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Aktualisiert 1 Nov 2026 ## Steckbrief **Group** [Stimulatoren der löslichen Guanylatcyclase (sGC)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/stimulatoren-der-loslichen-guanylatcyclase/) **Target** Lösliche Guanylatcyclase (α1β1), der Stickstoffmonoxid-Rezeptor **Used for** Pulmonal-arterielle Hypertonie **Key effects** Kopfschmerzen und Schwindel · Dyspepsie · Anämie **Monitor** Blutdruck und Hypotoniezeichen · Hämoglobin **ATC** C02KX05 Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest. Auf dieser Seite - Grundlagen Wirkmechanismus - Indikationen - Nebenwirkungen - Kontraindikationen - Wichtige Wechselwirkungen - Was überwacht wird - Anwendung und Sicherheit - Schwangerschaft und Stillzeit - Pflege - Pharmakokinetik - Merkhilfe - Verwandte Arzneimittel - Verwandte Krankheiten - Was die Markierungen bedeuten - Lernen Testen Sie sich ## Wirkmechanismus ✂**Lösliche Guanylatcyclase (α1β1), der Stickstoffmonoxid-Rezeptor**Riociguat ⓘ Die Abbildung zeigt Riociguat, gebunden an menschliche lösliche Guanylatcyclase (mit gebundenem NO), an der Stimulatorbindungsstelle der β1-Untereinheit. **Zielstruktur in 3D:** Lösliche Guanylatcyclase (α1β1), der Stickstoffmonoxid-Rezeptor. PDB-Struktur 7D9R (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/7D9R) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen Die lösliche Guanylatcyclase bildet cGMP, wenn Stickstoffmonoxid an ihr Häm bindet. Bei pulmonaler Hypertonie ist die NO-Signalgebung schwach. Riociguat bindet an einer eigenen Stelle des Enzyms: Es stimuliert die sGC direkt, auch ohne NO, und sensibilisiert sie für das vorhandene NO. cGMP steigt, die glatte Muskulatur der Pulmonalarterien entspannt sich und der pulmonale Gefäßwiderstand sinkt; auch antiproliferative Wirkungen sind beschrieben. - Bindet an einer von Stickstoffmonoxid getrennten Stelle der sGC - Stimuliert das Enzym und sensibilisiert es für NO - cGMP steigt in der glatten Gefäßmuskulatur - Die Lungenarterien entspannen sich; der pulmonale Gefäßwiderstand sinkt ## Indikationen - Pulmonal-arterielle Hypertonie, zur Verbesserung der Belastbarkeit und Verlangsamung der Verschlechterung [Pulmonale Hypertonie und Cor pulmonale →](https://durgical.com/de/krankheiten/pulmonale-hypertonie-und-cor-pulmonale/) - Chronisch thromboembolische pulmonale Hypertonie (CTEPH), die nicht operabel ist oder nach der Operation fortbesteht [Pulmonale Hypertonie und Cor pulmonale →](https://durgical.com/de/krankheiten/pulmonale-hypertonie-und-cor-pulmonale/) ## Nebenwirkungen ### Häufig - Kopfschmerzen und Schwindel - Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung - Periphere Ödeme - Anämie - Hypotonie ### Schwer (selten, wichtig) - Embryofetale Toxizität - Symptomatische Hypotonie und Ohnmacht - Blutungen, auch aus der Lunge (Hämoptyse) - Lungenödem bei pulmonaler venookklusiver Erkrankung ## Kontraindikationen - Schwangerschaft - Nitrate oder Stickstoffmonoxid-Donatoren (etwa Amylnitrit) in jeder Form - PDE-5-Hemmer (Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil) und unspezifische PDE-Hemmer (Dipyridamol, Theophyllin) - Andere sGC-Stimulatoren (Vericiguat) - Pulmonale Hypertonie bei idiopathischer interstitieller Pneumonie ## Wichtige Wechselwirkungen **Nitrate, NO-Donatoren, PDE-5-Hemmer, Dipyridamol, Theophyllin** Schwere Hypotonie; kontraindiziert, mit zeitlichen Abständen bei der Umstellung von Sildenafil oder Tadalafil. **Starke Inhibitoren von CYP und P-gp/BCRP (Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir)** Erhöhen die Riociguat-Spiegel und das Hypotonierisiko. **Starke Induktoren (Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital, Johanniskraut)** Können die Riociguat-Spiegel senken. **Rauchen** Senkt die Riociguat-Spiegel durch Induktion von CYP1A1; ein Rauchstopp kann sie erhöhen. **Aluminium- oder magnesiumhaltige Antazida** Verringern die Resorption; mit mindestens einer Stunde Abstand eingenommen. ## Was überwacht wird - Blutdruck und Hypotoniezeichen, besonders bei Dosissteigerung - Monatliche Schwangerschaftstests bei Personen, die schwanger werden könnten - Hämoglobin - Raucherstatus - Hämoptyse und Zeichen eines Lungenödems ## Anwendung und Sicherheit - Orale Tablette, dreimal täglich, mit oder ohne Mahlzeit; kann unmittelbar vor der Einnahme zerkleinert und mit Wasser oder weicher Nahrung gemischt werden. - Niedrig begonnen und alle zwei Wochen je nach Blutdruck und Verträglichkeit angepasst. - Antazida werden mit mindestens einer Stunde Abstand eingenommen. - Im Rahmen eines Programms mit kontrollierter Abgabe für Personen, die schwanger werden können (Schwangerschaftstests und Verhütung). ## Schwangerschaft und Stillzeit Kontraindiziert: Es kann den Fetus schädigen; ein negativer Schwangerschaftstest ist vor Beginn, monatlich während der Behandlung und einen Monat danach erforderlich, mit zuverlässiger Verhütung. ## Pflege - Vorher: Schwangerschaftstest, Blutdruck, Liste von Nitraten oder PDE-5-Hemmern, Raucherstatus. - Währenddessen: Blutdruck und Hypotoniesymptome bei jeder Dosisänderung; monatlicher Schwangerschaftstest. - Anleiten, niemals Nitroglycerin, Amylnitrit («Poppers») oder Mittel gegen Erektionsstörungen zu verwenden. - Anleiten, Bluthusten, Ohnmacht oder Brustschmerzen sowie jede Änderung des Rauchverhaltens zu melden. ## Pharmakokinetik **Resorption** Oral; Nahrung verändert die Bioverfügbarkeit nicht; Tabletten können zerkleinert in Wasser oder weicher Nahrung gegeben werden. **Metabolismus** CYP1A1, CYP3A4, CYP3A5 und CYP2J2; CYP1A1, das durch Tabakrauch induziert wird, bildet den aktiven Hauptmetaboliten. **Elimination** Mit Urin und Stuhl. **Wirkeintritt und -dauer** Niedrig begonnen und alle zwei Wochen je nach Blutdruck und Verträglichkeit schrittweise gesteigert. ## Merkhilfe RIOciguat «schaltet» den NO-Rezeptor in der Lunge «ein». Dreimal NEIN (englisch «NO»): KEINE Nitrate, KEIN Sildenafil, KEINE Schwangerschaft. ## Testen Sie sich Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage. ## Warum ist Riociguat mit Sildenafil kontraindiziert? Beide erhöhen cGMP, das eine durch Steigerung der Bildung, das andere durch verlangsamten Abbau, was eine schwere Hypotonie verursacht. ## Wie beeinflusst Rauchen Riociguat? Tabakrauch induziert CYP1A1 und senkt die Riociguat-Spiegel; ein Rauchstopp kann sie erhöhen. ## Welche Form der pulmonalen Hypertonie behandelt Riociguat zusätzlich zur PAH? Die chronisch thromboembolische pulmonale Hypertonie (CTEPH), inoperabel oder nach der Operation fortbestehend. ## Welcher Test wird bei Frauen, die unter Riociguat schwanger werden könnten, monatlich durchgeführt, und warum? Ein Schwangerschaftstest, weil Riociguat embryofetal toxisch ist. ## Verwandte Arzneimittel - [Vericiguat](https://durgical.com/de/pharmakologie/vericiguat/) ## Verwandte Krankheiten - [Pulmonale Hypertonie und Cor pulmonale](https://durgical.com/de/krankheiten/pulmonale-hypertonie-und-cor-pulmonale/) ## Was die Markierungen bedeuten **Schwangerschaft: kontraindiziert** Kontraindiziert: Es kann den Fetus schädigen; ein negativer Schwangerschaftstest ist vor Beginn, monatlich während der Behandlung und einen Monat danach erforderlich, mit… [← Zurück zur Klasse: Stimulatoren der löslichen Guanylatcyclase (sGC)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/stimulatoren-der-loslichen-guanylatcyclase/) Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen. Quellen: [Riociguat: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a615005.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); [DailyMed - RIOCIGUAT tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8092c64b-e240-43c3-9d2e-e0dd7708d96f) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Structure of huamn soluble guanylate cyclase in the riociguat and NO-bound state](https://www.rcsb.org/structure/7D9R) (RCSB Protein Data Bank, 2021); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=C02KX05) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Fehler entdeckt?** Wir verbessern die Inhalte laufend für die Community. Sagen Sie uns, was nicht stimmt, und unser Team prüft es. Fehler melden Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken. --- Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/riociguat/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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