[Durgical](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [Pharmakologie](https://durgical.com/de/pharmakologie/) › [HER2-Tyrosinkinaseinhibitoren](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/her2-tyrosinkinaseinhibitoren/) › Lapatinib # Lapatinib ## HER2-Tyrosinkinaseinhibitoren? HER2-Tyrosinkinaseinhibitoren ## Hochrisiko? Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle. ## Schwangerschaft: meiden? Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, während der Behandlung und eine Zeit danach wird wirksam verhütet (von Frauen und von Männern mit… Ein oraler dualer HER2- und EGFR-Kinaseinhibitor bei HER2-positivem Brustkrebs, mit Capecitabin oder Letrozol. Boxed Warning: Leberschädigung. Aktualisiert 1 Nov 2026 Auch genannt: Lapatinibditosylat, GW572016 ## Steckbrief **Group** [HER2-Tyrosinkinaseinhibitoren](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/her2-tyrosinkinaseinhibitoren/) **Target** Tyrosinkinasen HER2 (ERBB2) und EGFR **Used for** Hormonrezeptorpositives **Key effects** Durchfall · Akneartiger Ausschlag und trockene Haut **Monitor** Herzfunktion · Kalium und Magnesium **ATC** L01EH01 Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest. Auf dieser Seite - Grundlagen Wirkmechanismus - Indikationen - Nebenwirkungen - Kontraindikationen - Wichtige Wechselwirkungen - Was überwacht wird - Anwendung und Sicherheit - Schwangerschaft und Stillzeit - Pflege - Pharmakokinetik - Merkhilfe - Verwandte Arzneimittel - Verwandte Krankheiten - Was die Markierungen bedeuten - Lernen Testen Sie sich ## Wirkmechanismus ✂**Tyrosinkinasen HER2 (ERBB2) und EGFR**Lapatinib ⓘ Die Abbildung zeigt Lapatinib (GW572016) in der ATP-Tasche der menschlichen EGFR-Kinasedomäne; es bindet an die entsprechende Stelle von HER2. **Zielstruktur in 3D:** Tyrosinkinasen HER2 (ERBB2) und EGFR. PDB-Struktur 1XKK (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/1XKK) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen Lapatinib blockiert reversibel die ATP-Bindungsstelle der HER2- und der EGFR-Kinase. Beim HER2-überexprimierenden Mammakarzinom schaltet dies das Rezeptorsignal im Zellinneren ab, sodass es auch bei Tumoren wirkt, die gegen Trastuzumab resistent geworden sind. - HER2-Überexpression treibt das Wachstum des Mammakarzinoms an - Lapatinib blockiert die ATP-Bindungsstelle von HER2 und EGFR - Wirkt von innen, auch nach Trastuzumab-Resistenz ## Indikationen - HER2-positives fortgeschrittenes oder metastasiertes Mammakarzinom nach Vorbehandlung mit einem Anthrazyklin, einem Taxan und Trastuzumab, mit Capecitabin. [Brustkrebs (Mammakarzinom) →](https://durgical.com/de/krankheiten/brustkrebs/) - Hormonrezeptorpositives, HER2-positives metastasiertes Mammakarzinom bei postmenopausalen Frauen, mit Letrozol. [Brustkrebs (Mammakarzinom) →](https://durgical.com/de/krankheiten/brustkrebs/) ## Nebenwirkungen ### Häufig - Durchfall, der schwer sein kann (stärker mit Capecitabin) - Akneartiger Ausschlag und trockene Haut - Übelkeit, Erbrechen, Sodbrennen und Reflux - Gerötete, schmerzende oder kribbelnde Hände und Füße - Mundgeschwüre, Appetitminderung, Schlafstörungen ### Schwer (selten, wichtig) - Schwere Hepatotoxizität (Boxed Warning), Wochen bis Monate nach Beginn - Verminderte linksventrikuläre Funktion - QT-Verlängerung - Interstitielle Lungenerkrankung oder Pneumonitis - Schwere Hautreaktionen ## Kontraindikationen - Vorsichtige Anwendung bei Herzerkrankung, langem QT und niedrigem Kalium oder Magnesium ## Wichtige Wechselwirkungen **Starke CYP3A4-Inhibitoren (Clarithromycin, Itraconazol, Ketoconazol, Ritonavir) und Grapefruit** Erhöhen seine Spiegel und seine Toxizität. **Starke CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin, Johanniskraut)** Senken seine Spiegel und können zum Wirkungsverlust führen. **Andere QT-verlängernde Arzneimittel (einige Antiarrhythmika, Makrolide, Antipsychotika)** Additives Risiko für QT-Verlängerung und Arrhythmie. ## Was überwacht wird - Leberwerte vor und während der Behandlung - Herzfunktion (Ejektionsfraktion) und EKG - Kalium und Magnesium - Stuhlfrequenz und Flüssigkeitshaushalt ## Anwendung und Sicherheit - Orale Tabletten einmal täglich, mindestens eine Stunde Abstand zu einer Mahlzeit, im Ganzen geschluckt. - Grapefruit, Grapefruitsaft und Johanniskraut werden gemieden, weil sie seine Spiegel verändern. ## Schwangerschaft und Stillzeit Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, während der Behandlung und eine Zeit danach wird wirksam verhütet (von Frauen und von Männern mit Partnerinnen, die schwanger werden könnten), und auf das Stillen wird verzichtet. ## Pflege - Leberwerte vor Folgeverordnungen wie angeordnet prüfen; anleiten, Gelbsucht, dunklen Urin oder Juckreiz zu melden. - Einen Durchfallplan und die Zeichen einer Dehydratation vermitteln. - Atemnot, Schwellungen oder Herzklopfen melden. - Vor der ersten Dosis einen negativen Schwangerschaftstest bestätigen und zur Verhütung während und nach der Behandlung anleiten. ## Pharmakokinetik **Resorption** Orale Tabletten, einmal täglich, mit Abstand zu den Mahlzeiten. **Metabolismus** Leber, CYP3A4. **Halbwertszeit** Etwa 14 Stunden. ## Merkhilfe «LAPatinib LAPs two receptors» (englische Eselsbrücke: LAPatinib schleckt zwei Rezeptoren auf): HER2 und EGFR, von innerhalb der Zelle, wo Trastuzumab nicht hinkommt; den Preis zahlt die Leber. ## Testen Sie sich Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage. ## Welche zwei Kinasen hemmt Lapatinib? HER2 (ERBB2) und EGFR. ## Was ist die Boxed Warning von Lapatinib? Schwere, möglicherweise tödliche Hepatotoxizität; die Leberwerte werden vor und während der Behandlung kontrolliert. ## Mit welcher oralen Chemotherapie wird Lapatinib kombiniert, und welche Nebenwirkung verstärkt sich? Capecitabin; der Durchfall wird stärker. ## Verwandte Arzneimittel - [Tucatinib](https://durgical.com/de/pharmakologie/tucatinib/) - [Trastuzumab](https://durgical.com/de/pharmakologie/trastuzumab/) - [Capecitabin](https://durgical.com/de/pharmakologie/capecitabin/) - [Letrozol](https://durgical.com/de/pharmakologie/letrozol/) ## Verwandte Krankheiten - [Brustkrebs (Mammakarzinom)](https://durgical.com/de/krankheiten/brustkrebs/) ## Was die Markierungen bedeuten **Hochrisiko** Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle. **Schwangerschaft: meiden** Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, während der Behandlung und eine Zeit danach wird wirksam verhütet (von Frauen und von Männern mit… [← Zurück zur Klasse: HER2-Tyrosinkinaseinhibitoren](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/her2-tyrosinkinaseinhibitoren/) Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen. Quellen: [Lapatinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607055.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); [Lapatinib Ditosylate - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/lapatinibditosylate) (National Cancer Institute, 2024); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EH01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Fehler entdeckt?** Wir verbessern die Inhalte laufend für die Community. Sagen Sie uns, was nicht stimmt, und unser Team prüft es. Fehler melden Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken. --- Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/lapatinib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/lapatinib/