[Durgical](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [Pharmakologie](https://durgical.com/de/pharmakologie/) › [Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/arzneimittel-gegen-pulmonal-arterielle-hypertonie/) › Macitentan

# Macitentan

## Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)?

Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)

## Schwangerschaft: kontraindiziert?

Kontraindiziert: Es kann schwere Fehlbildungen verursachen. Vor der Behandlung wird eine Schwangerschaft ausgeschlossen, und die Verhütung wird bis einen Monat nach dem Absetzen…

Oraler dualer Endothelin-Rezeptorblocker bei pulmonal-arterieller Hypertonie; kann den Fetus schädigen, daher wird Schwangerschaft ausgeschlossen und verhütet.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Steckbrief

**Group**
[Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/arzneimittel-gegen-pulmonal-arterielle-hypertonie/)

**Target**
Endothelin-Rezeptoren Typ A und Typ B

**Used for**
Pulmonal-arterielle Hypertonie

**Key effects**
Anämie · Nasopharyngitis · Kopfschmerzen und Influenza

**Monitor**
Gewichtszunahme und Beinschwellung

**ATC**
C02KX04

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Auf dieser Seite

- Grundlagen Wirkmechanismus
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Kontraindikationen
- Wichtige Wechselwirkungen
- Was überwacht wird
- Anwendung und Sicherheit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Pflege
- Pharmakokinetik
- Merkhilfe
- Verwandte Arzneimittel
- Verwandte Krankheiten
- Was die Markierungen bedeuten

- Lernen Testen Sie sich

## Wirkmechanismus

◎**Endothelin-Rezeptoren Typ A und Typ B**Macitentan

ⓘ Die Abbildung zeigt Macitentan, gebunden an den menschlichen Endothelin-Rezeptor Typ A (Kryo-EM); Macitentan blockiert auch Typ-B-Rezeptoren.

**Zielstruktur in 3D:** Endothelin-Rezeptoren Typ A und Typ B. PDB-Struktur 8XVJ (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/8XVJ) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen

Endothelin 1 ist in der Lunge von Patienten mit pulmonal-arterieller Hypertonie erhöht; über die ETA- und ETB-Rezeptoren verengt es die Lungenarterien und lässt ihre glatte Muskulatur wachsen. Macitentan ist ein oraler kompetitiver Antagonist beider Rezeptoren. Sein aktiver Metabolit blockiert sie ebenfalls und verstärkt die Wirkung. Der pulmonale Gefäßwiderstand sinkt, und die Erkrankung schreitet langsamer fort.

- Bei PAH wird in der Lunge zu viel Endothelin 1 gebildet
- Macitentan blockiert ETA- und ETB-Rezeptoren der Lungengefäße
- Die Arterien verengen sich weniger und proliferieren weniger
- Krankheitsprogression und PAH-bedingte Krankenhausaufenthalte nehmen ab

## Indikationen

- Pulmonal-arterielle Hypertonie (WHO-Gruppe 1) bei Erwachsenen, um Krankheitsprogression und Krankenhausaufenthalte zu verringern [Pulmonale Hypertonie und Cor pulmonale →](https://durgical.com/de/krankheiten/pulmonale-hypertonie-und-cor-pulmonale/)

## Nebenwirkungen

### Häufig

- Anämie (Abfall des Hämoglobins)
- Nasopharyngitis, Pharyngitis und Bronchitis
- Kopfschmerzen und Influenza
- Harnwegsinfektion

### Schwer (selten, wichtig)

- Embryofetale Toxizität (Boxed Warning)
- Hepatotoxizität und Leberversagen
- Flüssigkeitsretention und Ödeme
- Lungenödem bei pulmonaler venookklusiver Erkrankung
- Verminderte Spermienzahl

## Kontraindikationen

- Schwangerschaft
- Überempfindlichkeit gegen Macitentan
- Ein Behandlungsbeginn bei schwerer Anämie wird nicht empfohlen

## Wichtige Wechselwirkungen

**Starke CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Johanniskraut)**
Geringere Macitentan-Exposition; wird vermieden

**Starke CYP3A4-Hemmer (Ketoconazol, Ritonavir)**
Höhere Macitentan-Exposition; wird vermieden

**Mäßige duale CYP3A4- und CYP2C9-Hemmer (Fluconazol, Amiodaron)**
Höhere Macitentan-Exposition; wird vermieden

## Was überwacht wird

- Schwangerschaftstest vor Beginn bei Frauen im gebärfähigen Alter
- Leberenzyme vor Beginn und nach klinischer Indikation
- Hämoglobin vor Beginn und während der Behandlung
- Gewichtszunahme und Beinschwellung (Flüssigkeitsretention)

## Anwendung und Sicherheit

- Orale Tablette einmal täglich, mit oder ohne Nahrung, etwa zur selben Zeit
- Wirksame Verhütung während der Behandlung und bis einen Monat nach der letzten Dosis

## Schwangerschaft und Stillzeit

Kontraindiziert: Es kann schwere Fehlbildungen verursachen. Vor der Behandlung wird eine Schwangerschaft ausgeschlossen, und die Verhütung wird bis einen Monat nach dem Absetzen fortgesetzt.

## Pflege

- Einen negativen Schwangerschaftstest und die Verhütungsberatung bestätigen
- Die Zeichen einer Leberschädigung erklären: Gelbsucht, dunkler Urin, Übelkeit, Schmerzen im rechten Oberbauch
- Den Patienten wiegen und auf Ödeme und zunehmende Atemnot achten
- Die Medikamentenliste auf Rifampicin, Ketoconazol, Ritonavir, Fluconazol und Amiodaron prüfen
- Auf das Stillen wird verzichtet

## Pharmakokinetik

**Resorption**
Oral, einmal täglich; Nahrung verändert die Exposition nicht; Spitzenspiegel nach etwa acht Stunden

**Verteilung**
Sehr stark an Plasmaproteine gebunden (mehr als 99 %), vor allem an Albumin

**Metabolismus**
Leber, hauptsächlich CYP3A4, zu einem aktiven Metaboliten mit längerer Halbwertszeit

**Elimination**
Urin und Stuhl als Metaboliten

**Halbwertszeit**
Etwa 16 Stunden (aktiver Metabolit etwa 48 Stunden)

## Merkhilfe

Englische Eselsbrücke: MACItentan: Mother-to-be? Avoid (werdende Mutter? Meiden: fetale Toxizität); Check Iron-red cells (rote Blutkörperchen prüfen: Anämie) und die Leber.

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Welche Rezeptoren blockiert Macitentan?

Sowohl die Endothelin-ETA- als auch die ETB-Rezeptoren.

## Was ist die Boxed Warning zu Macitentan?

Embryofetale Toxizität: Eine Schwangerschaft muss vor der Behandlung ausgeschlossen und während der Behandlung sowie einen Monat danach verhütet werden.

## Welcher Blutwert wird neben den Leberenzymen unter Macitentan kontrolliert?

Das Hämoglobin, weil Macitentan eine Anämie verursachen kann.

## Verwandte Arzneimittel

- [Bosentan](https://durgical.com/de/pharmakologie/bosentan/)
- [Ambrisentan](https://durgical.com/de/pharmakologie/ambrisentan/)
- [Tadalafil](https://durgical.com/de/pharmakologie/tadalafil/)
- [Sildenafil](https://durgical.com/de/pharmakologie/sildenafil/)

## Verwandte Krankheiten

- [Pulmonale Hypertonie und Cor pulmonale](https://durgical.com/de/krankheiten/pulmonale-hypertonie-und-cor-pulmonale/)

## Was die Markierungen bedeuten

**Schwangerschaft: kontraindiziert**
Kontraindiziert: Es kann schwere Fehlbildungen verursachen. Vor der Behandlung wird eine Schwangerschaft ausgeschlossen, und die Verhütung wird bis einen Monat nach dem Absetzen…

[← Zurück zur Klasse: Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/arzneimittel-gegen-pulmonal-arterielle-hypertonie/)

Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [DailyMed - MACITENTAN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=91232484-55b7-47dc-bc30-e63a6b469df6) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Macitentan: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a615033.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 8XVJ: Cryo-EM structure of ETAR bound with Macitentan](https://www.rcsb.org/structure/8XVJ) (RCSB Protein Data Bank, 2024); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=C02KX04) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

## **Fehler entdeckt?** Wir verbessern die Inhalte laufend für die Community. Sagen Sie uns, was nicht stimmt, und unser Team prüft es. Fehler melden

Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken.

---
Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/macitentan/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/macitentan/