[Durgical](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [Pharmakologie](https://durgical.com/de/pharmakologie/) › [Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/arzneimittel-gegen-pulmonal-arterielle-hypertonie/) › Selexipag

# Selexipag

## Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)?

Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)

Ein oraler Prostacyclin-(IP-)Rezeptoragonist, kein Prostanoid, der das Fortschreiten der pulmonal-arteriellen Hypertonie verzögert.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Steckbrief

**Group**
[Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/arzneimittel-gegen-pulmonal-arterielle-hypertonie/)

**Target**
Prostacyclin-Rezeptor (IP-Rezeptor)

**Used for**
Pulmonal-arterielle Hypertonie

**Key effects**
Kopfschmerzen und Flush · Kieferschmerzen · Übelkeit

**Monitor**
Atemnot und Zeichen eines Lungenödems

**ATC**
B01AC27

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Auf dieser Seite

- Grundlagen Wirkmechanismus
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Kontraindikationen
- Wichtige Wechselwirkungen
- Was überwacht wird
- Anwendung und Sicherheit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Pflege
- Pharmakokinetik
- Merkhilfe
- Verwandte Arzneimittel
- Verwandte Krankheiten

- Lernen Testen Sie sich

## Wirkmechanismus

◎**Prostacyclin-Rezeptor (IP-Rezeptor)**Selexipag

ⓘ Die Abbildung zeigt MRE-269, den aktiven Metaboliten von Selexipag, gebunden an den menschlichen Prostacyclin-(IP-)Rezeptor mit seinem G-Protein (Kryo-EM).

**Zielstruktur in 3D:** Prostacyclin-Rezeptor (IP-Rezeptor). PDB-Struktur 8X79 (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/8X79) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen

Selexipag ist ein Prodrug, das sich chemisch vom Prostacyclin unterscheidet. Die Carboxylesterase 1 hydrolysiert es zu einem aktiven Metaboliten, der am Prostacyclin-(IP-)Rezeptor viel potenter ist. Die Aktivierung dieses Rezeptors erhöht das zyklische AMP in der glatten Muskulatur der Lungengefäße, die sich dadurch entspannen. Dieser orale Weg erspart die Dauerinfusionen, die für Epoprostenol nötig sind.

- Selexipag wird zu einem potenteren aktiven Metaboliten hydrolysiert
- Der Metabolit aktiviert den Prostacyclin-(IP-)Rezeptor
- Das zyklische AMP steigt, und die Lungenarterien entspannen sich
- Fortschreiten der PAH und Krankenhausaufenthalte werden hinausgezögert

## Indikationen

- Pulmonal-arterielle Hypertonie (WHO-Gruppe 1) bei Erwachsenen, um das Fortschreiten zu verzögern und PAH-bedingte Krankenhausaufenthalte zu verringern [Pulmonale Hypertonie und Cor pulmonale →](https://durgical.com/de/krankheiten/pulmonale-hypertonie-und-cor-pulmonale/)

## Nebenwirkungen

### Häufig

- Kopfschmerzen und Flush
- Kieferschmerzen, Myalgie und Schmerzen in den Gliedmaßen
- Übelkeit, Erbrechen und Diarrhö
- Appetitminderung und Hautausschlag

### Schwer (selten, wichtig)

- Lungenödem als Hinweis auf eine pulmonale venookklusive Erkrankung
- Hyperthyreose
- Atemnot, Schwindel und Schwäche, die eine rasche Abklärung erfordern

## Kontraindikationen

- Starke CYP2C8-Hemmer wie Gemfibrozil
- Überempfindlichkeit gegen Selexipag
- Schwere Leberfunktionsstörung wird vermieden

## Wichtige Wechselwirkungen

**Gemfibrozil (starker CYP2C8-Hemmer)**
Deutlich höhere Exposition des aktiven Metaboliten; kontraindiziert

**Mäßige CYP2C8-Hemmer (Clopidogrel, Deferasirox, Teriflunomid)**
Höhere Exposition des aktiven Metaboliten; die Gabe wird auf einmal täglich reduziert

**Rifampicin (Induktor von CYP2C8 und UGT)**
Geringere Exposition des aktiven Metaboliten; die Dosis muss eventuell erhöht werden

## Was überwacht wird

- Verträglichkeit während der schrittweisen Aufdosierung (Kopfschmerzen, Kieferschmerzen, Übelkeit)
- Atemnot und Zeichen eines Lungenödems
- Schilddrüsenfunktion, wenn Symptome auf eine Hyperthyreose hindeuten
- Lebererkrankung (Dosierungsschema)

## Anwendung und Sicherheit

- Orale Tabletten unzerkaut schlucken, nicht teilen, kauen oder zerdrücken
- Die Dosis wird schrittweise, höchstens einmal pro Woche, bis zur höchsten verträglichen Dosis gesteigert
- Die Einnahme zu den Mahlzeiten kann die Verträglichkeit verbessern

## Schwangerschaft und Stillzeit

Es gibt keine ausreichenden Studien beim Menschen; Tierstudien zeigten keine relevante Schädigung des Fetus. Die pulmonale Hypertonie selbst birgt in der Schwangerschaft ein hohes Risiko, und über die Anwendung wird mit dem Facharzt entschieden.

## Pflege

- Erklären, dass Kopfschmerzen, Kieferschmerzen und Flush während der Aufdosierung zu erwarten sind und meist nachlassen
- Dazu anleiten, es nicht ohne ärztlichen Rat abzusetzen
- Die Medikamentenliste auf Gemfibrozil, Clopidogrel, Deferasirox, Teriflunomid und Rifampicin prüfen
- Dazu anleiten, Atemnot, schnelle Atmung oder Schwindel sofort zu melden

## Pharmakokinetik

**Resorption**
Oral; absolute Bioverfügbarkeit etwa 49 %; Nahrung verlangsamt die Resorption, aber nicht die Gesamtexposition

**Verteilung**
Stark an Plasmaproteine gebunden (etwa 99 %)

**Metabolismus**
Durch Carboxylesterase 1 zum aktiven Metaboliten hydrolysiert, dann über CYP2C8 und in geringerem Maß CYP3A4 oxidiert

**Elimination**
Hauptsächlich mit dem Stuhl

**Halbwertszeit**
Muttersubstanz kurz (unter etwa 2,5 Stunden); aktiver Metabolit etwa 6 bis 13,5 Stunden

## Merkhilfe

Englische Eselsbrücke: SELEXipag SELECTs the IP receptor by mouth (wählt oral den IP-Rezeptor); Gemfibrozil Gets it Gone from the list (Gemfibrozil fliegt von der Liste: kontraindiziert).

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Wie unterscheidet sich Selexipag chemisch von Iloprost und Treprostinil?

Es ist ein nicht prostanoider IP-Rezeptoragonist (ein Prodrug), kein Prostacyclin-Analogon.

## Welcher Lipidsenker ist mit Selexipag kontraindiziert, und warum?

Gemfibrozil: Als starker CYP2C8-Hemmer erhöht es den aktiven Metaboliten stark.

## Welches Enzym wandelt Selexipag in seinen aktiven Metaboliten um?

Die Carboxylesterase 1.

## Verwandte Arzneimittel

- [Epoprostenol](https://durgical.com/de/pharmakologie/epoprostenol/)
- [Treprostinil](https://durgical.com/de/pharmakologie/treprostinil/)
- [Iloprost](https://durgical.com/de/pharmakologie/iloprost/)
- [Gemfibrozil](https://durgical.com/de/pharmakologie/gemfibrozil/)
- [Clopidogrel](https://durgical.com/de/pharmakologie/clopidogrel/)

## Verwandte Krankheiten

- [Pulmonale Hypertonie und Cor pulmonale](https://durgical.com/de/krankheiten/pulmonale-hypertonie-und-cor-pulmonale/)

[← Zurück zur Klasse: Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/arzneimittel-gegen-pulmonal-arterielle-hypertonie/)

Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [DailyMed - SELEXIPAG tablet, film coated SELEXIPAG TITRATION PACK- selexipag kit](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c604e181-e336-4194-bf96-f65dd164d461) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Selexipag: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a616031.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 8X79: MRE-269 bound Prostacyclin Receptor G protein complex](https://www.rcsb.org/structure/8X79) (RCSB Protein Data Bank, 2024); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=B01AC27) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

## **Fehler entdeckt?** Wir verbessern die Inhalte laufend für die Community. Sagen Sie uns, was nicht stimmt, und unser Team prüft es. Fehler melden

Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken.

---
Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/selexipag/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/selexipag/