[Durgical](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [Pharmakologie](https://durgical.com/de/pharmakologie/) › [Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/kinasehemmer/) › Nilotinib # Nilotinib ## Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)? Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie) ## Hochrisiko? Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle. BCR-ABL-Inhibitor der zweiten Generation bei CML. Verlängert das QT-Intervall (Boxed Warning) und muss nüchtern eingenommen werden. Aktualisiert 1 Nov 2026 ## Steckbrief **Group** [Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/kinasehemmer/) **Target** BCR-ABL-Tyrosinkinase (ABL1-Kinasedomäne) **Key effects** Ausschlag · Kopfschmerzen · Übelkeit **Monitor** EKG zu Beginn · Kalium und Magnesium · Blutbild **ATC** L01EA03 Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest. Auf dieser Seite - Grundlagen Wirkmechanismus - Indikationen - Nebenwirkungen - Kontraindikationen - Wichtige Wechselwirkungen - Was überwacht wird - Anwendung und Sicherheit - Schwangerschaft und Stillzeit - Pflege - Pharmakokinetik - Merkhilfe - Verwandte Arzneimittel - Verwandte Krankheiten - Was die Markierungen bedeuten - Lernen Testen Sie sich ## Wirkmechanismus ✂**BCR-ABL-Tyrosinkinase (ABL1-Kinasedomäne)**Nilotinib ⓘ Die Kristallstruktur zeigt Nilotinib, gebunden an die humane ABL-Kinasedomäne in ihrer inaktiven Konformation. **Zielstruktur in 3D:** BCR-ABL-Tyrosinkinase (ABL1-Kinasedomäne). PDB-Struktur 3CS9 (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/3CS9) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen Nilotinib wurde aus Imatinib entwickelt, um besser in die ABL-Kinase zu passen: Es bindet und stabilisiert die inaktive Konformation der ABL-Kinasedomäne und hemmt BCR-ABL stärker. Es überwindet die meisten Imatinib-Resistenzmutationen, aber nicht T315I. Zudem hemmt es PDGFR, KIT und DDR1. - Passt in die Tasche der inaktiven ABL-Kinase - Stabilisiert die inaktive Konformation - Stärkere BCR-ABL-Blockade als Imatinib - Deckt die meisten Imatinib-Resistenzmutationen ab (nicht T315I) ## Indikationen - Philadelphia-positive chronische myeloische Leukämie: neu diagnostizierte chronische Phase oder chronische und akzelerierte Phase nach Imatinib-Resistenz oder -Unverträglichkeit. [Chronische myeloische Leukämie →](https://durgical.com/de/krankheiten/chronische-myeloische-leukamie/) ## Nebenwirkungen ### Häufig - Ausschlag, Juckreiz - Kopfschmerzen, Müdigkeit - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung - Gelenkschmerzen - Erhöhtes Bilirubin und erhöhte Lipase - Nachtschweiß ### Schwer (selten, wichtig) - QT-Verlängerung und plötzlicher Tod (Boxed Warning) - Myelosuppression - Arterielle Verschlussereignisse: Herzinfarkt, Schlaganfall, periphere arterielle Verschlusskrankheit - Pankreatitis - Hepatotoxizität - Elektrolytstörungen - Blutungen und Flüssigkeitsretention ## Kontraindikationen - Niedriges Kalium - Niedriges Magnesium - Long-QT-Syndrom ## Wichtige Wechselwirkungen **Andere QT-verlängernde Arzneimittel** Werden vermieden: additive QT-Verlängerung. **Starke CYP3A4-Inhibitoren** Erhöhen die Nilotinib-Spiegel und das QT-Risiko; werden vermieden. **Starke CYP3A4-Induktoren** Senken seine Spiegel; werden vermieden. **Protonenpumpenhemmer** Vermindern die Resorption; stattdessen werden kurz wirksame Antazida oder H2-Blocker zeitlich versetzt eingesetzt. ## Was überwacht wird - EKG zu Beginn, eine Woche nach Therapiebeginn, in regelmäßigen Abständen und nach Dosisänderungen - Kalium und Magnesium, vor Beginn ausgeglichen - Blutbild - Lipase, Leberwerte und Bilirubin - Kardiovaskuläre Risikofaktoren - Molekulares BCR-ABL-Ansprechen ## Anwendung und Sicherheit - Oral; unzerkaut etwa zur gleichen Tageszeit geschluckt. - Den Namen sorgfältig prüfen: Kinaseinhibitoren mit ähnlichen «-tinib»-Namen sind nicht austauschbar. - Nüchtern eingenommen: zwei Stunden vor und eine Stunde nach der Einnahme keine Nahrung. ## Schwangerschaft und Stillzeit Kann den Fetus schädigen; es wird zuverlässig verhütet, vom Stillen wird abgeraten. ## Pflege - Vor Folgeverordnungen das letzte EKG sowie Kalium und Magnesium bestätigen. - Nach Herzklopfen, Synkopen sowie Brust- oder Beinschmerzen beim Gehen fragen. - Nach Bauchschmerzen fragen (Pankreatitis). - Aufklärung: strenges Nüchternfenster um jede Einnahme, Grapefruit meiden, Herzklopfen oder Synkopen melden. ## Pharmakokinetik **Resorption** Oral und unvollständig; Nahrung erhöht die Resorption (und das QT-Risiko) deutlich, daher wird vor und nach jeder Einnahme nichts gegessen. **Verteilung** Stark an Plasmaproteine gebunden. **Metabolismus** Leber, hauptsächlich CYP3A4; es ist Substrat und Inhibitor des P-Glykoproteins. **Halbwertszeit** Etwa 17 Stunden bei Patienten. ## Merkhilfe Englische Eselsbrücke: «NILotinib: NIL by mouth around the dose» (nichts per os rund um die Einnahme; nüchtern), weil Nahrung die Spiegel und die QT-Zeit erhöht. ## Testen Sie sich Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage. ## Warum muss Nilotinib nüchtern eingenommen werden? Nahrung steigert seine Resorption stark und erhöht damit die Spiegel und das Risiko einer QT-Verlängerung. ## Welche drei Zustände sind Kontraindikationen für Nilotinib? Hypokaliämie, Hypomagnesiämie und Long-QT-Syndrom. ## Welche BCR-ABL-Mutation überwindet Nilotinib nicht? T315I. ## Verwandte Arzneimittel - [Imatinib](https://durgical.com/de/pharmakologie/imatinib/) - [Dasatinib](https://durgical.com/de/pharmakologie/dasatinib/) ## Verwandte Krankheiten - [Chronische myeloische Leukämie](https://durgical.com/de/krankheiten/chronische-myeloische-leukamie/) ## Was die Markierungen bedeuten **Hochrisiko** Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle. [← Zurück zur Klasse: Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/kinasehemmer/) Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen. Quellen: [DailyMed - NILOTINIB capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e27c3e09-bc4f-4f01-be05-1c43ac72285d) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EA03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025). ## **Fehler entdeckt?** Wir verbessern die Inhalte laufend für die Community. Sagen Sie uns, was nicht stimmt, und unser Team prüft es. Fehler melden Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken. --- Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/nilotinib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/nilotinib/