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# Selpercatinib

## TRK- und RET-Inhibitoren (tumoragnostische Kinaseinhibitoren)?

TRK- und RET-Inhibitoren (tumoragnostische Kinaseinhibitoren)

## Hochrisiko?

Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Oraler selektiver RET-Inhibitor bei RET-Fusion (Lunge, Schilddrüse) und RET-mutiertem medullärem Schilddrüsenkarzinom. Leber, Blutdruck und QT überwachen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Steckbrief

**Group**
[TRK- und RET-Inhibitoren (tumoragnostische Kinaseinhibitoren)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/trk-und-ret-inhibitoren/)

**Target**
RET-Rezeptortyrosinkinase (Fusionen und aktivierende Mutationen)

**Key effects**
Mundtrockenheit · Diarrhö · Hypertonie

**Monitor**
Engmaschige Lebertests · EKG und Elektrolyte

**ATC**
L01EX22

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Auf dieser Seite

- Grundlagen Wirkmechanismus
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Kontraindikationen
- Wichtige Wechselwirkungen
- Was überwacht wird
- Anwendung und Sicherheit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Pflege
- Pharmakokinetik
- Merkhilfe
- Verwandte Arzneimittel
- Verwandte Krankheiten
- Was die Markierungen bedeuten

- Lernen Testen Sie sich

## Wirkmechanismus

◎**RET-Rezeptortyrosinkinase (Fusionen und aktivierende Mutationen)**Selpercatinib

ⓘ Die Kristallstruktur zeigt Selpercatinib in der Kinasedomäne von humanem RET.

**Zielstruktur in 3D:** RET-Rezeptortyrosinkinase (Fusionen und aktivierende Mutationen). PDB-Struktur 7JU6 (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/7JU6) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen

Selpercatinib hemmt Wildtyp-RET und seine onkogenen Formen: RET-Fusionsproteine (bei manchen Lungen-, papillären Schilddrüsen- und anderen Karzinomen) und RET-Punktmutationen (beim medullären Schilddrüsenkarzinom). Es besetzt die Kinasestelle und stoppt das konstante RET-Signal, das diese Tumoren antreibt; in höheren Konzentrationen hemmt es auch VEGF- und FGF-Rezeptoren.

- Eine RET-Fusion oder -Mutation hält RET dauerhaft aktiv
- Selpercatinib blockiert die RET-Kinasestelle
- Die nachgeschalteten Wachstumssignale stoppen
- RET-getriebene Tumorzellen hören auf, sich zu teilen

## Indikationen

- Lokal fortgeschrittenes oder metastasiertes nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom mit RET-Genfusion bei Erwachsenen. [Lungenkrebs (Bronchialkarzinom) →](https://durgical.com/de/krankheiten/lungenkrebs/)
- Fortgeschrittenes oder metastasiertes RET-mutiertes medulläres Schilddrüsenkarzinom, das eine systemische Therapie erfordert, bei Erwachsenen und Kindern ab 2 Jahren. [Medulläres Schilddrüsenkarzinom →](https://durgical.com/de/krankheiten/medullares-schilddrusenkarzinom/)
- Fortgeschrittenes oder metastasiertes RET-fusionspositives Schilddrüsenkarzinom, das eine systemische Therapie erfordert, auch wenn Radiojod nicht mehr wirkt. [Schilddrüsenkrebs (papillär) →](https://durgical.com/de/krankheiten/schilddrusenkrebs/)
- Andere fortgeschrittene RET-fusionspositive solide Tumoren mit Progression nach systemischer Therapie oder ohne Alternative dazu (beschleunigte Zulassung).

## Nebenwirkungen

### Häufig

- Mundtrockenheit, wunde Stellen im Mund
- Diarrhö, Obstipation, Übelkeit, Bauchschmerzen
- Hypertonie
- Fatigue, Kopfschmerzen
- Schwellung der Gliedmaßen, Hautausschlag

### Schwer (selten, wichtig)

- Hepatotoxizität
- Schwere Hypertonie
- QT-Verlängerung und Rhythmusstörungen
- Blutungen, einschließlich Hämoptyse oder Bluterbrechen
- Interstitielle Lungenerkrankung/Pneumonitis
- Hypothyreose
- Gestörte Wundheilung
- Tumorlysesyndrom
- Störungen des Knochenwachstums bei Kindern und Jugendlichen im Wachstum

## Kontraindikationen

- Schwere Allergie gegen den Wirkstoff
- Vorsicht bei Long-QT, unkontrollierter Hypertonie und Lebererkrankung; vor geplanten Operationen abgesetzt

## Wichtige Wechselwirkungen

**Protonenpumpenhemmer**
Verringern die Resorption; falls nötig, wird Selpercatinib mit einer Mahlzeit eingenommen.

**H2-Blocker und Antazida**
Verringern die Resorption; die Einnahmen werden zeitlich getrennt.

**Starke CYP3A4-Hemmer und -Induktoren (einschließlich Grapefruit und Johanniskraut)**
Erhöhen oder senken die Selpercatinib-Spiegel.

**Andere QT-verlängernde Arzneimittel**
Erhöhen das Arrhythmierisiko.

## Was überwacht wird

- Test mit Nachweis einer RET-Veränderung vor Beginn
- Engmaschige Lebertests, besonders zu Beginn der Behandlung
- Blutdruck vor und während der Behandlung
- EKG und Elektrolyte
- Schilddrüsenfunktion
- Wachstum sowie Hüft- oder Knieschmerzen bei Kindern

## Anwendung und Sicherheit

- Oral, im Ganzen geschluckt; eine erbrochene Dosis wird nicht wiederholt.
- Säurehemmende Arzneimittel prüfen: Die zeitlichen Regeln für PPI, H2-Blocker und Antazida unterscheiden sich.
- Vor elektiven Operationen pausiert wegen des Risikos einer schlechten Wundheilung.
- Gefährliche orale Chemotherapie: mit Handschuhen handhaben und für Kinder unzugänglich aufbewahren; schwangere Betreuungspersonen vermeiden den Umgang damit.

## Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; Patienten und Partner wenden während und kurz nach der Behandlung eine wirksame Verhütung an; vom Stillen wird abgeraten.

## Pflege

- Bei jedem Termin den Blutdruck messen und Anstiege melden.
- Vor jeder Folgeverordnung Lebertests und EKG überprüfen.
- Nach Herzklopfen, Ohnmacht, Blutungen, Husten und Atemnot fragen.
- Aufklärung: gelbe Haut, dunklen Urin, starke Kopfschmerzen oder Blutungen melden; jeden Chirurgen über die Behandlung informieren; Jugendliche melden Hüft- oder Knieschmerzen oder Hinken.

## Pharmakokinetik

**Resorption**
Orale Kapseln oder Tabletten, mit oder ohne Nahrung; säurehemmende Arzneimittel können die Resorption verringern.

**Metabolismus**
Vor allem über CYP3A4.

**Halbwertszeit**
Etwa 32 Stunden.

## Merkhilfe

«SelpeRcatinib = RET» (englische Eselsbrücke): Das R ist das Ziel; seine vier Kontrollen sind «Liver, Pressure, QT, Thyroid», also Leber, Blutdruck, QT, Schilddrüse.

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Gegen welche Kinase richtet sich Selpercatinib?

Gegen RET (Fusionen und aktivierende Mutationen).

## Welches Schilddrüsenkarzinom trägt RET-Punktmutationen?

Das medulläre Schilddrüsenkarzinom.

## Welche drei Kontrollen sind unter Selpercatinib typisch?

Lebertests, Blutdruck und EKG (QT), dazu die Schilddrüsenfunktion.

## Warum sind Protonenpumpenhemmer bei Selpercatinib ein Problem?

Sie verringern seine Resorption; wenn sie nötig sind, wird Selpercatinib mit einer Mahlzeit eingenommen.

## Verwandte Arzneimittel

- [Larotrectinib](https://durgical.com/de/pharmakologie/larotrectinib/)
- [Famotidin](https://durgical.com/de/pharmakologie/famotidin/)
- [Omeprazol](https://durgical.com/de/pharmakologie/omeprazol/)

## Verwandte Krankheiten

- [Lungenkrebs (Bronchialkarzinom)](https://durgical.com/de/krankheiten/lungenkrebs/)
- [Medulläres Schilddrüsenkarzinom](https://durgical.com/de/krankheiten/medullares-schilddrusenkarzinom/)
- [Schilddrüsenkrebs (papillär)](https://durgical.com/de/krankheiten/schilddrusenkrebs/)

## Was die Markierungen bedeuten

**Hochrisiko**
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [Selpercatinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a620036.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Selpercatinib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/selpercatinib) (National Cancer Institute, 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EX22) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken.

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Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/selpercatinib/
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