[Durgical](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [Pharmakologie](https://durgical.com/de/pharmakologie/) › [DPP-4-Hemmer (Gliptine)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/dpp-4-hemmer/) › Saxagliptin # Saxagliptin ## Gliptine? DPP-4-Hemmer (Gliptine) Ein durch CYP3A4 metabolisierter DPP-4-Hemmer. Er erhöhte in einer großen Studie die Krankenhausaufnahmen wegen Herzinsuffizienz und wird daher dabei gemieden. Aktualisiert 1 Nov 2026 ## Steckbrief **Group** [DPP-4-Hemmer (Gliptine)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/dpp-4-hemmer/) **Target** Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) **Used for** Typ-2-Diabetes **Monitor** Nierenfunktion · Zeichen einer Herzinsuffizienz **ATC** A10BH03 Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest. Auf dieser Seite - Grundlagen Wirkmechanismus - Indikationen - Nebenwirkungen - Kontraindikationen - Wichtige Wechselwirkungen - Was überwacht wird - Anwendung und Sicherheit - Schwangerschaft und Stillzeit - Pflege - Pharmakokinetik - Merkhilfe - Verwandte Arzneimittel - Verwandte Krankheiten - Lernen Testen Sie sich ## Wirkmechanismus ✂**Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)**Saxagliptin ⓘ Die Abbildung zeigt Saxagliptin (BMS-477118) im aktiven Zentrum der humanen DPP-4, wo es kovalent und reversibel an das katalytische Serin bindet. **Zielstruktur in 3D:** Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). PDB-Struktur 3BJM (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/3BJM) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen Saxagliptin ist ein Cyanopyrrolidin, das eine reversible kovalente Bindung mit dem katalytischen Serin der DPP-4 eingeht. Das Enzym bleibt lange blockiert, aktives GLP-1 und GIP steigen nach Mahlzeiten, und bei hoher Glucose nimmt das Insulin zu und Glucagon ab. Sein aktiver Metabolit hemmt ebenfalls DPP-4. - Blockiert das Enzym DPP-4 im Plasma und auf Zellen - Aktives GLP-1 und GIP halten nach Mahlzeiten länger an - Mehr Insulin und weniger Glucagon bei hoher Glucose - Die Glucose sinkt ohne Gewichtsveränderung ## Indikationen - Typ-2-Diabetes, zusammen mit Ernährung und Bewegung [Diabetes mellitus Typ 2 →](https://durgical.com/de/krankheiten/diabetes-mellitus-typ-2/) ## Nebenwirkungen ### Häufig - Infektionen der oberen Atemwege und Harnwege, Kopfschmerzen - Hypoglykämie mit Insulin oder einem Sulfonylharnstoff ### Schwer (selten, wichtig) - Akute Pankreatitis - Schwere allergische Reaktionen: Anaphylaxie, Angioödem, Stevens-Johnson-Syndrom - Bullöses Pemphigoid - Starke, behindernde Gelenkschmerzen - Krankenhausaufnahme wegen Herzinsuffizienz ## Kontraindikationen - Schwere Überempfindlichkeit gegen Saxagliptin - Nicht bei Typ-1-Diabetes oder Ketoazidose ## Wichtige Wechselwirkungen **Starke CYP3A4/5-Hemmer (Ketoconazol, Clarithromycin, Ritonavir)** Erhöhen die Saxagliptinspiegel; die Dosis wird begrenzt. **Insulin oder Sulfonylharnstoffe** Höheres Hypoglykämierisiko. ## Was überwacht wird - Nierenfunktion - Zeichen einer Herzinsuffizienz (Gewichtszunahme, Ödeme, Atemnot) - HbA1c ## Anwendung und Sicherheit - Tablette zum Einnehmen, einmal täglich, unabhängig von den Mahlzeiten. - Wird nicht zusammen mit einem GLP-1-Rezeptoragonisten gegeben. ## Schwangerschaft und Stillzeit Die Daten zur Schwangerschaft sind begrenzt; Insulin ist die übliche Wahl. ## Pflege - Vorher: Nierenfunktion, Pankreatitis und Herzinsuffizienz in der Vorgeschichte. - Während der Therapie: Bauchschmerzen, Hautblasen, Gelenkschmerzen, Schwellungen oder Atemnot. - Kapillärer Blutzucker in Kombination mit Insulin oder einem Sulfonylharnstoff. - Nach neuen Antimykotika, Antibiotika oder HIV-Arzneimitteln fragen (CYP3A4-Hemmer). ## Pharmakokinetik **Resorption** Oral, unabhängig von den Mahlzeiten. **Metabolismus** Durch CYP3A4/5 in der Leber zu einem aktiven Metaboliten. **Elimination** Niere und Leber; bei mittel- bis hochgradig eingeschränkter Nierenfunktion wird die Dosis gesenkt. ## Merkhilfe Saxagliptin (englische Eselsbrücke): „S“ für „swelling“ (Schwellung) und „CYP3A4“: das Gliptin, das bei Herzinsuffizienz gemieden und mit Azolen und Makroliden überwacht wird. ## Testen Sie sich Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage. ## Welcher DPP-4-Hemmer ist mit mehr Krankenhausaufnahmen wegen Herzinsuffizienz verbunden? Saxagliptin, in einer großen kardiovaskulären Endpunktstudie. ## Warum ist Ketoconazol für Saxagliptin relevant? Es hemmt stark CYP3A4, das Enzym, das Saxagliptin metabolisiert, und erhöht so dessen Spiegel. ## Wie bindet Saxagliptin an DPP-4? Über eine reversible kovalente Bindung mit dem katalytischen Serin des Enzyms. ## Verwandte Arzneimittel - [Sitagliptin](https://durgical.com/de/pharmakologie/sitagliptin/) - [Linagliptin](https://durgical.com/de/pharmakologie/linagliptin/) - [Vildagliptin](https://durgical.com/de/pharmakologie/vildagliptin/) ## Verwandte Krankheiten - [Diabetes mellitus Typ 2](https://durgical.com/de/krankheiten/diabetes-mellitus-typ-2/) [← Zurück zur Klasse: DPP-4-Hemmer (Gliptine)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/dpp-4-hemmer/) Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen. Quellen: [Saxagliptin: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a610003.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - SAXAGLIPTIN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e286ffd4-c598-47fb-af06-2e15f7e6f99f) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Crystal structure of human DPP-IV in complex with (1S,3S, 5S)-2-[(2S)-2-AMINO-2-(3-HYDROXYTRICYCLO[3.3.1.13,7]DEC-1- YL)ACETYL]-2-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANE-3-CARBONITRILE (CAS), (1S,3S,5S)-2-((2S)-2-AMINO-2-(3-HYDROXYADAMANTAN-1- YL)ACETYL)-2-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANE-3-CARBONITRILE (IUPAC), OR BMS-477118](https://www.rcsb.org/structure/3BJM) (RCSB Protein Data Bank, 2008); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A10BH03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Fehler entdeckt?** Wir verbessern die Inhalte laufend für die Community. 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