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# Wachstumshormonrezeptor-Antagonisten

Gentechnisch veränderte Kopien des Wachstumshormons, die seinen Rezeptor besetzen, ohne ihn einzuschalten. Sie senken IGF-1 bei Akromegalie.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Was sie sind

Modifizierte Wachstumshormon-(GH-)Proteine, die den GH-Rezeptor in der Leber und anderen Geweben blockieren. Sie behandeln die Akromegalie, wenn Operation, Strahlentherapie oder Somatostatinanaloga die Erkrankung nicht kontrolliert haben. Pegvisomant ist der einzige klinisch eingesetzte Vertreter.

## Wirkmechanismus

GH bindet seinen Rezeptor normalerweise über zwei Bindungsstellen und bringt zwei Rezeptorketten in einer aktiven Konformation zusammen, was die JAK-STAT-Signalübertragung und die IGF-1-Bildung startet. Der Antagonist trägt Aminosäureaustausche, die die zweite Bindungsstelle schwächen, sodass er den Rezeptor besetzt, die aktive Konformationsänderung aber nicht auslösen kann. IGF-1 sinkt, während GH selbst nicht unterdrückt wird und ansteigen kann.

Zielstruktur: Wachstumshormonrezeptor (GHR), ein Zytokinrezeptor, der über JAK2-STAT5 signalisiert

## Das Wichtigste

- Er wirkt am Rezeptor, nicht am Tumor: Die GH-Sekretion wird nicht verringert, daher wird die Behandlung mit IGF-1 (nicht mit GH) verfolgt.
- Da die GH-Rückkopplung entfällt, wird der Hypophysentumor mit MRT verlaufskontrolliert.
- Die Leberenzyme werden vor und während der Behandlung kontrolliert.
- Er kann zu einem Somatostatinanalogon hinzugefügt werden, wenn IGF-1 unter diesem allein erhöht bleibt.

## Arzneimittel dieser Klasse

- [**Pegvisomant** Eine gentechnisch veränderte Form des Wachstumshormons, die seinen Rezeptor blockiert. Unter die Haut gegeben… Wachstumshormonrezeptor (GHR)](https://durgical.com/de/pharmakologie/pegvisomant/)

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Warum wird GH nicht zur Überwachung der Pegvisomant-Behandlung verwendet?

Pegvisomant blockiert den Rezeptor, ohne die GH-Sekretion zu senken; GH kann sogar ansteigen. IGF-1 zeigt, ob die GH-Wirkung kontrolliert ist.

## Wie blockiert ein GH-Rezeptorantagonist die Signalübertragung?

Er bindet den Rezeptor über eine starke Bindungsstelle, aber seine veränderte zweite Bindungsstelle kann die aktive Rezeptorkonformation nicht herstellen, sodass JAK-STAT-Signalübertragung und IGF-1-Bildung nicht starten.

## Welche bildgebende Verlaufskontrolle benötigen GH-Rezeptorantagonisten, und warum?

Ein MRT der Hypophyse, weil das Arzneimittel das Adenom nicht verkleinert und der Wegfall der Rückkopplung sein Wachstum ermöglichen könnte.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [Pegvisomant for acromegaly](https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC5662428/) (Australian Prescriber (PubMed Central), 2017).

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