[Durgical](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [Pharmakologie](https://durgical.com/de/pharmakologie/) › [Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/kinasehemmer/) › Osimertinib # Osimertinib ## Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)? Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie) ## Hochrisiko? Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle. Irreversibler EGFR-Inhibitor der dritten Generation, wirksam gegen die Resistenzmutation T790M; heute Standard in der Erstlinie bei EGFR-mutiertem Lungenkrebs. Aktualisiert 1 Nov 2026 Auch genannt: AZD9291 ## Steckbrief **Group** [Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/kinasehemmer/) **Target** EGFR-Tyrosinkinasedomäne **Key effects** Durchfall · Ausschlag · Nagelveränderungen **Monitor** EGFR-Mutationstestung · Neuer Husten oder Atemnot **ATC** L01EB04 Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest. Auf dieser Seite - Grundlagen Wirkmechanismus - Indikationen - Nebenwirkungen - Kontraindikationen - Wichtige Wechselwirkungen - Was überwacht wird - Anwendung und Sicherheit - Schwangerschaft und Stillzeit - Pflege - Pharmakokinetik - Merkhilfe - Verwandte Arzneimittel - Verwandte Krankheiten - Was die Markierungen bedeuten - Lernen Testen Sie sich ## Wirkmechanismus ✂**EGFR-Tyrosinkinasedomäne**Osimertinib ⓘ Die Kristallstruktur zeigt Osimertinib, gebunden an die Kinasedomäne des normalen (Wildtyp-)humanen EGFR; beim Patienten sind seine Hauptziele die mutierten Formen, einschließlich T790M. **Zielstruktur in 3D:** EGFR-Tyrosinkinasedomäne. PDB-Struktur 4ZAU (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/4ZAU) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen Osimertinib bindet irreversibel an die EGFR-Kinase. Es hemmt stark die häufigen aktivierenden Mutationen (Exon-19-Deletion, L858R) und zudem die Gatekeeper-Mutation T790M, die Resistenz gegen Inhibitoren der ersten und zweiten Generation verursacht, während es den normalen EGFR stärker schont. Diese Selektivität erklärt, warum Ausschlag und Durchfall milder sind als bei den älteren Wirkstoffen. - Bindet irreversibel an die EGFR-Kinase - Blockiert Exon-19-Deletion-, L858R- und T790M-Mutanten - Schont den normalen EGFR stärker als ältere Wirkstoffe - Milderer Ausschlag und Durchfall ## Indikationen - Nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom mit EGFR-Exon-19-Deletion oder L858R: Erstlinie bei metastasierter Erkrankung, nach Operation, nach Radiochemotherapie sowie bei T790M-positiver Erkrankung nach einem anderen EGFR-Inhibitor. [Lungenkrebs (Bronchialkarzinom) →](https://durgical.com/de/krankheiten/lungenkrebs/) ## Nebenwirkungen ### Häufig - Durchfall - Ausschlag, trockene Haut, Juckreiz - Nagelveränderungen - Mundschleimhautgeschwüre - Niedrige Blutwerte ### Schwer (selten, wichtig) - Interstitielle Lungenerkrankung - QTc-Verlängerung - Linksventrikuläre Dysfunktion und Herzinsuffizienz - Keratitis und andere Augenprobleme - Schwere Hautreaktionen - Kutane Vaskulitis ## Kontraindikationen - Keine absoluten Kontraindikationen; Vorsicht bei Long-QT-Syndrom, Herzinsuffizienz und Elektrolytstörungen ## Wichtige Wechselwirkungen **Starke CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Johanniskraut)** Senken die Osimertinib-Spiegel; werden vermieden. **Andere QT-verlängernde Arzneimittel** Verstärken die QT-Verlängerung. ## Was überwacht wird - EGFR-Mutationstestung (Gewebe oder Blut) vor Beginn - EKG und Elektrolyte bei Menschen mit QT-Risiko - Ejektionsfraktion bei Menschen mit kardialem Risiko - Neuer Husten oder Atemnot - Augensymptome und Blutbild ## Anwendung und Sicherheit - Oral; unzerkaut etwa zur gleichen Tageszeit geschluckt. - Den Namen sorgfältig prüfen: Kinaseinhibitoren mit ähnlichen «-tinib»-Namen sind nicht austauschbar. - Kann die Tablette nicht geschluckt werden, beschreibt die Patienteninformation, wie man sie in Wasser auflöst und sofort trinkt. ## Schwangerschaft und Stillzeit Kann den Fetus schädigen; Frauen sowie Männer mit Partnerinnen verhüten während und nach der Behandlung zuverlässig; auf das Stillen wird verzichtet. ## Pflege - Nach Herzklopfen, Synkopen, Knöchelschwellung und Atemnot fragen. - Nach Augenschmerzen, -rötung oder Lichtempfindlichkeit fragen. - Aufklärung: neuen Husten oder Atemnot sofort melden; während der Behandlung und noch Wochen bis Monate danach verhüten. ## Pharmakokinetik **Resorption** Oral, mit oder ohne Nahrung. **Metabolismus** Leber, hauptsächlich CYP3A. **Elimination** Hauptsächlich über den Stuhl, weniger über den Urin. **Halbwertszeit** Etwa zwei Tage. ## Merkhilfe Englische Eselsbrücke: «OSIMERtinib beats T-790-M» (schlägt T790M): die dritte Generation, die die Gatekeeper-Mutation abdeckt, an der die ersten beiden scheitern. ## Testen Sie sich Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage. ## Welche EGFR-Resistenzmutation deckt Osimertinib ab, Erlotinib aber nicht? T790M. ## Warum sind Ausschlag und Durchfall unter Osimertinib milder? Es hemmt den normalen (Wildtyp-)EGFR weniger als ältere EGFR-Inhibitoren. ## Welche zwei kardialen Wirkungen werden unter Osimertinib überwacht? QTc-Verlängerung und verminderte linksventrikuläre Funktion. ## Verwandte Arzneimittel - [Erlotinib](https://durgical.com/de/pharmakologie/erlotinib/) - [Gefitinib](https://durgical.com/de/pharmakologie/gefitinib/) - [Afatinib](https://durgical.com/de/pharmakologie/afatinib/) ## Verwandte Krankheiten - [Lungenkrebs (Bronchialkarzinom)](https://durgical.com/de/krankheiten/lungenkrebs/) ## Was die Markierungen bedeuten **Hochrisiko** Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle. [← Zurück zur Klasse: Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/kinasehemmer/) Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen. Quellen: [Osimertinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a616005.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EB04) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Fehler entdeckt?** Wir verbessern die Inhalte laufend für die Community. Sagen Sie uns, was nicht stimmt, und unser Team prüft es. Fehler melden Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken. --- Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/osimertinib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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