fördern Wachstum und Überleben. Die Isoform bestimmt den Einsatz: PI3Kα (Gen PIK3CA) ist beim hormonrezeptorpositiven Brustkrebs oft mutiert; PI3Kδ wird vor allem in Leukozyten exprimiert und unterstützt maligne B-Zellen.

## Wirkmechanismus

Sie konkurrieren mit ATP um die Kinasestelle der katalytischen PI3K-Untereinheit, sodass kein PIP3 gebildet wird und die AKT-mTOR-Signalübertragung abnimmt. Alpelisib ist selektiv für PI3Kα, Idelalisib für PI3Kδ, was zusätzlich die Signale des B-Zell-Rezeptors und der Chemokine (CXCR4, CXCR5) sowie das Homing der B-Zellen in Lymphknoten und Knochenmark vermindert.

Zielstruktur: Katalytische Untereinheiten der Phosphoinositid-3-Kinase (PI3Kα, PI3Kδ)

## Das Wichtigste

- Alpelisib: Hyperglykämie ist der Leiteffekt (PI3Kα trägt auch die Insulinsignalübertragung); außerdem Hautausschlag und Diarrhö.
- Idelalisib: Boxed Warnings zu Hepatotoxizität, schwerer Diarrhö oder Kolitis, Pneumonitis, Infektionen und Darmperforation.
- Alpelisib wird mit Fulvestrant beim PIK3CA-mutierten, HR-positiven, HER2-negativen fortgeschrittenen Brustkrebs gegeben.
- Beide werden über CYP3A abgebaut; Idelalisib hemmt zudem CYP3A und erhöht die Spiegel seiner Substrate.

## Arzneimittel dieser Klasse

- [**Alpelisib** Oraler PI3Kα-Inhibitor mit Fulvestrant bei PIK3CA-mutiertem Brustkrebs und bei PIK3CA-assoziiertem Übergewuchs… PI3Kα, katalytische Untereinheit p110α der Phosphoinositid-3-Kinase](https://durgical.com/de/pharmakologie/alpelisib/)
- [**Idelalisib** Oraler PI3Kδ-Inhibitor bei rezidivierter CLL mit Rituximab. Boxed Warnings: Leberschäden, schwere Diarrhö/Kolitis… PI3Kδ, katalytische Untereinheit p110δ der Phosphoinositid-3-Kinase (Leukozyten)](https://durgical.com/de/pharmakologie/idelalisib/)

## Weitere der Klasse

- Copanlisib
- Duvelisib
- Inavolisib

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Warum erhöht Alpelisib den Blutzucker?

Weil PI3Kα Teil des Insulinsignalwegs in Leber, Muskel und Fettgewebe ist.

## Welche PI3K-Isoform hemmt Idelalisib, und in welchen Zellen wird sie exprimiert?

PI3Kδ, vor allem in Leukozyten exprimiert, darunter normale und maligne B-Zellen.

## Welche drei Boxed-Warning-Toxizitäten von Idelalisib können Sie nennen?

Drei beliebige aus: Hepatotoxizität, schwere Diarrhö oder Kolitis, Pneumonitis, schwere Infektionen, Darmperforation.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [Alpelisib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a619036.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Idelalisib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a614040.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EM) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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