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# Pyrimethamin

## Weitere Antiprotozoika?

Weitere Antiprotozoika

Folsäureantagonist, der mit Sulfadiazin und Folinsäure die klassische Toxoplasmosetherapie bildet; kann das Knochenmark unterdrücken.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Steckbrief

**Group**
[Weitere Antiprotozoika](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/weitere-antiprotozoika/)

**Target**
Dihydrofolatreduktase des Parasiten (bifunktionelle DHFR-Thymidylatsynthase von Toxoplasma und Plasmodium)

**Used for**
Toxoplasmose · Toxoplasma-Retinochorioiditis

**Key effects**
Appetitlosigkeit und Erbrechen · Glossitis

**Monitor**
Blutbild mit Thrombozyten · Haut · Halsschmerzen

**ATC**
P01BD01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Auf dieser Seite

- Grundlagen Wirkmechanismus
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Kontraindikationen
- Wichtige Wechselwirkungen
- Was überwacht wird
- Anwendung und Sicherheit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Pflege
- Pharmakokinetik
- Merkhilfe
- Verwandte Arzneimittel
- Verwandte Krankheiten

- Lernen Testen Sie sich

## Wirkmechanismus

✂**Dihydrofolatreduktase des Parasiten (bifunktionelle DHFR-Thymidylatsynthase von Toxoplasma und Plasmodium)**Pyrimethamin

ⓘ Die Abbildung zeigt Pyrimethamin gebunden an die Dihydrofolatreduktase-Thymidylatsynthase von Toxoplasma gondii.

**Zielstruktur in 3D:** Dihydrofolatreduktase des Parasiten (bifunktionelle DHFR-Thymidylatsynthase von Toxoplasma und Plasmodium). PDB-Struktur 7FGW (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/7FGW) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen

Ein Folsäureantagonist aus der Gruppe der Diaminopyrimidine. Er bindet die Dihydrofolatreduktase des Parasiten viel fester als das menschliche Enzym und verhindert die Reduktion von Dihydrofolat zu Tetrahydrofolat, sodass der Parasit keine DNA bilden kann. Ein Sulfonamid (Sulfadiazin) blockiert den vorangehenden Schritt, die Dihydropteroatsynthase, und beide wirken synergistisch. In Behandlungsdosen wird auch das menschliche Enzym beeinträchtigt, weshalb Folinsäure hinzugefügt wird. Resistenz entsteht durch Mutationen im Parasitenenzym.

- Bindet die Dihydrofolatreduktase des Parasiten
- Kein Tetrahydrofolat: Die DNA-Synthese stoppt
- Sulfadiazin blockiert den Schritt davor: Synergie
- Folinsäure schützt das Knochenmark des Patienten

## Indikationen

- Toxoplasmose (auch bei Menschen mit HIV und bei konnataler Infektion), immer mit einem Sulfonamid und Folinsäure [Toxoplasmose →](https://durgical.com/de/krankheiten/toxoplasmose/)
- Toxoplasma-Retinochorioiditis [Okuläre Toxoplasmose (Retinochorioiditis) →](https://durgical.com/de/krankheiten/okulare-toxoplasmose/)
- Bestandteil von Sulfadoxin-Pyrimethamin und Artesunat-Kombinationen zur Malariaprophylaxe und -behandlung [Malaria →](https://durgical.com/de/krankheiten/malaria/)

## Nebenwirkungen

### Häufig

- Appetitlosigkeit und Erbrechen (geringer mit Mahlzeiten)
- Glossitis (wunde, rote Zunge), ein Zeichen von Folatmangel
- Hautausschlag

### Schwer (selten, wichtig)

- Folatmangel: megaloblastäre Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Panzytopenie
- Schwere Hautreaktionen (Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse) und Anaphylaxie, vor allem durch das Sulfonamid
- Eine Überdosierung ist besonders bei Kindern gefährlich; nach versehentlicher Einnahme kam es zu Todesfällen
- Pulmonale Eosinophilie (selten)

## Kontraindikationen

- Überempfindlichkeit gegen Pyrimethamin
- Dokumentierte megaloblastäre Anämie durch Folatmangel
- Vorsicht: Anfallsleiden, Nieren- oder Leberfunktionsstörung, möglicher Folatmangel

## Wichtige Wechselwirkungen

**Sulfonamide, Trimethoprim-Sulfamethoxazol, Proguanil, Methotrexat, Zidovudin**
Additive Knochenmarksuppression (Antifolatwirkung)

**Lorazepam**
Leichte Lebertoxizität berichtet

**Phenytoin und andere folatsenkende Arzneimittel**
Höheres Risiko für Folatmangel

## Was überwacht wird

- Blutbild mit Thrombozyten, häufig während der Hochdosisbehandlung
- Haut: Ein Ausschlag bedeutet Absetzen des Arzneimittels
- Halsschmerzen, Blässe, Hämatome (Purpura) oder Glossitis
- Nieren- und Leberfunktion

## Anwendung und Sicherheit

- Oral, mit Mahlzeiten, um Appetitlosigkeit und Erbrechen zu verringern.
- Immer zusammen mit Folinsäure (Calciumfolinat) gegeben, nicht mit Folsäure.
- Lange Behandlungen mit regelmäßigen Blutbildkontrollen; Tabletten von Kindern fernhalten.

## Schwangerschaft und Stillzeit

Im Tierversuch teratogen; nur eingesetzt, wenn der Nutzen das Risiko überwiegt, mit Folinsäure. In der Frühschwangerschaft wird eine Toxoplasmose ohne fetale Infektion meist mit Spiramycin behandelt.

## Pflege

- Vorher: Ausgangsblutbild, Nieren- und Leberfunktion, Sulfonamidallergie und Schwangerschaftsstatus.
- Prüfen, ob Folinsäure verordnet ist und bei jeder Behandlung gegeben wird.
- Auf Ausschlag, Halsschmerzen, Fieber, Blässe, Blutungen oder eine wunde rote Zunge achten und diese sofort melden.
- Aufklärung: bei jedem Ausschlag absetzen und ärztliche Hilfe suchen; Tabletten für Kinder unerreichbar aufbewahren (eine Überdosis kann tödlich sein).

## Pharmakokinetik

**Resorption**
Oral, langsam, aber vollständig

**Verteilung**
Breite Gewebeverteilung; überwiegend an Plasmaproteine gebunden; geht in die Muttermilch über

**Elimination**
Langsam

**Halbwertszeit**
Etwa 96 Stunden

## Merkhilfe

«PYRImethamine needs a PAIR and a SHIELD» (englische Eselsbrücke: Pyrimethamin braucht einen Partner und einen Schild): Der Partner ist Sulfadiazin, der Schild ist Folinsäure (Leucovorin).

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Welches Enzym hemmt Pyrimethamin?

Die Dihydrofolatreduktase des Parasiten; damit wird die Bildung von Tetrahydrofolat blockiert, das für die DNA-Synthese nötig ist.

## Warum wird Folinsäure und nicht Folsäure dazugegeben?

Folinsäure ist bereits reduziert und umgeht daher das blockierte Enzym in menschlichen Zellen; Folsäure bräuchte zur Aktivierung weiterhin die Dihydrofolatreduktase.

## Was ist die klassische Kombination bei Toxoplasmose?

Pyrimethamin + Sulfadiazin + Folinsäure (Leucovorin).

## Welcher Laborwert wird während der Behandlung kontrolliert?

Das Blutbild mit Thrombozyten, weil das Arzneimittel megaloblastäre Anämie, Leukopenie und Thrombozytopenie verursachen kann.

## Verwandte Arzneimittel

- [Sulfadiazin](https://durgical.com/de/pharmakologie/sulfadiazin/)
- [Calciumfolinat](https://durgical.com/de/pharmakologie/calciumfolinat/)
- [Sulfamethoxazol + Trimethoprim (Cotrimoxazol)](https://durgical.com/de/pharmakologie/sulfamethoxazol-trimethoprim/)
- [Atovaquon](https://durgical.com/de/pharmakologie/atovaquon/)

## Verwandte Krankheiten

- [Toxoplasmose](https://durgical.com/de/krankheiten/toxoplasmose/)
- [Okuläre Toxoplasmose (Retinochorioiditis)](https://durgical.com/de/krankheiten/okulare-toxoplasmose/)
- [Malaria](https://durgical.com/de/krankheiten/malaria/)

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [DailyMed - PYRIMETHAMINE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2c57a992-619b-40ce-9395-f12ac47a2c67) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=P01BD) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken.

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Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/pyrimethamin/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/pyrimethamin/