[Durgical](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [Pharmakologie](https://durgical.com/de/pharmakologie/) › [Zentral wirkende Antihypertensiva](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/zentral-wirkende-antihypertensiva/) › Lofexidin # Lofexidin ## Zentral wirkende Antihypertensiva? Zentral wirkende Antihypertensiva Ein zentraler Alpha-2-Agonist, verwandt mit Clonidin, der die Symptome des Opioidentzugs lindert, wenn Opioide abrupt abgesetzt werden. Aktualisiert 1 Nov 2026 Auch genannt: Lofexidinhydrochlorid ## Steckbrief **Group** [Zentral wirkende Antihypertensiva](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/zentral-wirkende-antihypertensiva/) **Target** Alpha-2A-Adrenozeptor **Key effects** Langsame Herzfrequenz · Schlaflosigkeit · Benommenheit **Monitor** Blutdruck und Puls vor jeder Dosis · Elektrolyte **ATC** N07BC04 Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest. Auf dieser Seite - Grundlagen Wirkmechanismus - Indikationen - Nebenwirkungen - Kontraindikationen - Wichtige Wechselwirkungen - Was überwacht wird - Anwendung und Sicherheit - Schwangerschaft und Stillzeit - Pflege - Pharmakokinetik - Merkhilfe - Verwandte Arzneimittel - Verwandte Krankheiten - Lernen Testen Sie sich ## Wirkmechanismus ◎**Alpha-2A-Adrenozeptor**Lofexidin ⓘ Die Abbildung zeigt Dexmedetomidin gebunden an den humanen Alpha-2A-Rezeptor; Lofexidin, ein weiterer Imidazolin-Alpha-2-Agonist, wirkt an derselben orthosterischen Bindungsstelle. **Zielstruktur in 3D:** Alpha-2A-Adrenozeptor. PDB-Struktur 7EJA (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/7EJA) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen Während des Opioidentzugs feuern noradrenerge Neurone (besonders im Locus coeruleus) übermäßig und verursachen viele Entzugssymptome. Lofexidin stimuliert präsynaptische Alpha-2-Adrenozeptoren, was die Noradrenalinfreisetzung und den Sympathikotonus verringert. Es lindert autonome Symptome wie Schwitzen, Frösteln, Krämpfe, Schmerzen und tränende Augen, behandelt aber nicht das Opioidverlangen und ersetzt keine Opioidagonisten-Therapie. - Der Opioidentzug verursacht einen noradrenergen Schub - Lofexidin stimuliert präsynaptische Alpha-2-Rezeptoren - Noradrenalinfreisetzung und Sympathikotonus sinken - Autonome Entzugssymptome lassen nach ## Indikationen - Linderung von Opioidentzugssymptomen zur Unterstützung des abrupten Absetzens von Opioiden bei Erwachsenen [Opioidgebrauchsstörung, Überdosis und Entzug →](https://durgical.com/de/krankheiten/opioidgebrauchsstorung-uberdosis-und-entzug/) ## Nebenwirkungen ### Häufig - Niedriger Blutdruck und orthostatischer Schwindel - Langsame Herzfrequenz - Schlaflosigkeit - Mundtrockenheit - Benommenheit - Ohrgeräusche ### Schwer (selten, wichtig) - Synkope durch Hypotonie und Bradykardie - QT-Verlängerung - Opioidüberdosierung, wenn Opioide nach Toleranzverlust wieder eingenommen werden - Rebound-Bluthochdruck und Entzugssymptome bei abruptem Absetzen ## Kontraindikationen - Keine absoluten Kontraindikationen in der Fachinformation; vermieden bei schwerer Koronarinsuffizienz, kürzlichem Myokardinfarkt, zerebrovaskulärer Erkrankung, chronischem Nierenversagen, ausgeprägter Bradykardie und angeborenem Long-QT-Syndrom ## Wichtige Wechselwirkungen **Methadon und andere QT-verlängernde Arzneimittel** Additive QT-Verlängerung; EKG-Überwachung wird empfohlen. **CYP2D6-Inhibitoren (z. B. Paroxetin)** Erhöhen die Lofexidin-Spiegel; auf Hypotonie und Bradykardie achten. **Benzodiazepine, Alkohol, Barbiturate und andere Sedativa** Verstärkte ZNS-Dämpfung. **Orales Naltrexon** Seine Wirksamkeit kann vermindert sein, wenn es innerhalb von etwa zwei Stunden nach Lofexidin eingenommen wird. **Andere Arzneimittel, die das Herz verlangsamen oder den Blutdruck senken** Übermäßige Bradykardie und Hypotonie. ## Was überwacht wird - Blutdruck und Puls vor jeder Dosis, auch im Stehen - EKG bei Patienten mit QT-Risiko oder unter Methadon - Elektrolyte (Kalium, Magnesium) bei QT-Risiko - Entzugssymptome und Sedierung ## Anwendung und Sicherheit - Orale Tabletten, meist viermal täglich in regelmäßigen Abständen während der Entzugsphase. - Über einige Tage schrittweise abgesetzt, um einen Rebound-Blutdruckanstieg zu vermeiden. - Bei Hypotonie oder Bradykardie werden Dosen ausgesetzt oder reduziert. - Nicht mit Clonidin oder anderen Alpha-2-Agonisten in Verordnungsvorlagen verwechseln. ## Schwangerschaft und Stillzeit Die Sicherheit in der Schwangerschaft ist nicht belegt; Tierstudien zeigten eine Schädigung des Fetus bei Expositionen unterhalb der beim Menschen erreichten. ## Pflege - Vor jeder Dosis: Blutdruck (im Liegen und im Stehen) und Puls. - Anleiten, langsam aufzustehen, ausreichend zu trinken und Überhitzung zu vermeiden. - Erklären, dass nach der Entgiftung die Opioidtoleranz verloren ist und eine frühere Dosis tödlich sein kann. - Auf Sedierung achten, besonders mit Benzodiazepinen oder Alkohol. ## Pharmakokinetik **Resorption** Oral, mit oder ohne Nahrung. **Metabolismus** Leber, vor allem CYP2D6; langsame Metabolisierer und CYP2D6-Inhibitoren erhöhen die Exposition. **Elimination** Langsamer bei Leber- und Niereninsuffizienz, wobei die Dosis angepasst wird. ## Merkhilfe LOFExidin LOwers the „Fight-or-flight“ of withdrawal (englische Eselsbrücke): Es senkt die Kampf-oder-Flucht-Reaktion des Entzugs, eine Alpha-2-Bremse für den Locus coeruleus. Zu starkes Bremsen = niedriger Blutdruck, langsamer Puls, langes QT. ## Testen Sie sich Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage. ## Wie verringert Lofexidin die Symptome des Opioidentzugs? Es stimuliert Alpha-2-Rezeptoren und dämpft den noradrenergen Schub (Locus coeruleus), der die autonomen Entzugssymptome antreibt. ## Welche zwei Vitalzeichen werden vor jeder Dosis kontrolliert? Blutdruck (auch im Stehen) und Herzfrequenz. ## Warum wird Lofexidin nur vorsichtig mit Methadon kombiniert? Beide verlängern das QT-Intervall; eine EKG-Überwachung wird empfohlen. ## Welche Sicherheitsaufklärung folgt auf einen Lofexidin-gestützten Entzug? Die Opioidtoleranz ist verloren, daher kann die Rückkehr zu einer früheren Opioiddosis eine tödliche Überdosierung verursachen. ## Verwandte Arzneimittel - [Clonidin](https://durgical.com/de/pharmakologie/clonidin/) - [Methadon](https://durgical.com/de/pharmakologie/methadon/) - [Buprenorphin](https://durgical.com/de/pharmakologie/buprenorphin/) ## Verwandte Krankheiten - [Opioidgebrauchsstörung, Überdosis und Entzug](https://durgical.com/de/krankheiten/opioidgebrauchsstorung-uberdosis-und-entzug/) [← Zurück zur Klasse: Zentral wirkende Antihypertensiva](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/zentral-wirkende-antihypertensiva/) Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen. Quellen: [Lofexidine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a618036.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [DailyMed - LOFEXIDINE HYDROCHLORIDE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=77367dfa-434f-4d61-95fe-f0f1628457d1) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Structure of the alpha2A-adrenergic receptor GoA signaling complex bound to dexmedetomidine](https://www.rcsb.org/structure/7EJA) (RCSB Protein Data Bank, 2022); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N07BC04) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Fehler entdeckt?** Wir verbessern die Inhalte laufend für die Community. Sagen Sie uns, was nicht stimmt, und unser Team prüft es. Fehler melden Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken. --- Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/lofexidin/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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