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# Megluminantimonat

## Antileishmaniamittel?

Antileishmaniamittel

## Schwangerschaft: meiden?

In der Schwangerschaft nicht empfohlen; man setzt Thermotherapie ein oder verschiebt die Behandlung, und wenn dringend, wird liposomales Amphotericin B gegeben.

Injizierbares fünfwertiges Antimonpräparat, Standard bei kutaner Leishmaniose in Kolumbien; Herz, Pankreas und Leber werden überwacht.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: Megluminantimonat (Schreibvariante «Meglumine antimonate»), N-Methylglucamin-Antimonat

## Steckbrief

**Group**
[Antileishmaniamittel](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/antileishmaniamittel/)

**Target**
Trypanothionreduktase von Leishmania (und die Thiole des Parasiten)

**Used for**
Kutane Leishmaniose · Viszerale Leishmaniose

**Key effects**
Muskel- und Gelenkschmerzen · Übelkeit · Fieber

**Monitor**
Transaminasen · Blutbild

**ATC**
P01CB01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Auf dieser Seite

- Grundlagen Wirkmechanismus
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Kontraindikationen
- Wichtige Wechselwirkungen
- Was überwacht wird
- Anwendung und Sicherheit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Pflege
- Pharmakokinetik
- Merkhilfe
- Verwandte Arzneimittel
- Verwandte Krankheiten
- Was die Markierungen bedeuten

- Lernen Testen Sie sich

## Wirkmechanismus

✂**Trypanothionreduktase von Leishmania (und die Thiole des Parasiten)**Megluminantimonat

ⓘ Die Abbildung zeigt die Trypanothionreduktase von Leishmania infantum mit gebundenem dreiwertigem Antimon (Sb³⁺), der aktiven Form, in die das fünfwertige Antimonpräparat umgewandelt wird.

**Zielstruktur in 3D:** Trypanothionreduktase von Leishmania (und die Thiole des Parasiten). PDB-Struktur 2W0H (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/2W0H) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen

Fünfwertiges Antimon (Sb⁵⁺) ist ein Prodrug: Im Makrophagen und im Amastigoten wird es zum giftigeren dreiwertigen Antimon (Sb³⁺) reduziert. Sb³⁺ treibt Trypanothion und Glutathion aus dem Parasiten und hemmt die Trypanothionreduktase, das Enzym, das seine antioxidative Abwehr aufrechterhält. Ohne Reduktionskraft stirbt der Amastigot im Phagolysosom.

- Sb⁵⁺ erreicht den infizierten Makrophagen
- Es wird zu Sb³⁺ reduziert, der aktiven Form
- Sb³⁺ erschöpft die Thiole und hemmt die Trypanothionreduktase
- Der Amastigot stirbt an oxidativem Stress

## Indikationen

- Kutane Leishmaniose (systemische Erstlinientherapie bei Erwachsenen in Kolumbien) [Leishmaniose →](https://durgical.com/de/krankheiten/leishmaniose/)
- Lokalisierte kutane Leishmaniose mit wenigen Läsionen: intraläsionale Infiltration [Leishmaniose →](https://durgical.com/de/krankheiten/leishmaniose/)
- Mukosale und disseminierte Leishmaniose [Leishmaniose →](https://durgical.com/de/krankheiten/leishmaniose/)
- Viszerale Leishmaniose, als zweite Wahl [Leishmaniose →](https://durgical.com/de/krankheiten/leishmaniose/)

## Nebenwirkungen

### Häufig

- Muskel- und Gelenkschmerzen
- Übelkeit, Bauchschmerzen und andere Magen-Darm-Symptome
- Fieber, Kopfschmerzen, Schwäche und Unwohlsein
- Hautausschlag
- Schmerzen an der i.m.-Injektionsstelle und sterile Abszesse
- Erhöhte Transaminasen, Amylase und Lipase

### Schwer (selten, wichtig)

- Kardiotoxizität: T-Wellen-Veränderungen, QT-Verlängerung und gefährliche Arrhythmien bei Fortsetzung
- Chemische Pankreatitis (erhöhte Pankreasenzyme)
- Knochenmarkdepression
- Selten: hämolytische Anämie, schwere Nieren- oder Leberschäden, Schock und plötzlicher Tod

## Kontraindikationen

- Auffälligkeiten im Elektrokardiogramm
- Relevante Herz-, Nieren- oder Lebererkrankung (fachärztliche Beurteilung; lokale Behandlungen oder liposomales Amphotericin B werden bevorzugt)
- Überempfindlichkeit gegen Antimonpräparate

## Wichtige Wechselwirkungen

**Andere QT-verlängernde Medikamente**
Erhöhen zusätzlich das Risiko ventrikulärer Arrhythmien

**Gleichzeitige Tuberkulosebehandlung**
Die kolumbianische Leitlinie verlangt eine engmaschige Überwachung auf unerwünschte Ereignisse durch Wechselwirkungen

## Was überwacht wird

- Elektrokardiogramm vor und während der Behandlung (über 45 Jahre oder mit Herzerkrankung)
- Transaminasen, Amylase und Lipase zur Mitte und am Ende der Therapie
- Blutbild, Kreatinin und Harnstoff
- Schwangerschaftstest bei Frauen im gebärfähigen Alter
- Körpergewicht und Ulkusgröße (Messungen oder Fotografien)

## Anwendung und Sicherheit

- I.m. oder i.v. einmal täglich; in Kolumbien als überwachte Behandlung.
- Die intraläsionale Infiltration erfolgt durch geschultes Personal, wie eine intradermale oder subkutane Injektion, die das gesamte Ulkus abdeckt.
- Die i.m.-Injektion ist schmerzhaft und kann sterile Abszesse hinterlassen: Injektionsstellen wechseln.
- Sobald der Fall bestätigt und die Behandlung gewählt ist, wird er an SIVIGILA gemeldet.

## Schwangerschaft und Stillzeit

In der Schwangerschaft nicht empfohlen; man setzt Thermotherapie ein oder verschiebt die Behandlung, und wenn dringend, wird liposomales Amphotericin B gegeben.

## Pflege

- Vorher: EKG, wenn indiziert, Ausgangslaborwerte und Schwangerschaftstest.
- Nach Muskel-, Gelenk- oder Bauchschmerzen (mögliche Pankreatitis) sowie nach Herzklopfen oder Ohnmacht fragen.
- Den Patienten wiegen: Das Gewicht bestimmt die Dosis und kann sich während der Behandlung ändern.
- Den Verlauf des Ulkus und die späteren Kontrolltermine dokumentieren (Heilung oder Versagen).
- Unerwünschte Ereignisse werden an INVIMA gemeldet (Pharmakovigilanz).

## Pharmakokinetik

**Resorption**
Oral nicht resorbiert: Gabe i.m., i.v. oder intraläsional

**Verteilung**
Verteilt sich rasch; Antimon reichert sich im Gewebe an und wird langsam ausgeschieden

**Elimination**
Im Urin

**Halbwertszeit**
Zwei Phasen: eine kurze Anfangsphase von Stunden und eine viel längere terminale Phase

## Merkhilfe

Englische Eselsbrücke: Antimon = «A-P-C»: Aching joints and muscles (Gelenk- und Muskelschmerzen), Pancreatic enzymes up (erhöhte Pankreasenzyme), Cardiac long QT (langes QT); EKG vor der ersten Ampulle.

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Was ist die aktive Form von Megluminantimonat?

Dreiwertiges Antimon (Sb³⁺), das entsteht, wenn fünfwertiges Antimon im Makrophagen und im Amastigoten reduziert wird.

## Welches Enzym des Parasiten hemmt dreiwertiges Antimon?

Die Trypanothionreduktase, die die antioxidative Abwehr von Leishmania aufrechterhält.

## Welche drei Organe oder Systeme werden während einer Antimontherapie überwacht?

Das Herz (EKG, QT), das Pankreas (Amylase und Lipase) und die Leber (Transaminasen), dazu Blutbild und Nierenfunktion.

## Was wird bei einer Schwangeren mit kutaner Leishmaniose gemacht?

Antimonpräparate werden nicht gegeben: Man setzt Thermotherapie ein oder verschiebt die Behandlung; wenn dringend, liposomales Amphotericin B.

## Verwandte Arzneimittel

- [Miltefosin](https://durgical.com/de/pharmakologie/miltefosin/)

## Verwandte Krankheiten

- [Leishmaniose](https://durgical.com/de/krankheiten/leishmaniose/)

## Was die Markierungen bedeuten

**Schwangerschaft: meiden**
In der Schwangerschaft nicht empfohlen; man setzt Thermotherapie ein oder verschiebt die Behandlung, und wenn dringend, wird liposomales Amphotericin B gegeben.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [Lineamientos de atención clínica integral para Leishmaniasis en Colombia](https://www.minsalud.gov.co/sites/rid/Lists/BibliotecaDigital/RIDE/VS/PP/PAI/Lineamientos-leishmaniasis.pdf) (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2023); [Clinical Care of Leishmaniasis](https://www.cdc.gov/leishmaniasis/hcp/clinical-care/index.html) (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2024).

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Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken.

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Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/megluminantimonat/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/megluminantimonat/
