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# Mercaptopurin

## Antimetaboliten?

Antimetaboliten

## Hochrisiko?

Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Ein orales Purinanalogon zur Erhaltungstherapie der akuten lymphatischen Leukämie. TPMT- oder NUDT15-Mangel und Allopurinol machen es weit toxischer.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: 6-Mercaptopurin, 6-MP

## Steckbrief

**Group**
[Antimetaboliten](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/antimetaboliten/)

**Target**
De-novo-Purinsynthese sowie DNA/RNA, über Thioguanin-Nukleotide

**Used for**
Akute lymphatische Leukämie

**Key effects**
Myelosuppression · Übelkeit · Vermehrte Infektionen

**Monitor**
Regelmäßig Blutbild · Leberwerte

**ATC**
L01BB02

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Auf dieser Seite

- Grundlagen Wirkmechanismus
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Kontraindikationen
- Wichtige Wechselwirkungen
- Was überwacht wird
- Anwendung und Sicherheit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Pflege
- Pharmakokinetik
- Merkhilfe
- Verwandte Arzneimittel
- Verwandte Krankheiten
- Was die Markierungen bedeuten

- Lernen Testen Sie sich

## Wirkmechanismus

Mercaptopurin ist eine Thiolvariante des Hypoxanthins. Das Salvage-Enzym HGPRT wandelt es in Thioinosinmonophosphat um, das zu Thioguanin-Nukleotiden (TGN) weiterverarbeitet wird. TGN werden in DNA und RNA eingebaut und verursachen Zellzyklusarrest und Zelltod; andere Metaboliten hemmen die ersten Schritte der De-novo-Purinsynthese. Es wird auf zwei Wegen inaktiviert: durch Methylierung über die Thiopurin-S-Methyltransferase (TPMT) und durch Oxidation über die Xanthinoxidase. NUDT15 baut ebenfalls die aktiven Nukleotide ab.

- HGPRT wandelt Mercaptopurin in Thioinosinmonophosphat um
- Thioguanin-Nukleotide werden in DNA und RNA eingebaut
- Metaboliten blockieren zudem die De-novo-Purinsynthese
- TPMT, NUDT15 und Xanthinoxidase begrenzen seine Aktivität

## Indikationen

- Akute lymphatische Leukämie: Erhaltungsphase der Kombinationschemotherapie (Kinder und Erwachsene). [Akute Leukämie (AML und ALL) →](https://durgical.com/de/krankheiten/akute-leukamie/)

## Nebenwirkungen

### Häufig

- Myelosuppression
- Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit
- Anstieg von Leberenzymen und Bilirubin
- Vermehrte Infektionen

### Schwer (selten, wichtig)

- Schwere oder lebensbedrohliche Myelosuppression bei Menschen mit TPMT- oder NUDT15-Mangel
- Hepatotoxizität (erhöhte Enzyme und Bilirubin, Ikterus)
- Hepatosplenisches T-Zell-Lymphom und andere behandlungsbedingte Krebserkrankungen
- Makrophagenaktivierungssyndrom

## Kontraindikationen

- Die Fachinformation nennt keine absoluten Kontraindikationen; nach früherer schwerer Überempfindlichkeit wird es vermieden

## Wichtige Wechselwirkungen

**Allopurinol (Xanthinoxidase-Hemmer)**
Blockiert die Oxidation von Mercaptopurin: deutlich höhere Exposition und schwere Myelosuppression, sofern die Dosis nicht verringert wird.

**Warfarin**
Schwächere gerinnungshemmende Wirkung; die INR wird überwacht.

**Andere myelosuppressive Arzneimittel, etwa Trimethoprim-Sulfamethoxazol (Cotrimoxazol)**
Additive Knochenmarksuppression.

## Was überwacht wird

- Regelmäßig Blutbild
- Leberwerte (Transaminasen, alkalische Phosphatase, Bilirubin)
- TPMT- und NUDT15-Testung, besonders nach schwerer oder wiederholter Myelosuppression

## Anwendung und Sicherheit

- Gefährliches Arzneimittel: Tabletten und Suspension zum Einnehmen werden mit Handschuhen gehandhabt.
- Gleichbleibend in Bezug auf Mahlzeiten und Tageszeit eingenommen, weil Nahrung die Exposition verringert.
- Erhaltungsschemata kombinieren es mit anderen oralen Arzneimitteln wie Methotrexat nach unterschiedlichen Zeitplänen: Jedes Arzneimittel und jeder Tag wird doppelt kontrolliert.

## Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; eine wirksame Verhütung wird empfohlen. Bei einer intrahepatischen Schwangerschaftscholestase wird es abgesetzt.

## Pflege

- Vor jeder Abgabe nach der Einnahme von Allopurinol oder Febuxostat fragen.
- Blutwerte und Leberwerte prüfen; Fieber, Gelbsucht oder dunklen Urin melden.
- Die Therapietreue unterstützen: Ausgelassene Erhaltungsdosen erhöhen das Rückfallrisiko.
- Aufklärung: Lebendimpfstoffe meiden; Verhütung während der Behandlung.

## Pharmakokinetik

**Resorption**
Oral; Nahrung verringert die Exposition.

**Verteilung**
Geringer Übertritt in den Liquor.

**Metabolismus**
Inaktiviert durch TPMT (Methylierung) und Xanthinoxidase (Oxidation); Menschen mit geringer TPMT- oder NUDT15-Aktivität reichern aktive Nukleotide an.

**Halbwertszeit**
Unter 2 Stunden für die Muttersubstanz nach oraler Gabe (Fachinformation); seine aktiven Nukleotide verbleiben viel länger in den Zellen.

## Merkhilfe

Englische Eselsbrücke «6-MP needs Three checks: TPMT, NUDT15 and allopurinol (xanthine oxidase)» („drei Kontrollen: TPMT, NUDT15 und Allopurinol (Xanthinoxidase)“): Wird eine übersehen, zahlt das Knochenmark.

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Welches Enzym aktiviert Mercaptopurin?

HGPRT (Hypoxanthin-Guanin-Phosphoribosyltransferase).

## Warum ist Allopurinol mit Mercaptopurin gefährlich?

Es hemmt die Xanthinoxidase, einen der beiden Wege, die Mercaptopurin inaktivieren; dadurch steigen die Spiegel, und die Myelosuppression kann schwer sein.

## Welche genetischen Tests helfen, eine schwere Myelosuppression unter Mercaptopurin zu erklären?

TPMT- und NUDT15-Mangel.

## In welcher Phase der ALL-Behandlung wird Mercaptopurin eingesetzt?

In der Erhaltungstherapie.

## Verwandte Arzneimittel

- [Tioguanin](https://durgical.com/de/pharmakologie/tioguanin/)
- [Azathioprin](https://durgical.com/de/pharmakologie/azathioprin/)
- [Allopurinol](https://durgical.com/de/pharmakologie/allopurinol/)
- [Methotrexat](https://durgical.com/de/pharmakologie/methotrexat/)

## Verwandte Krankheiten

- [Akute Leukämie (AML und ALL)](https://durgical.com/de/krankheiten/akute-leukamie/)

## Was die Markierungen bedeuten

**Hochrisiko**
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [DailyMed - MERCAPTOPURINE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=4bae5ffb-a535-3fa0-e063-6294a90aa90a) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Mercaptopurine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682653.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01BB02) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025).

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License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/mercaptopurin/