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# Naloxon

## Opioide und Antagonisten?

Opioide und Antagonisten

Ein Opioidantagonist: Er verdrängt Opioide von ihrem Rezeptor und hebt eine Überdosis innerhalb von Minuten auf. Ohne Opioid bewirkt er fast nichts.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Steckbrief

**Group**
[Opioide und Antagonisten](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/opioide-und-antagonisten/)

**Target**
μ-Opioidrezeptor

**Used for**
Opioid-Überdosis

**Key effects**
Entzugssymptome bei abhängigen Personen

**Monitor**
Entzugszeichen

**ATC**
V03AB15

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

## Wirkmechanismus

◎**μ-Opioidrezeptor**Naloxon

ⓘ Die Abbildung zeigt Naloxon im inaktiven μ-Rezeptor der Maus; die Struktur enthält zudem einen Nanobody und einen allosterischen Modulator, die ausgeblendet sind.

**Zielstruktur in 3D:** μ-Opioidrezeptor. PDB-Struktur 9BJK (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/9BJK) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen

Naloxon ist ein reiner kompetitiver Antagonist an Opioidrezeptoren mit der höchsten Affinität zum μ-Rezeptor. Es besetzt die Bindungsstelle des Agonisten, verdrängt ihn und hält den Rezeptor in seiner inaktiven Konformation, ohne das G-Protein zu aktivieren. So hebt es Atemdepression, Sedierung und Miosis innerhalb von Minuten auf; bei einer abhängigen Person kann es einen akuten Entzug auslösen.

- Konkurriert mit dem Opioid um den μ-Rezeptor und verdrängt es
- Der Rezeptor bleibt inaktiv: Das Gi-Protein wird nicht eingeschaltet
- Das Atemzentrum gewinnt innerhalb von Minuten seinen Antrieb zurück
- Die Wirkung lässt früher nach als die vieler Opioide: Die Sedierung kann zurückkehren

## Indikationen

- Opioid-Überdosis (Koma, Atemdepression und Miosis), einschließlich Fentanyl
- Aufhebung einer opioidbedingten Atemdepression nach Anästhesie
- Kombiniert mit sublingualem Buprenorphin, um von einer Injektion abzuhalten

## Nebenwirkungen

### Häufig

- Entzugssymptome bei abhängigen Personen: Unruhe, Schwitzen, Erbrechen, Schmerzen
- Tachykardie und Hypertonie

### Schwer (selten, wichtig)

- Schwerer akuter Entzug
- Wiederkehr der Atemdepression, wenn die Wirkung nachlässt

## Kontraindikationen

- Bekannte Überempfindlichkeit gegen Naloxon

## Wichtige Wechselwirkungen

**Opioidagonisten (Morphin, Fentanyl)**
Hebt deren Wirkung auf; bei abhängigen Personen löst es einen Entzug aus.

**Buprenorphin**
Dessen hohe Affinität erschwert die Aufhebung und kann mehr Naloxon erfordern.

**Lang wirkende Opioide (Methadon)**
Sie wirken länger als Naloxon: Die Atemdepression kann zurückkehren.

## Was überwacht wird

- Atemfrequenz und Bewusstseinslage über mehrere Stunden nach dem Aufwachen
- Entzugszeichen

## Pharmakokinetik

**Resorption**
Wird intravenös, intramuskulär, subkutan oder intranasal gegeben.

**Metabolismus**
Leber, durch Glucuronidierung (hauptsächlich Naloxon-3-glucuronid).

**Elimination**
Renal, als Metaboliten.

**Halbwertszeit**
Etwa eineinhalb Stunden.

**Wirkeintritt und -dauer**
Intravenös innerhalb von etwa zwei Minuten; intramuskulär oder subkutan etwas länger.

## Merkhilfe

Naloxon ist ein Türsteher, der das Opioid aus dem Club wirft, aber früh Feierabend macht: Wartet das Opioid noch draußen, kommt es wieder herein.

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Was für ein Ligand ist Naloxon am μ-Rezeptor?

Ein reiner kompetitiver Antagonist: Er besetzt die Bindungsstelle des Agonisten, ohne den Rezeptor zu aktivieren, und verdrängt den Agonisten.

## Warum wirkt Naloxon bei einer reinen Benzodiazepin-Überdosis nicht?

Es wirkt nur an Opioidrezeptoren; Benzodiazepine wirken am GABA-A-Rezeptor. Ohne Opioid bewirkt Naloxon fast nichts.

## Warum wird Buprenorphin in Sublingualtabletten mit Naloxon kombiniert?

Sublingual wird Naloxon kaum resorbiert und stört nicht; löst jemand die Tablette auf und injiziert sie, wirkt Naloxon und löst einen Entzug aus.

## Verwandte Arzneimittel

- [Morphin](https://durgical.com/de/pharmakologie/morphin/)
- [Fentanyl](https://durgical.com/de/pharmakologie/fentanyl/)

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [Naloxone Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a612022.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Opioid overdose](https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/opioid-overdose) (World Health Organization, 2025); [NALOXONE HYDROCHLORIDE INJECTION, USP, AUTO-INJECTOR- naloxone hydrochloride injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b5463553-b775-47a3-8d10-31e01ca1ec72) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=V03AB15) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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