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# TRK- und RET-Inhibitoren (tumoragnostische Kinaseinhibitoren)

Orale Kinaseinhibitoren, gewählt nach dem Gen des Tumors, nicht nach dem Organ: Larotrectinib bei NTRK-Fusionen, Selpercatinib bei RET-Fusionen und -Mutationen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Was sie sind

Manche seltenen Krebserkrankungen in jedem Organ, bei Erwachsenen und Kindern, werden von einer fusionierten oder mutierten Rezeptortyrosinkinase angetrieben: TRK (aus NTRK-Genfusionen) oder RET (Fusionen bei Lungen- und Schilddrüsenkarzinomen, Punktmutationen beim medullären Schilddrüsenkarzinom). Hochselektive Inhibitoren erzielen tiefe Remissionen, wenn ein molekularer Test die Veränderung zeigt; manche Zulassungen sind «tumoragnostisch».

## Wirkmechanismus

Sie besetzen die ATP-Stelle der konstitutiv aktiven Fusionskinase (TRKA, TRKB, TRKC oder RET) und stoppen deren Autophosphorylierung sowie die nachgeschalteten MAPK- und PI3K-Signale, die das Wachstum antreiben. Resistenz entsteht durch neue Mutationen in der Kinasedomäne.

Zielstruktur: Rezeptortyrosinkinasen TRK (NTRK1-3) und RET

## Das Wichtigste

- Die Behandlung setzt einen molekularen Test voraus, der eine NTRK-Fusion oder eine RET-Veränderung zeigt.
- Larotrectinib: Schwindel, Verwirrtheit und andere neurologische Effekte (TRK wirkt im Nervensystem), Leberenzymanstiege, Frakturen.
- Selpercatinib: Hepatotoxizität, Hypertonie, QT-Verlängerung, Blutungen, Hypothyreose und gestörte Wundheilung.
- Selpercatinib wird über CYP3A4 abgebaut; Grapefruit und Johanniskraut können die Spiegel beider Wirkstoffe verändern.

## Arzneimittel dieser Klasse

- [**Larotrectinib** Oraler TRK-Inhibitor bei soliden Tumoren mit NTRK-Genfusion, bei Erwachsenen und Kindern, unabhängig vom Organ. Auf… Rezeptortyrosinkinasen TRKA, TRKB und TRKC (Gene NTRK1, NTRK2, NTRK3)](https://durgical.com/de/pharmakologie/larotrectinib/)
- [**Selpercatinib** Oraler selektiver RET-Inhibitor bei RET-Fusion (Lunge, Schilddrüse) und RET-mutiertem medullärem Schilddrüsenkarzinom… RET-Rezeptortyrosinkinase (Fusionen und aktivierende Mutationen)](https://durgical.com/de/pharmakologie/selpercatinib/)

## Weitere der Klasse

- Entrectinib
- Repotrectinib
- Pralsetinib

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Was bedeutet «tumoragnostisch» bei Larotrectinib?

Es wird nach der Genveränderung (einer NTRK-Fusion) gewählt, unabhängig vom Ursprungsorgan des Krebses.

## Welches Schilddrüsenkarzinom trägt RET-Punktmutationen und spricht auf Selpercatinib an?

Das medulläre Schilddrüsenkarzinom.

## Warum verursachen TRK-Inhibitoren Schwindel und andere neurologische Effekte?

TRK-Rezeptoren sind Neurotrophinrezeptoren, die im normalen Nervensystem wirken.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [Larotrectinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a619006.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Selpercatinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a620036.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EX) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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