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# Topoisomerase-Inhibitoren

Krebsmittel, die DNA-schneidende und -verschließende Enzyme festhalten. Die DNA bleibt offen, und es entstehen Brüche, die sich teilende Zellen töten.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Was sie sind

Topoisomerase-I-Inhibitoren (Camptothecine: Irinotecan, Topotecan) und Topoisomerase-II-Inhibitoren (Epipodophyllotoxine: Etoposid). Anthrazykline vergiften ebenfalls die Topoisomerase II, werden aber zu den Antitumor-Antibiotika gezählt.

## Wirkmechanismus

Topoisomerasen lösen die Verdrillung der DNA während der Replikation, indem sie sie schneiden und wieder verschließen. Camptothecine binden den Topoisomerase-I-DNA-Komplex und verhindern das Verschließen des Einzelstrangbruchs; Etoposid tut dasselbe mit der Topoisomerase II und ihrem Doppelstrangschnitt. Trifft die Replikationsgabel auf diese festgehaltenen Komplexe, entstehen bleibende Doppelstrangbrüche und die Zelle geht in Apoptose.

Zielstruktur: DNA-Topoisomerase I oder II

## Das Wichtigste

- Topoisomerase I: Irinotecan und Topotecan. Topoisomerase II: Etoposid (und die Anthrazykline).
- Irinotecan: früher cholinerger Durchfall (spricht auf Atropin an) und später, schwerer Durchfall; das Neutropenierisiko steigt mit den Varianten UGT1A1*28 oder *6.
- Etoposid: Myelosuppression, Hypotonie bei zu schneller Infusion und sekundäre Leukämie.
- Topotecan: Die schwere Myelosuppression ist die Haupttoxizität.

## Arzneimittel dieser Klasse

- [**Etoposid** Pflanzlicher Wirkstoff, der die Topoisomerase II an geschnittener DNA festhält. Bei Hoden- und kleinzelligem… DNA-Topoisomerase IIα](https://durgical.com/de/pharmakologie/etoposid/)
- [**Irinotecan** Camptothecin-Prodrug beim kolorektalen Karzinom. Die aktive Form SN-38 hält die Topoisomerase I fest; Hauptrisiken… DNA-Topoisomerase I](https://durgical.com/de/pharmakologie/irinotecan/)
- [**Topotecan** Camptothecin, das die Topoisomerase I festhält. Bei Rezidiv von Ovarial- und kleinzelligem Lungenkrebs und bei… DNA-Topoisomerase I](https://durgical.com/de/pharmakologie/topotecan/)

## Weitere der Klasse

- Teniposid
- Belotecan

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Welche Topoisomerase hemmen Irinotecan und Topotecan, und welche hemmt Etoposid?

Irinotecan und Topotecan: Topoisomerase I. Etoposid: Topoisomerase II.

## Warum sind Topoisomerase-Gifte für sich teilende Zellen toxischer?

Die festgehaltenen Enzym-DNA-Komplexe werden zu bleibenden Doppelstrangbrüchen, wenn die Replikationsgabel sie erreicht.

## Welche Genvariante erhöht das Risiko einer schweren Neutropenie unter Irinotecan?

UGT1A1-Allele mit verminderter Funktion (*28 oder *6), die die Inaktivierung von SN-38 verlangsamen.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [DailyMed - ETOPOSIDE injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=fe870629-104d-4d67-a7c6-f53bc588121e) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - IRINOTECAN HYDROCHLORIDE injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5c527c2e-9062-4afe-dbbb-f650db3a340f) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [DailyMed - TOPOTECAN HYDROCHLORIDE injection, powder, lyophilized, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b6019088-cd94-43b4-b5ce-ba20b6b8021e) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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