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# Methylnaltrexon

## Laxanzien?

Laxanzien

Ein Opioidblocker, der außerhalb des Gehirns bleibt: Er hebt die Opioid-Obstipation im Darm auf, ohne die Schmerzlinderung zu nehmen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: Methylnaltrexoniumbromid

## Steckbrief

**Group**
[Laxanzien](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/laxanzien/)

**Target**
μ-Opioidrezeptoren des Darms (peripher)

**Key effects**
Bauchschmerzen · Blähungen · Übelkeit und Erbrechen

**Monitor**
Stuhlgang und Durchfall · Bauchschmerzen

**ATC**
A06AH01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Auf dieser Seite

- Grundlagen Wirkmechanismus
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Kontraindikationen
- Wichtige Wechselwirkungen
- Was überwacht wird
- Anwendung und Sicherheit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Pflege
- Pharmakokinetik
- Merkhilfe
- Verwandte Arzneimittel

- Lernen Testen Sie sich

## Wirkmechanismus

◎**μ-Opioidrezeptoren des Darms (peripher)**Methylnaltrexon

ⓘ Die Abbildung zeigt Naloxon, das dieselbe Bindungsstelle besetzt, im inaktiven menschlichen μ-Opioidrezeptor; die Struktur enthält außerdem einen Nanobody, der ausgeblendet ist.

**Zielstruktur in 3D:** μ-Opioidrezeptoren des Darms (peripher). PDB-Struktur 9PXU (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/9PXU) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen

Methylnaltrexon ist ein μ-Opioidrezeptor-Antagonist mit einem quartären Amin. Die permanente Ladung verhindert, dass es die Blut-Hirn-Schranke leicht überwindet; daher blockiert es Opioidrezeptoren in der Darmwand, nicht aber im Gehirn. Die opioidbedingte Verlangsamung des Darms und die vermehrte Wasserresorption werden aufgehoben, während die zentrale Analgesie erhalten bleibt.

- Quartäres Amin: überwindet die Blut-Hirn-Schranke kaum
- Blockiert μ-Opioidrezeptoren in der Darmwand
- Hebt die opioidbedingte Darmverlangsamung auf; die Analgesie bleibt

## Indikationen

- Opioidinduzierte Obstipation bei Erwachsenen mit chronischen nicht tumorbedingten Schmerzen
- Opioidinduzierte Obstipation bei fortgeschrittener Erkrankung oder aktiven Tumorschmerzen (Palliativversorgung)

## Nebenwirkungen

### Häufig

- Bauchschmerzen
- Blähungen
- Übelkeit und Erbrechen
- Durchfall
- Schwindel und Schwitzen

### Schwer (selten, wichtig)

- Gastrointestinale Perforation bei Patienten mit zugrunde liegender Darmerkrankung
- Schwerer Durchfall oder starke Bauchschmerzen
- Opioidentzugssymptome (Schwitzen, Frösteln, Angst, Gähnen, Tremor)

## Kontraindikationen

- Bekannter oder vermuteter gastrointestinaler Verschluss

## Wichtige Wechselwirkungen

**Opioidanalgetika**
Es blockiert ihre Wirkungen im Darm, ohne die zentrale Analgesie aufzuheben; wird das Opioid abgesetzt, wird es ebenfalls abgesetzt

**Andere Laxanzien**
Werden meist beim Beginn mit Methylnaltrexon abgesetzt und wieder aufgenommen, wenn es nicht wirkt

## Was überwacht wird

- Stuhlgang und Durchfall
- Bauchschmerzen (mögliche Perforation)
- Zeichen eines Opioidentzugs
- Schmerzkontrolle

## Anwendung und Sicherheit

- Subkutan in Bauch, Oberschenkel oder Oberarm injiziert; die Stellen werden gewechselt, und empfindliche, blutunterlaufene, vernarbte oder verhärtete Haut wird gemieden.
- Fertigspritzen und Durchstechflaschen sind zum Einmalgebrauch bestimmt und kommen in einen durchstichsicheren Behälter.
- In manchen Ländern ist auch eine Tablettenform erhältlich.

## Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung in der Schwangerschaft kann beim Fetus oder Neugeborenen einen Opioidentzug auslösen; während der Behandlung wird nicht gestillt.

## Pflege

- Vor der ersten Dosis nach Darmverschluss, Ulkuskrankheit, Divertikulitis, Morbus Crohn oder gastrointestinalem Krebs fragen.
- Sicherstellen, dass der Patient nach der Injektion eine Toilette in der Nähe hat.
- Starke oder anhaltende Bauchschmerzen oder Durchfall sofort melden.
- Prüfen, ob die Schmerzen kontrolliert bleiben, und auf Entzugssymptome achten.

## Pharmakokinetik

**Verteilung**
Wegen seiner quartären Ladung geringer Übertritt ins Zentralnervensystem

**Wirkeintritt und -dauer**
Ein Stuhlgang folgt oft innerhalb von Minuten bis wenigen Stunden nach einer Injektion

## Merkhilfe

Englische Eselsbrücke: METHYL = «Methyl stays in the hall» (Methyl bleibt im Flur): Das geladene Molekül bewacht die Tür zum Darm, betritt aber nie das Gehirn.

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Warum hebt Methylnaltrexon die Opioidanalgesie nicht auf?

Sein quartäres Amin überwindet die Blut-Hirn-Schranke kaum, daher blockiert es μ-Rezeptoren nur im Darm.

## Welche schwere Komplikation kann bei Patienten mit zugrunde liegender Darmerkrankung auftreten?

Gastrointestinale Perforation.

## Was ist seine Hauptkontraindikation?

Ein bekannter oder vermuteter gastrointestinaler Verschluss.

## Verwandte Arzneimittel

- [Naloxon](https://durgical.com/de/pharmakologie/naloxon/)
- [Morphin](https://durgical.com/de/pharmakologie/morphin/)
- [Lubiproston](https://durgical.com/de/pharmakologie/lubiproston/)

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [Methylnaltrexone Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a608052.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [Methylnaltrexone: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a616047.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [RCSB PDB - 9PXU: Inactive-state naloxone-mu opioid receptor nanobody6 complex](https://www.rcsb.org/structure/9PXU) (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken.

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Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/methylnaltrexon/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/methylnaltrexon/